Oxybutynin
中文名称：奥昔布宁
Oxybutynin 是一种竞争性的muscarinic acetylcholine receptorM1，M2，和M3拮抗剂，用于减少尿量，减轻膀胱负担。
Oxybutynin Chemical Structure
CAS: 5633-20-5
产品质控
Oxybutynin 相关产品
| 相关靶点 | mAChR nAChR AChE | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
AChR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Oxybutynin 是一种竞争性的muscarinic acetylcholine receptorM1，M2，和M3拮抗剂，用于减少尿量，减轻膀胱负担。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外人肝微粒体中，Oxybutynin N-脱乙基化被ketoconazole (IC50 4.5 mM)有效抑制，itraconazole对其抑制作用较弱且不稳定，quinidine和几种其他参考抑制剂对其没有作用，表明CYP3A酶是该反应的主要催化剂。Oxybutynin抑制人肝微粒体中CYP3A4-和CYP2D6-相关活性(分别为睾酮6 β-羟化酶和右美沙芬O-脱甲基酶)。Oxybutynin主要被CYP3A4 和CYP3A5代谢，而不被CYP2D6代谢。[1] Oxybutynin (30, 100 nM)竞争性拮抗乙酰胆碱诱导的收缩，但不改变组胺诱导的收缩。Oxybutynin (高达10 mM) 对两种激动剂的应答产生非竞争性抑制，并引起盲肠带(沉浸于无Ca2+高K+培养基中)上Ca2+诱导的收缩平行右移。在无Ca2+培养基中加入CaCl2后，Oxybutynin (1-10 mM)损害普通培养基中节律性肌肉收缩。[2] 在灌注的大鼠肝脏中，Oxybutynin从100 mM浓度开始增加灌注压。Oxybutynin也会增加肝动脉的灌注压。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Oxybutynin剂量依赖性显著减少大鼠大脑皮层和纹状体中(+)N-[(11)C]methyl-3-piperidyl benzilate ([(11)C](+)3-MPB)的结合力(BP)。 [4] 在梗阻大鼠体内，Oxybutynin诱导显著的排尿压降低，而不改变BVC。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05637671 | Recruiting | Vasomotor Symptoms |
Cairo University |
February 10 2022 | Phase 3 |
| NCT04526353 | Unknown status | Male Urogenital Diseases |
University Hospital Bordeaux |
September 10 2020 | Phase 2 |
| NCT02522936 | Withdrawn | Overactive Bladder|Xerostomia|Compliance |
University of Southern California |
August 1 2018 | Phase 4 |
| NCT02099695 | Withdrawn | Hyperhidrosis |
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.|Hospital Israelita Albert Einstein|University of Sao Paulo |
December 2015 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 357.49 | 分子式 | C22H31NO3 |
| CAS号 | 5633-20-5 | SDF | Download Oxybutynin SDF |
| Smiles | CCN(CC)CC#CCOC(=O)C(C1CCCCC1)(C2=CC=CC=C2)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (198.6 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 71 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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