Nilvadipine

别名: ARC029, FR34235,FK235 中文名称:尼伐地平

Nilvadipine (ARC029, FR34235,FK235) 是一种强效钙通道阻滞剂,IC50为0.03 nM。

Nilvadipine Chemical Structure

Nilvadipine Chemical Structure

CAS: 75530-68-6

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批次: S272101 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.99%
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生物活性

产品描述 Nilvadipine (ARC029, FR34235,FK235) 是一种强效钙通道阻滞剂,IC50为0.03 nM。
靶点
Calcium channel [1]
0.03 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在大鼠主动脉平滑肌细胞(SMC)中,Nilvadipine强烈抑制白介素-1(IL-1),白三烯B4(LTB4)和血小板衍生的生长因子(PDGF)的趋化作用,IC50为0.1 nM。[1] 在离体灌注肾积水的肾中,Nilvadipine增加肾血流量,降低滤过分数,这间接传入和传出小动脉血管扩张。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在RCS大鼠中,Nilvadipine保留初始阶段视网膜形态和电图反应。在RCS大鼠视网膜神经中,Nilvadipine显著增强视紫红质激酶和alphaA晶状表达并抑制胱天蛋白酶1和2的表达。[3] Nilvadipine完全抑制了大鼠主动脉和人类大脑中的Aβ引起血管活性。Nilvadipine恢复皮质灌注水平,类似于对照小鼠,并不影响对照小鼠的CBF。[4] Nilvadipine抑制缺血(20分钟)-回流(20分钟)诱导的小鼠(ED30:0.4毫克/公斤静脉和2毫克/公斤,口服)的爪子水肿。Nilvadipine抑制carrageenan诱导的爪水肿(大鼠中的ED30为15毫克/公斤,,小鼠中ED30为20毫克/公斤),效价强度和抗炎药ibuprofen一致。 在大鼠中,Nifedipine, nicardipine和nimodipine在100毫克/千克口服给药抑制率为30%。Nilvadipine抑制超氧阴离子自由基(黄嘌呤氧化酶XOD生产氧气),都与乳酸脱氢酶+NADH的方法和细胞色素C法(IC 50和90分别为100 毫克/毫升)。[5]

化学信息&溶解度

分子量 385.37 分子式

C19H19N3O6

CAS号 75530-68-6 SDF Download Nilvadipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C#N)C(=O)OC)C2=CC(=CC=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)OC(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (199.8 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (85.63 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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