P2 Receptor

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

P2 Receptor产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2855

MRS 2578

MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。

S3293New

Gardenoside

Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。

S1984

Ticlopidine HCl

Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂,可以抑制ADP诱导的血小板聚集,IC50约为2μM.

S4637

Prasugrel Hydrochloride

Prasugrel hydrochloride (LY 640315) 是一种哌嗪衍生物,是血小板聚集抑制剂,在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。

S3737

Cangrelor Tetrasodium

Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂,可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。

S1258

Prasugrel

Prasugrel (CS-747, LY640315)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂,用于降低血栓相关的心血管紊乱。

S4079

Ticagrelor

Ticagrelor是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。

S3217New

Brilliant Blue G

Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。

S0758New

BX430

BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂,IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。

S0405New

AF-353

AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptorP2X2/3 receptor 的拮抗剂,对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。

S6664New

Gefapixant

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂,对recombinant hP2X3 homotrimershP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。

S8725

A-804598

A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。

S8519

A-317491

A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。

S7705

A-438079 HCl

A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。

S5057

Minodronic acid

Minodronic acid (YM529)是第三代含氮二磷酸盐,被用于治疗骨质疏松症。

S3216New

Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt

Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖,多糖,糖蛋白和糖脂的前体。

S6592

Diquafosol Tetrasodium

Diquafosol Tetrasodium是P2Y2 receptor激动剂,可用于治疗干眼症。

S1415

Clopidogrel Bisulfate

Clopidogrel Bisulfate (SR-25990C)是一种口服的,噻吩吡啶类抗血小板药物。

S1351

Ivermectin

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2855

MRS 2578

MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。

S3293New

Gardenoside

Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。

S1984

Ticlopidine HCl

Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂,可以抑制ADP诱导的血小板聚集,IC50约为2μM.

S4637

Prasugrel Hydrochloride

Prasugrel hydrochloride (LY 640315) 是一种哌嗪衍生物,是血小板聚集抑制剂,在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。

S3737

Cangrelor Tetrasodium

Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂,可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1258

Prasugrel

Prasugrel (CS-747, LY640315)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂,用于降低血栓相关的心血管紊乱。

S4079

Ticagrelor

Ticagrelor是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。

S3217New

Brilliant Blue G

Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。

S0758New

BX430

BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂,IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。

S0405New

AF-353

AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptorP2X2/3 receptor 的拮抗剂,对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。

S6664New

Gefapixant

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂,对recombinant hP2X3 homotrimershP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。

S8725

A-804598

A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。

S8519

A-317491

A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。

S7705

A-438079 HCl

A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。

S5057

Minodronic acid

Minodronic acid (YM529)是第三代含氮二磷酸盐,被用于治疗骨质疏松症。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3216New

Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt

Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖,多糖,糖蛋白和糖脂的前体。

S6592

Diquafosol Tetrasodium

Diquafosol Tetrasodium是P2Y2 receptor激动剂,可用于治疗干眼症。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1415

Clopidogrel Bisulfate

Clopidogrel Bisulfate (SR-25990C)是一种口服的,噻吩吡啶类抗血小板药物。

S1351

Ivermectin

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。