CTEP (RO4956371)
CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
CTEP (RO4956371) Chemical Structure
CAS: 871362-31-1
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产品质控
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|---|---|---|
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相关信号通路图
GluR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca2+ 调动，IC50 为11.4 nM，还抑制[3H]IP积累， IC50为6.4 nM，同时对人源mGlu5的基本活性抑制率约为50%，IC50 为40.1 nM [1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时，CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下，对大鼠进行Vogel饮水冲突测试，发现其饮水次数显著增加，而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时，小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg，用盐溶液或吐温溶液悬浮配制，喂给C57BL/6成年小鼠，CTEP很快被吸收，大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP，连续2个月慢性治疗，能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[3H]ABP688在小鼠脑中已知的表达mGlu5的区域，能达到 50%取代的剂量为全脑匀浆测得平均化合物浓度为77.5 ng/g [1]。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中，用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应，过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 1.0 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05915208 | Recruiting | Histiocytosis|Langerhans Cell Histiocytosis|Erdheim-Chester Disease|Rosai Dorfman Disease|Xanthogranuloma|Malignant Histiocytoses |
University of Alabama at Birmingham |
September 1 2022 | -- |
| NCT02424916 | Completed | Metastatic Melanoma |
Nantes University Hospital|UMR892 |
May 26 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 391.77 | 分子式 | C19H13ClF3N3O |
| CAS号 | 871362-31-1 | SDF | Download CTEP (RO4956371) SDF |
| Smiles | CC1=C(N=C(N1C2=CC=C(C=C2)OC(F)(F)F)C)C#CC3=CC(=NC=C3)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.09 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Do you have advice for CTEP administration in mouse via injection?
回答：
The IP formula for S2861 CTEP is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.
