YM-58483 (BTP2)
YM-58483/BTP2是钙池调控钙离子进入（SOCE）的阻滞剂，参与调解不可兴奋细胞如淋巴细胞的激活。
YM-58483 (BTP2) Chemical Structure
CAS: 223499-30-7
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产品质控
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Calcium Channel抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | YM-58483/BTP2是钙池调控钙离子进入（SOCE）的阻滞剂，参与调解不可兴奋细胞如淋巴细胞的激活。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | YM-58483（BTP2）是选择性SOCE阻滞剂，在Jurkat T细胞中抑制anti-CD3抗体所诱导的持续性钙离子流入。YM-58483并不与电压操纵性钙离子通道、钾离子通道或氯离子通道有交叉反应。它抑制CRAC, TRPC3和TRPC5通道、促进TRPM4通道，抑制细胞因子的产生（IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ等）、抑制T细胞的增殖。YM-58483能通过抑制NF-AT的激活、抑制MLR相关的脾细胞增殖[1]。YM-58483有效地抑制IL-2的产生和NF-AT驱动的启动子活性，但对Jurkat细胞中AP-1驱动的启动子活性没有影响[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | Jurkat细胞 | ||
| 浓度 | 0.03-3 μM | |||
| 孵育时间 | 30 min | |||
| 方法 | 用不同浓度的化合物处理Jurkat细胞(1×107 cells/ml)，37℃孵育30分钟。然后用1 μM ionomycin刺激细胞，在37℃下继续放置30分钟。刺激过后，200×g转速对细胞离心2分钟，然后用100 μLTriton X-100裂解缓冲液溶解产物。15,000 × g转速离心细胞裂解液20分钟，澄清裂解液用于SDS-PAGE电泳，通过WB检测NF-ATc2水平。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | YM-58483在多种过敏性哮喘模型，如气道高反应、早期和晚期支气管狭窄、抗原诱导的气道嗜酸性粒细胞具有抑制效果，在大鼠和豚鼠器官中伴随着IL-4、白三烯水平的降低。YM-58483在GVHD小鼠中还能抑制抗宿主CTL反应、供体T细胞扩张、IFN-γ的产生。YM-58483选择性抑制钙池调控的钙离子流入，但对细胞内钙离子基线水平不影响。YM-58483在口服浓度高达30 mg/kg时，对小鼠的一般活动没有明显影响[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6, BDF1((C57BL/6×DBA2)F1), DBA2 和 Balb/c雄性小鼠 |
| Dosages | 1-30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 421.32 | 分子式 | C15H9F6N5OS |
| CAS号 | 223499-30-7 | SDF | Download YM-58483 (BTP2) SDF |
| Smiles | CC1=C(SN=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)N3C(=CC(=N3)C(F)(F)F)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (199.37 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 42 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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