Levetiracetam (UCB-L059)
别名: UCB-L059, SIB-S1 中文名称：左乙拉西坦
Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一种抗癫痫化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激动剂并能调节突触前P/Q型压敏钙离子通道 calcium (Ca2+) channel。
Levetiracetam (UCB-L059) Chemical Structure
CAS: 102767-28-2
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产品质控
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相关信号通路图
Calcium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是一种抗癫痫化合物。Levetiracetam (UCB-L059, SIB-S1) 是 muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) 的激动剂并能调节突触前P/Q型压敏钙离子通道 calcium (Ca2+) channel。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Levetiracetam和相关化合物与成纤维细胞中表达的SV2A结合，表明SV2A足够用于Levetiracetam结合。[1]在新鲜离体的大鼠CA1海马神经元中，Levetiracetam不可逆抑制平均大约18%的高电压激活的(HVA)钙离子电流。Levetiracetam选择性抑制CA1锥体海马神经元的N型Ca2+通道。[2] Levetiracetam逆转海马神经元中DMCM对GABA引起的电流的抑制作用。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Levetiracetam (17 毫克/千克) 对声音诱发的小鼠阵挛性惊厥产生有效的抑制作用，该防护效应被β-咔啉FG7142的共同给药废除。[3]对完全杏仁核刺激的大鼠，即颞叶癫痫模型，Levetiracetam对病灶性和二次全身性发作表现出有效的抗痉挛活性。Levetiracetam (13 毫克/千克，27毫克/千克或54 毫克/千克，腹腔注射)剂量依赖性抑制反复杏仁核刺激诱发的癫痫发作的严重程度和持续时间。Levetiracetam在大鼠体内具有相对短的半衰期(大约2-3小时)。[4] Levetiracetam (5.4 毫克/千克到96 毫克/千克，腹腔注射)剂量依赖性抑制声源性惊厥易感大鼠乱跑和强直阵挛性惊厥。在癫痫小发作的GAERS模型中，Levetiracetam显著抑制自发的锋电位-和-波放电(SWD)，但是留下根本的EEG追踪标准。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05860153 | Not yet recruiting | Febrile Convulsion |
Assiut University |
June 1 2023 | Not Applicable |
| NCT06067412 | Completed | Status Epilepticus |
Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto Medical University |
August 1 2022 | Not Applicable |
| NCT04425798 | Unknown status | Glioma|Epilepsy |
Beijing Neurosurgical Institute|Beijing Tiantan Hospital |
May 25 2022 | -- |
| NCT04117425 | Recruiting | Epilepsy in Pregnancy |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
April 20 2022 | Not Applicable |
| NCT04836559 | Active not recruiting | Focal Onset Seizures |
Janssen Research & Development LLC |
May 18 2021 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 170.21 | 分子式 | C8H14N2O2 |
| CAS号 | 102767-28-2 | SDF | Download Levetiracetam (UCB-L059) SDF |
| Smiles | CCC(C(=O)N)N1CCCC1=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 34 mg/mL ( (199.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 34 mg/mL Ethanol : 34 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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