pomaglumetad (LY404039)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S6001

pomaglumetad (LY404039) Chemical Structure

CAS No. 635318-11-5

LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。

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客户使用Selleck生产的pomaglumetad (LY404039)发表文献8篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • LY404039 avoids reduction in phospho-Akt levels caused by DETA/NO. Total cellular proteins were extracted as described in Materials and Methods from astrocytes exposed to 1 mM DETA/NO6100 mM LY40403961 mM db-cAMP for 30 min, and 50 mg of protein extracts were assayed for phospho-Akt by western-blot. (A) Specificity of the western-blot was analyzed by incubating astrocytes with the PI3K/Akt pathway inhibitor, 20 mM LY294002, which completely prevented LY404039-induced Akt phosphorylation, and LPS/IFNc was used as positive control of Akt activation. Membranes were stripped and incubated with anti-total Akt antibody, which was considered loading control. (B) Data were expressed as phospho-Akt/ total Akt ratio and related to control group. Bars represent the mean 6 SEM of 4 independent experiments. *p,0.05, ***p,0.001 versus control, ‘‘p,0.01 versus LY404039.

    PLoS One 2011 6, e22235. pomaglumetad (LY404039) purchased from Selleck.

    Top: The glutamate agonist LY404039 inhibited the binding of 2 nM [3H]domperidone on dopamine D2Long receptors (in CHO cells). Bottom: LY404039 stimulated the incorporation of [35S]GTP-g-S into dopamine D2Long receptors with 50% incorporation occurring at 80 6 15 nM.

     
     

     

    Dr. Philip Seeman, Department of Pharmacology, University of Toronto. pomaglumetad (LY404039) purchased from Selleck.

产品安全说明书

GluR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。
特性 调查研究显示LY2140023为一种第三代抗精神疾病的新药。
靶点
Rat neurons expressing native mGlu2/3 [1] Recombinant human mGlu3 [1] Recombinant human mGlu2 [1]
88 nM(Ki) 92 nM(Ki) 149 nM(Ki)
体外研究

LY404039有效激活重组人类mGlu2, mGlu3 受体和鼠神经元表达的mGlu2/3 受体,Ki分别为149, 92和88nM。LY404039作用于III型 mGlu受体(包括 mGlu6, mGlu7 和mGlu8)时亲和力很低,Ki值大于5 μM。LY404039作用于离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体亚型,单胺和其他受体时也几乎没有亲和力。在表达人类 mGlu2和mGlu3受体的细胞中,LY404039有效抑制forskolin激发的 cAMP 形成。LY404039阻断纹状体中电诱发兴奋性活动,且阻断前额皮质中血清素诱导的L-谷氨酸释放。在与精神错乱相关的脑边缘和前脑区,LY404039 可以调节谷氨酸能活性, LY404039 没有副作用,抗焦虑和抗精神疾病。LY404039 显示更高的等离子接触和更好的口服生物药效率。LY404039治疗精神病理疾病很有价值,包括焦虑和精神错乱。[1]

体内研究 在mGlu2和mGlu2/3 受体缺陷鼠中,LY404039作用于PCP 和AMP诱发的行为没有抗精神药效,但是在mGlu3 受体缺陷鼠中正好相反。然而,与LY404039相比,clozapine和risperidone作用于野生型和mGlu2/3 受体缺陷型鼠时都能抑制PCP诱发的行为。[2] LY404039降低巴甫洛夫自然恢复试验(PSR)中对EtOH的反应。LY404039也降低酒精剥夺效应(ADE) 的表达,但是没有降低对 EtOH 的反应。不改变酒精自控行为的情况下,LY404039抑制酒精探索的表达和复吸行为。[3] LY404039 降低amphetamine和phencyclidine诱导的快速移动。LY404039可以抑制条件性回避反应也可以降低鼠的强害怕恐惧。重要的是,LY404039 作用于条件性回避任务时,不会产生镇静效果和机械损伤。LY40403作用于前额皮质时,也增强多巴胺和5羟色胺的释放/流动。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 隔开的mGlu2和mGlu3受体敲除鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 1 mg/mL (4.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 235.22
化学式

C7H9NO6S

CAS号 635318-11-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01659177 Withdrawn Drug: LY2140023 Healthy Participants Denovo Biopharma LLC August 2012 Phase 1
NCT01637142 Completed Drug: LY2140023|Drug: 14C-LY2140023|Drug: 14C-LY404039 Healthy Participants Eli Lilly and Company July 2012 Phase 1
NCT01609218 Completed Drug: LY2140023|Drug: Aqueous activated charcoal Healthy Volunteer Study Eli Lilly and Company May 2012 Phase 1
NCT01475136 Completed Drug: LY2140023 Hepatic Insufficiency Eli Lilly and Company November 2011 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

GluR Signaling Pathway Map

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