mGluR5 选择性激动剂 | 拮抗剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S2861 CTEP (RO4956371)

CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。

Selective mGlu5, IC50: 2.2 nM
S2795 VU 0357121

VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。

Selective mGluR5, EC50: 30 nM
S2809 MPEP

MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。

Selective mGluR5, IC50: 36 nM
S2690 ADX-47273

ADX-47273是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。

Selective mGlu5, EC50: 0.17 μM
S2645 SIB 1757

SIB 1757 is a highly selective, noncompetitive antagonist of metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) with IC50 of 0.4 μM at hmGluR5 compared with >30 µM at hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 and hmGluR8.

Selective mGluR5, IC50: 0.4 μM