Zonisamide
别名: Zonegran,CI-912,AD 810 中文名称：唑尼沙胺
Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810)是FDA批准的抗癫痫药物，阻断电压依赖性钠（+）通道和T型钙离子通道。
Zonisamide Chemical Structure
CAS: 68291-97-4
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产品质控
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Sodium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810)是FDA批准的抗癫痫药物，阻断电压依赖性钠（+）通道和T型钙离子通道。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Zonisamide抑制体外单胺氧化酶B (MAO-B)活性，IC(50)为25 μM。[1] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Zonisamide调节多巴胺(DA)活性，在缺血小鼠模型中提供保护，并影响抗氧化系统。Zonisamide减弱DA，DA代谢物DOPAC和酪氨酸羟化酶(TH)在弱纹状体中含量的减少。[1] Zonisamide (10和30 mg/kg)以剂量依赖的方式产生抗痛觉过敏和止痛作用，这些作用分别通过响应热刺激(足底痛觉测试)和机械刺激(von Frey测试法)的撤回阈值提高得到证明。在未结扎小鼠体内，Zonisamide对严重的热刺激和机械伤害产生镇痛作用。[2] 在大鼠体内，Zonisamide使皮质梗死体积从载体处理对照组的68%降低为6%，纹状体体积从78%降低为8%。在大鼠体内，Zonisamide也会降低5个海马区(齿状回，CA4，CA3，CA1，和脑下脚)的神经元坏死。[3]在患有海马癫痫的大鼠体内，Zonisamide引起海马体和脑皮层中EAAC-1蛋白质数量增加，并下调GABA转运蛋白GAT-1。[4] 乌拉坦麻醉的大鼠体内，Zonisamide抑制50 mM KCl诱发的海马谷氨酸释放(AUC 为60 min)，使其从9.2 mM降低为5.8 mM，也会抑制Ca2+对KCl诱发的海马谷氨酸释放的刺激作用。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04774250 | Terminated | Hearing Loss Noise-Induced |
Washington University School of Medicine|United States Department of Defense|University of Texas|Gateway Biotechnology Inc. |
November 10 2021 | Phase 2 |
| NCT01830868 | Completed | Partial Onset Seizures |
Eisai Inc. |
March 2012 | -- |
| NCT01283256 | Completed | Partial Generalized and Combined Seizures |
Eisai Inc. |
January 2011 | -- |
| NCT01765608 | Completed | Sleep Apnea|Obstructive Sleep Apnea|Obesity |
Göteborg University|Eisai Inc. |
March 2010 | Phase 2 |
| NCT00203450 | Completed | Obesity |
Tuscaloosa Research & Education Advancement Corporation|Eisai Inc. |
May 2003 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 212.23 | 分子式 | C8H8N2O3S |
| CAS号 | 68291-97-4 | SDF | Download Zonisamide SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=NO2)CS(=O)(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 42 mg/mL ( (197.89 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 11 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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