Homatropine Bromide

中文名称:氢溴酸后马托品

Homatropine Bromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。

Homatropine Bromide Chemical Structure

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CAS: 51-56-9

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AChR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Homatropine Bromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
靶点
mAChR (WKY-E) [1] mAChR (SHR-E) [1]
162.5 nM 170.3 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Homatropine (20 μM)单独在豚鼠心房产生259的剂量比。 Homatropine (20 μM)与六甲铵结合时,在豚鼠心房中仅产生95.0的剂量比。[2] Homatropine在胃中对毒蕈碱受体具有相似的亲和力(pA2 = 7.13),在心房调节力(pA2 = 7.21) 和比率 (pA2 = 7.07)响应。sup>[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Homatropine (20毫克/千克)防止敌敌畏中毒引起的大鼠致死,存活率为30%,死亡时间的范围为4到12分钟,而Homatropine (10 毫克/千克)对防止死亡没有作用。[4] 在大鼠体内,Homatropine [14C]methylbromide直肠给药比其他途径具有更高更快的血药浓度峰值,无论HMB-14C以水溶性栓剂基质给药或是以水溶液给药,12小时后,28%的14C被排泄到尿液中,56%仍然留在大肠中。未标记的Homatropine methylbromide,对麻醉的大鼠通过直肠栓剂给药,引起迷走神经对脉搏率和静脉乙酰胆碱对血压的快速阻断作用。 [5]
动物实验 Animal Models Sprague-Dawley大鼠
Dosages 20毫克/千克
Administration 肌肉注射

化学信息&溶解度

分子量 356.25 分子式

C16H21NO3.HBr

CAS号 51-56-9 SDF --
Smiles CN1C2CCC1CC(C2)OC(=O)C(C3=CC=CC=C3)O.Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 71 mg/mL ( 199.29 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 71 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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