Donepezil
别名: Aricept, Donepezilo 中文名称：多奈哌齐
Donepezil (Aricept, Donepezilo)是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性acetylcholinesterase (AChE)抑制剂，用于治疗轻度至中度痴呆。
Donepezil Chemical Structure
CAS: 120014-06-4
客户使用Selleck的发表文献4篇
产品质控
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相关信号通路图
AChR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Donepezil (Aricept, Donepezilo)是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性acetylcholinesterase (AChE)抑制剂，用于治疗轻度至中度痴呆。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Donepezil对AChE具有可逆性、非竞争性的抑制作用。它对AChE的选择性比对BuChE高500-1000倍。对人源SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞进行短期和长期药物暴露，可诱导浓度依赖性的细胞增殖抑制，该抑制作用于毒蕈硷或烟碱受体的阻滞、凋亡无关。Donepezil可减少细胞周期中S-G2/M期的细胞数量、增加G0/G1期数量、减少G1/S和G2/M转变中的两种cyclins的表达：cyclin E和cyclin B。与此同时，它还增加细胞周期抑制子p21的表达。除此之外，donepezil可增加动作电位依赖的多巴胺释放、调节黑质多巴胺能神经元的烟碱受体[1]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Donepezil在体内胃肠道吸收速度缓慢，在年轻志愿者体内终端半衰期为50-70小时，在老年人体内半衰期大于100小时。在肝脏广泛代谢后，该母体化合物的血浆蛋白结合率为93%。Donepezil在肝脏中通过细胞色素P450系统（CYP1A2-, CYP2D6-, CYP3A4-related enzymes)代谢。在动物体内，donepezil在脑内不变，在神经组织中未发现代谢物。在血浆、尿液和胆汁中，大多数donepezil代谢物为O-glucuronides。口服摄入后，在3-5小时内达到血浆浓度峰值，其吸收不受食物影响。在浓度范围1-10 mg/day时，Donepezil具有线性药代动力学。96%循环中的donepezil是蛋白质结合的[1]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05345509 | Recruiting | Alzheimer Disease |
Inventage Lab. Inc. |
April 1 2023 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04308304 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Merck Sharp & Dohme LLC |
February 16 2021 | Phase 1 |
| NCT04617782 | Completed | Healthy Subjects |
Corium Inc. |
December 8 2020 | Phase 1 |
| NCT03905096 | Completed | Healthy |
Boehringer Ingelheim |
April 12 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 379.49 | 分子式 | C24H29NO3 |
| CAS号 | 120014-06-4 | SDF | -- |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)CC(C2=O)CC3CCN(CC3)CC4=CC=CC=C4)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (197.63 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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