Darifenacin HBr

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S3144 别名: UK-88525 中文名称:氢溴酸达非那新

Darifenacin HBr Chemical Structure

CAS No. 133099-07-7

Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。

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产品安全说明书

AChR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Darifenacin HBr (UK-88525)是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。
靶点
M3 mAChR [1]
8.9(pKi)
体外研究

Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移,并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。[1] Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性,估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性,导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HEK cells MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MXvB[49vcXO2IHHjeIl3cXS7IHH0JIh2dWGwIHLleIEzNWGmcnXuc4NmeHSxcjDlfJBz\XO|ZXSgbY4hUEWNIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnuZ5Jm[XOnIH;mJINCVVBibHX2[Ywh[W[2ZYKgNVAhdWmwczDifUBz[WSrb3ntcZVvd2G|c3H5MEBGSzVyPUCuNFAxQDJizszN MkHjNlE{OTB4MUC=
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HEK293 cells MVjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3n4eGFod26rc4SgZYN1cX[rdImgZZQhcHWvYX6gZoV1[TJiYXTy[Y5memerYzDy[YNmeHSxcjDlfJBz\XO|ZXSgbY4hUEWNMkmzJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJINCVVBiYXPjeY12dGG2aX;uJJV{cW6pIGuxNlVKZWODTWCgZpkhe2OrboTpcIxifGmxbjDjc5VvfGmwZzygSWM2OD1yLkCwNFc6PDNizszN MoDnNlU3Ojl|OUS=
CHO-K1 cells NFroSZJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MnS0TY5pcWKrdHnvckBw\iCoYYP0JJNw\Gm3bTDjeZJz\W62IDjJUoEqKGmwIFPobY5me2ViSHHtd5RmeiCRdnHyfUApS0iRKTDLNUBk\WyuczD0doFve2[nY4Tl[EB4cXSqIHj1cYFvKE6jdkGuOUBu\WG|dYLl[EB2e2mwZzDJc45Yd3KtczDReYF1fHKxIHH1eI9u[XSnZDDwZZRkcCClbHHtdEBxdGG2Zn;ycUwhUUN3ME2xMlU5PDh7IN88US=> MlvJNlUxQDd5NUO=
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体内研究 Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅,283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制,最大抑制约为50–55%。[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性,C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。[3]在膀胱过度活动症患者(OAB)中,Darifenacin (7.5 mg和15 mg,每天)降低每周尿失禁发作次数,使其分别降低为基线的67.7%和72.8%,而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内,Darifenacin (7.5 mg 和15 mg,每天)改善排尿频率,膀胱容量,尿急频率和严重性,以及尿失禁发生的次数,作用显著优于安慰剂。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (197.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 507.46
化学式

C28H30N2O2.HBr

CAS号 133099-07-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 UK-88525

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00712322 Terminated Drug: Darifenacin Neurogenic Detrusor Overactivity Warner Chilcott October 31 2008 Phase 2
NCT00703703 Completed Drug: Darifenacin|Drug: Tolterodine|Drug: Placebo Healthy Novartis|Procter and Gamble May 2008 Phase 1
NCT00921245 Completed Drug: Darifenacin (Emselex BAY79-4998) Overactive Bladder Bayer June 2007 --
NCT00413790 Completed Drug: Darifenacin|Drug: Tolterodine|Drug: Placebo Healthy Novartis|Procter and Gamble November 2006 Phase 4
NCT00413426 Completed Drug: Darifenacin (DAR328) Healthy Novartis|Procter and Gamble June 2006 Phase 1
NCT00366002 Completed Drug: Darifenacin Overactive Bladder (OAB) Novartis|Procter and Gamble June 2006 Phase 4

技术支持

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操作手册

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AChR Signaling Pathway Map

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