Manidipine

别名: CV-4093,(±)-Manidipine 中文名称:马尼地平

Manidipine(CV-4093,(±)-Manidipine)是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,用于治疗高血压。

Manidipine Chemical Structure

Manidipine Chemical Structure

CAS: 89226-50-6

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Calcium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Manidipine(CV-4093,(±)-Manidipine)是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,用于治疗高血压。
靶点
Calcium channel [1]
2.6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

血小板源生长因子BB异构体刺激下的人系膜细胞中,Manidipine,一种Ca(2+)通道阻断剂,在一定浓度下降低升高的血压,并调节细胞因子基因的转录速率。[1]在A7r5细胞和肾小球系膜细胞中(MCs),Manidipine通过减少瞬时的和持续的Ca2+增加,抑制ET-1诱导的[Ca2+]i增加。Manidipine (10(-5) mol/L)增强A7r5细胞中ET-1诱导的c-fos和c-jun表达。Manidipine是一种有效的ET-1诱导的[Ca2+]i信号抑制剂,并且Manidipine对ET-1诱导的信号具有多重作用,包括增强早期迅速反应基因的响应。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在局部缺血再灌注损伤的大鼠心脏中,Manidipine降低收缩压,伴随轻微的交感神经反射使心率增加,并增加血浆亚硝酸盐/硝酸盐。再灌注期间,Manidipine结合Simvastatin减少肌酸激酶,乳酸脱氢酶和肿瘤坏死因子-alpha,以及6-keto-PGF(1alpha)的增加。[3]异丙肾上腺素诱导的心肌肥大的大鼠中,Manidipine hydrochloride防止异丙肾上腺素诱导的左心室肥大,和ANP,I型和 III型胶原蛋白,以及纤维连接蛋白的mRNA表达。[4]在高血压大鼠体内,Manidipine HCl通过扩大输入小动脉,并改善肾小球高血压,而增加肾血流量(RBF)。[5]

化学信息&溶解度

分子量 610.7 分子式

C35H38N4O6

CAS号 89226-50-6 SDF Download Manidipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 122 mg/mL ( (199.77 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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