P2 Receptor

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

P2 Receptor产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2855

MRS 2578

MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。

S0053New

CAY10593 (VU0155069)

CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂,可破坏人类 P2X7 的活化。

S3293New

Gardenoside

Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。

S1984

Ticlopidine HCl

Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂,可以抑制ADP诱导的血小板聚集,IC50约为2μM.

S3766

Tanshinone IIA sulfonate sodium

Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC).

S4637

Prasugrel Hydrochloride

Prasugrel hydrochloride (LY 640315) 是一种哌嗪衍生物,是血小板聚集抑制剂,在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。

S3737

Cangrelor Tetrasodium

Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂,可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。

S1258

Prasugrel

Prasugrel (CS-747, LY640315)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂,用于降低血栓相关的心血管紊乱。

S4079

Ticagrelor

Ticagrelor (AZD 6140)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。

S3217New

Brilliant Blue G

Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。

S0826New

A-740003

A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。

S0758New

BX430

BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂,IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。

S0405New

AF-353

AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptorP2X2/3 receptor 的拮抗剂,对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。

S6664New

Gefapixant

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂,对recombinant hP2X3 homotrimershP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。

S8725

A-804598

A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。

S8519

A-317491

A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。

S7705

A-438079 HCl

A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。

S5057

Minodronic acid

Minodronic acid (YM529)是第三代含氮二磷酸盐,被用于治疗骨质疏松症。

S3216New

Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt

Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖,多糖,糖蛋白和糖脂的前体。

S6592

Diquafosol Tetrasodium

Diquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激动剂,可用于治疗干眼症。

S1415

Clopidogrel Bisulfate

Clopidogrel Bisulfate (SR-25990C)是一种口服的,噻吩吡啶类抗血小板药物。

S1351

Ivermectin

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2855

MRS 2578

MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。

S0053New

CAY10593 (VU0155069)

CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂,可破坏人类 P2X7 的活化。

S3293New

Gardenoside

Gardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物,具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-αIL-1βIL-6NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。

S1984

Ticlopidine HCl

Ticlopidine HCl是一种P2受体抑制剂,可以抑制ADP诱导的血小板聚集,IC50约为2μM.

S3766

Tanshinone IIA sulfonate sodium

Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC).

S4637

Prasugrel Hydrochloride

Prasugrel hydrochloride (LY 640315) 是一种哌嗪衍生物,是血小板聚集抑制剂,在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。

S3737

Cangrelor Tetrasodium

Cangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂,可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1258

Prasugrel

Prasugrel (CS-747, LY640315)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂,用于降低血栓相关的心血管紊乱。

S4079

Ticagrelor

Ticagrelor (AZD 6140)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。

S3217New

Brilliant Blue G

Brilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。

S0826New

A-740003

A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂,对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成,对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。

S0758New

BX430

BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂,IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂,但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。

S0405New

AF-353

AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptorP2X2/3 receptor 的拮抗剂,对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。

S6664New

Gefapixant

Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂,对recombinant hP2X3 homotrimershP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM,100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。

S8725

A-804598

A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。

S8519

A-317491

A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。

S7705

A-438079 HCl

A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。

S5057

Minodronic acid

Minodronic acid (YM529)是第三代含氮二磷酸盐,被用于治疗骨质疏松症。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3216New

Uridine 5'-diphosphoglucose disodium salt

Uridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖,多糖,糖蛋白和糖脂的前体。

S6592

Diquafosol Tetrasodium

Diquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激动剂,可用于治疗干眼症。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1415

Clopidogrel Bisulfate

Clopidogrel Bisulfate (SR-25990C)是一种口服的,噻吩吡啶类抗血小板药物。

S1351

Ivermectin

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。