P2 Receptor

亚型特异性产品

信号通路图

P2 Receptor信号通路图

P2 Receptor产品

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  • P2 Receptor激动剂 (3)
  • P2 Receptor调节剂 (3)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Front Pharmacol, 2022, 13:934746
S4079 Ticagrelor Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039
Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC
Cell Mol Immunol, 2020, 10
S7705 A-438079 HCl A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。
Cells, 2023, 12(23)2696
Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
Life Sci, 2021, S0024-3205(21)00216-2
S1415 Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate是一种口服的,噻吩吡啶类抗血小板药物。
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11706
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00420-8
J Thromb Haemost, 2021, 10.1111/jth.15593
S8725 A-804598 A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685
FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14207
J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86
S3737 Cangrelor Tetrasodium Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂,可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。
J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X
Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
Sci Rep, 2018, 8(1):9987
S1258 Prasugrel Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂,用于降低血栓相关的心血管紊乱。
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S2855 MRS 2578 MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。
Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626
Sci Rep, 2021, 11(1):15129
S0826 A-740003 A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。
Cell Rep, 2023, 42(7):112696
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂,可破坏人类 P2X7 的活化。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766 Tanshinone IIA sulfonate sodium Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC).
J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S4637 Prasugrel Hydrochloride Prasugrel hydrochloride (Prasugrel HCl, LY640315,PCR 4099 Hydrochloride) 是一种哌嗪衍生物,是血小板聚集抑制剂,在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498 5-BDBD 5-BDBD 是一种有效的 P2X4R 选择性拮抗剂,在 ATP 刺激之前和期间应用 2 分钟时,IC50 为 0.75 μM。
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S1984 Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂,可以抑制ADP诱导的血小板聚集,IC50约为2μM.
S8513 JNJ-47965567 JNJ-47965567是一种中央通透性、高亲和力、选择性P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢P2X7在鼠类中枢神经系统病理生理模型中的作用。
E1128 BzATP triethylammonium salt BzATP triethylammonium salt作为P2X受体激动剂,对P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4和P2X7的pEC50分别是8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31和5.33,对大鼠P2X7受体和小鼠P2X7的EC50分别是3.6 μM和285 μM。
S0758 BX430 BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂,IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。
E0357 Eliapixant Eliapixant (BAY1817080) 是一种高效且选择性的 P2X3 受体拮抗剂,平均 IC50 为 8 nM。
S8519 A-317491 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗剂,其IC50值约为10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用,可减少肿瘤的生长。此产品不溶于PBS,请勿用PBS溶解给药。
S6592 Diquafosol Tetrasodium Diquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激动剂,可用于治疗干眼症。
S3293 Gardenoside Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。
S3216 Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖,多糖,糖蛋白和糖脂的前体。
S3368 Uridine-5'-diphosphate disodium salt Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 是一种有效的、选择性的 P2Y6 receptor 的天然激动剂,其EC50值为300 nM,pEC50值为 6.52。Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 也是 P2Y14 receptor 的拮抗剂,pEC50值为 7.28。
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂,对recombinant hP2X3 homotrimershP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。
S6087 Indophagolin Indophagolin是一种有效的含吲哚啉的自噬抑制剂,IC50为140 nM,对嘌呤能受体P2X4P2X1P2X3有拮抗作用,IC50分别为2.71、2.40和3.49 μM,对5-羟色胺受体5-HT6的IC50也较强,为1.0 μM。
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptorP2X2/3 receptor 的拮抗剂,对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。
S5057 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920)是第三代含氮二磷酸盐,被用于治疗骨质疏松症。
S3737 Cangrelor Tetrasodium Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂,可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。
J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X
Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
Sci Rep, 2018, 8(1):9987
S2855 MRS 2578 MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。
Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626
Sci Rep, 2021, 11(1):15129
S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂,可破坏人类 P2X7 的活化。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S3766 Tanshinone IIA sulfonate sodium Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC).
J Inflamm Res, 2022, 15:6293-6306
S4637 Prasugrel Hydrochloride Prasugrel hydrochloride (Prasugrel HCl, LY640315,PCR 4099 Hydrochloride) 是一种哌嗪衍生物,是血小板聚集抑制剂,在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S1984 Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂,可以抑制ADP诱导的血小板聚集,IC50约为2μM.
S3293 Gardenoside Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。
S4079 Ticagrelor Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。
Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7941039
Am J Respir Crit Care Med, 2021, 10.1164/rccm.202009-3686OC
Cell Mol Immunol, 2020, 10
S7705 A-438079 HCl A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。
Cells, 2023, 12(23)2696
Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
Life Sci, 2021, S0024-3205(21)00216-2
S8725 A-804598 A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685
FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14207
J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86
S1258 Prasugrel Prasugrel (Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂,用于降低血栓相关的心血管紊乱。
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S0826 A-740003 A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。
Cell Rep, 2023, 42(7):112696
S3217 Brilliant Blue G Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。
J Immunol, 2023, 210(12):1962-73
S9498 5-BDBD 5-BDBD 是一种有效的 P2X4R 选择性拮抗剂,在 ATP 刺激之前和期间应用 2 分钟时,IC50 为 0.75 μM。
Sci Adv, 2022, 8(18):eabn2879
S8513 JNJ-47965567 JNJ-47965567是一种中央通透性、高亲和力、选择性P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢P2X7在鼠类中枢神经系统病理生理模型中的作用。
S0758 BX430 BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂,IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。
E0357 Eliapixant Eliapixant (BAY1817080) 是一种高效且选择性的 P2X3 受体拮抗剂,平均 IC50 为 8 nM。
S8519 A-317491 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
S3520 AZ10606120 dihydrochloride AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗剂,其IC50值约为10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用,可减少肿瘤的生长。此产品不溶于PBS,请勿用PBS溶解给药。
S6664 Gefapixant Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂,对recombinant hP2X3 homotrimershP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。
S6087 Indophagolin Indophagolin是一种有效的含吲哚啉的自噬抑制剂,IC50为140 nM,对嘌呤能受体P2X4P2X1P2X3有拮抗作用,IC50分别为2.71、2.40和3.49 μM,对5-羟色胺受体5-HT6的IC50也较强,为1.0 μM。
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptorP2X2/3 receptor 的拮抗剂,对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。
S5057 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920)是第三代含氮二磷酸盐,被用于治疗骨质疏松症。
E1128 BzATP triethylammonium salt BzATP triethylammonium salt作为P2X受体激动剂,对P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4和P2X7的pEC50分别是8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31和5.33,对大鼠P2X7受体和小鼠P2X7的EC50分别是3.6 μM和285 μM。
S6592 Diquafosol Tetrasodium Diquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激动剂,可用于治疗干眼症。
S3216 Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖,多糖,糖蛋白和糖脂的前体。
S1351 Ivermectin Ivermectin是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。
Life Sci Alliance, 2023, 6(8)e202302133
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Front Pharmacol, 2022, 13:934746
S1415 Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate是一种口服的,噻吩吡啶类抗血小板药物。
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11706
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00420-8
J Thromb Haemost, 2021, 10.1111/jth.15593
S3368 Uridine-5'-diphosphate disodium salt Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 是一种有效的、选择性的 P2Y6 receptor 的天然激动剂,其EC50值为300 nM,pEC50值为 6.52。Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 也是 P2Y14 receptor 的拮抗剂,pEC50值为 7.28。

P2 Receptor抑制剂选择性比较

Tags: P2 Receptor inhibitor|P2 Receptor agonist|P2 Receptor activator|P2 Receptor inducer|P2 Receptor antagonist|P2 Receptor signaling pathway|P2 Receptor assay kit
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