CTEP (RO4956371)

目录号：S2861 批次号：S286101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H13ClF3N3O
分子量 391.77 CAS号 871362-31-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (199.09 mM)
Ethanol 78 mg/mL (199.09 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
靶点
mGlu5 [1]
2.2 nM
体外研究 在稳定表达人源mGlu5的HEK293细胞中CTEP 抑制quisqualate诱导的Ca2+ 调动，IC50 为11.4 nM，还抑制[3H]IP积累， IC50为6.4 nM，同时对人源mGlu5的基本活性抑制率约为50%，IC50 为40.1 nM [1]。
体内研究 在剂量为0.1 mg/kg和0.3 mg/kg时，CTEP对治疗小鼠的焦虑有显著的效果。在0.3 mg/kg和1.0 mg/kg剂量的CTEP下，对大鼠进行Vogel饮水冲突测试，发现其饮水次数显著增加，而在低剂量时没有效果。口服CTEP的半衰期为18小时，小鼠中在血浆和全脑匀浆中基于全部药物浓度的B/P比是2.6。按单独口服剂量4.5和8.7 mg/kg，用盐溶液或吐温溶液悬浮配制，喂给C57BL/6成年小鼠，CTEP很快被吸收，大约30分钟之后达到最大的药效。成年小鼠每48小时口服2 mg/kg剂量CTEP，连续2个月慢性治疗，能达到最小CTEP脑暴露量240 ng/g. CTEP将完全取代[3H]ABP688在小鼠脑中已知的表达mGlu5的区域，能达到 50%取代的剂量为全脑匀浆测得平均化合物浓度为77.5 ng/g [1]。给小鼠一天两次口服2 mg/kg的CTEP可以连续取代mGlu5。在Fmr1敲除的小鼠中，用CTEP (口服2 mg/kg)处理能纠正过高的海马长时程抑制效应，过多的蛋白表达以及听源型癫痫的发作。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 放射性配体结合分析
对于全部的过滤放射性配体结合实验来说，将能够表达目的受体或受体组合的膜制品重悬在放射性配体结合缓冲液中(15 mM Tris-HCl, 120 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.25 mM CaCl2和1.25 mM MgCl2, pH 7.4), 然后将重悬的膜与合适浓度的放射性配体以及未标记的药物在96孔板中混合，总体积200μL，适当温度下孵育60分钟。孵育结束后，膜过滤到在洗涤缓冲液(50 mM Tris-HCl, pH 7.4)中与0.1%聚乙烯亚胺预孵育的Whatman Unifilter上，用冰冷的洗涤缓冲液洗三次。每孔加入45μL MicroScint 40然后摇晃20分钟之后，利用猝灭校正过的Topcount微闪烁计数器定量过滤器上俘获的放射性。膜的浓度和处理时间由每次的预实验决定。
动物实验 动物模型 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
剂量 1.0 mg/kg
给药处理 口服

CTEP (RO4956371)在文献中得到引用

Inhibitory effects of high extracellular L-glutamate concentrations on skeletal myogenesis [ Sci Rep, 2025, 15(1):17364] PubMed: 40389489
Local Somatodendritic Translation and Hyperphosphorylation of Tau Protein Triggered by AMPA and NMDA Receptor Stimulation [Kobayashi S, et al. EBioMedicine, 2017, 20:120-126] PubMed: 28566250

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