P2 Receptor

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

P2 Receptor产品

所有产品 P2 Receptor抑制剂(4) P2 Receptor拮抗剂(7) P2 Receptor激动剂(1) P2 Receptor调节剂(1)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2855	MRS 2578 MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。
S1984	Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂，可以抑制ADP诱导的血小板聚集，IC50约为2μM.
S4637	Prasugrel Hydrochloride Prasugrel hydrochloride是一种哌嗪衍生物，是血小板聚集抑制剂，在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。
S3737	Cangrelor Tetrasodium Cangrelor是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂，可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。	Sci Rep, 2018, 8(1):9987
S1258	Prasugrel Prasugrel是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。	J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S4079	Ticagrelor Ticagrelor是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。	Cell Mol Immunol, 2020, 10 Cancers (Basel), 2020, 12(1) J Thromb Haemost, 2018, 10.1111/jth.14318	Effect of antiplatelet drugs on platelet aggregation in healthy individuals. Samples from healthy individuals were preincubated with anti-platelet drugs (n = 3). Curves and columns show mean platelet aggregation and the relationship between platelet aggregation and drug concen-tration. Bars represent standard deviations. *P < 0.05 as compared with platelet aggregation with the same agonist but no drugs added; pairedStudent’s t-test. (A-C) The drugs tested were abciximab (A), ticagrelor (B), and vorapaxar (C).
S6664^New	Gefapixant Gefapixant是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。
S8725	A-804598 A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力。	J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86
S8519	A-317491 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X₃和P2X_2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X₃和P2X_2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
S7705	A-438079 HCl A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。	Front Physiol, 2019, 10:1286 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(9 Pt B):2890-2900 Mol Med Rep, 2018, 18(3):3027-3033
S5057	Minodronic acid Minodronic acid (YM529)是第三代含氮二磷酸盐，被用于治疗骨质疏松症。
S6592^New	Diquafosol Tetrasodium Diquafosol Tetrasodium是P2Y2 receptor激动剂，可用于治疗干眼症。
S1415	Clopidogrel Bisulfate Clopidogrel是一种口服的，噻吩吡啶类抗血小板药物。	J Neuroinflammation, 2019, 16(1):217 Mol Carcinog, 2018, 57(12):1690-1697 Cell, 2017, S0092-8674(17)31431-9	(A) HPLC glycan traces of IgG recovered from joint after K/BxN and PBS or B4ST6Fc treatment with or without clopidogrel. (B) Ratios of monosialylated and agalactosylated glycans (S1/G0) from IgG described in (A).

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S2855	MRS 2578 MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。
S1984	Ticlopidine HCl Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂，可以抑制ADP诱导的血小板聚集，IC50约为2μM.
S4637	Prasugrel Hydrochloride Prasugrel hydrochloride是一种哌嗪衍生物，是血小板聚集抑制剂，在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。
S3737	Cangrelor Tetrasodium Cangrelor是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂，可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。	Sci Rep,2018, 8(1):9987

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1258	Prasugrel Prasugrel是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。	J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S4079	Ticagrelor Ticagrelor是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。	Cell Mol Immunol, 2020, 10 Cancers (Basel), 2020, 12(1) J Thromb Haemost, 2018, 10.1111/jth.14318	Effect of antiplatelet drugs on platelet aggregation in healthy individuals. Samples from healthy individuals were preincubated with anti-platelet drugs (n = 3). Curves and columns show mean platelet aggregation and the relationship between platelet aggregation and drug concen-tration. Bars represent standard deviations. *P < 0.05 as compared with platelet aggregation with the same agonist but no drugs added; pairedStudent’s t-test. (A-C) The drugs tested were abciximab (A), ticagrelor (B), and vorapaxar (C).
S6664^New	Gefapixant Gefapixant是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。
S8725	A-804598 A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力。	J Mol Cell Cardiol, 2020, 139:75-86
S8519	A-317491 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X₃和P2X_2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X₃和P2X_2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
S7705	A-438079 HCl A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。	Front Physiol, 2019, 10:1286 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(9 Pt B):2890-2900 Mol Med Rep, 2018, 18(3):3027-3033
S5057	Minodronic acid Minodronic acid (YM529)是第三代含氮二磷酸盐，被用于治疗骨质疏松症。

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产品描述

文献引用

实验数据

S6592^New

Diquafosol Tetrasodium

Diquafosol Tetrasodium是P2Y2 receptor激动剂，可用于治疗干眼症。

目录号

产品描述

文献引用

实验数据

S1415

Clopidogrel Bisulfate

Clopidogrel是一种口服的，噻吩吡啶类抗血小板药物。

J Neuroinflammation, 2019, 16(1):217

Mol Carcinog, 2018, 57(12):1690-1697

Cell, 2017, S0092-8674(17)31431-9