Cilnidipine

别名: FRC-8653 中文名称:西尼地平

Cilnidipine是一种L型和N型钙离子通道抑制剂,用来治疗高血压。

Cilnidipine Chemical Structure

Cilnidipine Chemical Structure

CAS: 132203-70-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
20mg RMB 647.01 现货
50mg RMB 892.71 现货
200mg RMB 2422.05 现货
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Calcium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cilnidipine是一种L型和N型钙离子通道抑制剂,用来治疗高血压。
靶点
Calcium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Cilnidipine(10 mM)抑制40 mM氯化钾诱发的的比率的升高,并且这种抑制作用被omega-conotoxin GVIA处理有效地抑制。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在NMDA受体活化后,Cilnidipine经由N型钙离子通道降低Ca(2+)涌入,在体内大鼠视网膜,Cilnidipine可以保护缺血再灌注损伤的神经元。[2]和amlodipine处理的自发性高血压大鼠/ND mcr-cp (SHR/ND)相比,Cilnidipine显著防止结蛋白染色的增加并恢复肾小球中podocin和nephrin表达。Cilnidipine还可以防止肾血管紧张素II含量,NADPH氧化酶和二氢乙染色SHR/ ND的表达和膜转的增加。[3] Cilnidipine(30 毫克/千克/天的食物)治疗抑制Dahl盐敏感大鼠中收缩压的增加。Cilnidipine抑制血尿素氮的增加和肌酐清除的减少以及肾小球硬化的进展。和对照处理的达尔S大鼠相比,Cilnidipine减少血浆去甲肾上腺素水平和血浆肾素活性。[4]在毁脊髓大鼠中,Cilnidipine抑制交感神经刺激和血管紧张素II引起的升压反应。在麻醉大鼠中,Cilnidipin或omega-conotoxin MVIIA降低平均血压,但稍微增加心脏速率。在抗高血压剂量的通道的大鼠体内,Cilnidipin可影响除了血管L型钙离子通道的交感神经N型钙离子通道,Ca(2+)。[5]

化学信息&溶解度

分子量 492.52 分子式

C27H28N2O7

CAS号 132203-70-4 SDF Download Cilnidipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC=CC2=CC=CC=C2)C3=CC(=CC=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OCCOC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( (201.0 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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