CTEP (RO4956371)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2861

CTEP (RO4956371) Chemical Structure

CAS No. 871362-31-1

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

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客户使用Selleck生产的CTEP (RO4956371)发表文献1篇:

产品安全说明书

GluR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
靶点
mGlu5 [1]
2.2 nM
体外研究

在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca2+ 调动,IC50 为11.4 nM,还抑制[3H]IP积累, IC50为6.4 nM,同时对人源mGlu5的基本活性抑制率约为50%,IC50 为40.1 nM [1]

体内研究 在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时,CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下,对大鼠进行Vogel饮水冲突测试,发现其饮水次数显著增加,而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时,小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg,用盐溶液或吐温溶液悬浮配制,喂给C57BL/6成年小鼠,CTEP很快被吸收,大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP,连续2个月慢性治疗,能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[3H]ABP688在小鼠脑中已知的表达mGlu5的区域,能达到 50%取代的剂量为全脑匀浆测得平均化合物浓度为77.5 ng/g [1]。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中,用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应,过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验: [1]
- 合并
  • Animal Models: 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
  • Dosages: 1.0 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (199.09 mM)
Ethanol 10 mg/mL (25.52 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O
9mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 391.77
化学式

C19H13ClF3N3O

CAS号 871362-31-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02424916 Completed Biological: Melanoma antigens-specific CD8+ T lymphocytes Metastatic Melanoma Nantes University Hospital|UMR892 May 26 2015 Phase 1|Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Do you have advice for CTEP administration in mouse via injection?

  • 回答:

    The IP formula for S2861 CTEP is 2% DMSO+40% PEG300+2% Tween-80 +H2O.

GluR Signaling Pathway Map

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