P2 Receptor
信号通路图
研究领域
抑制剂选择性比较
P2 Receptor产品
| 目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S2855 |
MRS 2578MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。 |
||
| S0053New |
CAY10593 (VU0155069)CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂，可破坏人类 P2X7 的活化。 |
||
| S1984 |
Ticlopidine HClTiclopidine HCl是一种P2受体抑制剂，可以抑制ADP诱导的血小板聚集，IC50约为2μM. |
||
| S3293 |
GardenosideGardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物，具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。 |
||
| S3766 |
Tanshinone IIA sulfonate sodiumSodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC). |
||
| S4637 |
Prasugrel HydrochloridePrasugrel hydrochloride (LY 640315) 是一种哌嗪衍生物，是血小板聚集抑制剂，在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。 |
||
| S3737 |
Cangrelor TetrasodiumCangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂，可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。 |
||
| S1258 |
PrasugrelPrasugrel (CS-747, LY640315)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。 |
||
| S4079 |
TicagrelorTicagrelor (AZD 6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。 |
Effect of antiplatelet drugs on platelet aggregation in healthy individuals. Samples from healthy individuals were preincubated with anti-platelet drugs (n = 3). Curves and columns show mean platelet aggregation and the relationship between platelet aggregation and drug concen-tration. Bars represent standard deviations. *P < 0.05 as compared with platelet aggregation with the same agonist but no drugs added; pairedStudent’s t-test. (A-C) The drugs tested were abciximab (A), ticagrelor (B), and vorapaxar (C).
|
|
| S3520New |
AZ10606120 dihydrochlorideAZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗剂，其IC50值约为10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用，可减少肿瘤的生长。 |
||
| S0826 |
A-740003A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成，对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。 |
||
| S0758 |
BX430BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂，IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂，但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。 |
||
| S8725 |
A-804598A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力。 |
||
| S8519 |
A-317491A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。 |
||
| S7705 |
A-438079 HClA-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 |
||
| S6664 |
GefapixantGefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。 |
||
| S0405 |
AF-353AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptor 和 P2X2/3 receptor 的拮抗剂，对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。 |
||
| S5057 |
Minodronic acidMinodronic acid (YM529, ONO-5920)是第三代含氮二磷酸盐，被用于治疗骨质疏松症。 |
||
| S3217 |
Brilliant Blue GBrilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。 |
||
| S6592 |
Diquafosol TetrasodiumDiquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激动剂，可用于治疗干眼症。 |
||
| S3216 |
Uridine 5'-diphosphoglucose disodium saltUridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖，多糖，糖蛋白和糖脂的前体。 |
||
| S1415 |
Clopidogrel (SR-25990C) BisulfateClopidogrel Bisulfate (SR-25990C, Clopidogrel hydrogen sulfate, Iscover, Plavix)是一种口服的，噻吩吡啶类抗血小板药物。 |
(A) HPLC glycan traces of IgG recovered from joint after K/BxN and PBS or B4ST6Fc treatment with or without clopidogrel. (B) Ratios of monosialylated and agalactosylated glycans (S1/G0) from IgG described in (A). |
|
| S1351 |
Ivermectin (MK-933)Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。 |
||
| S3368New |
Uridine-5'-diphosphate disodium saltUridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 是一种有效的、选择性的 P2Y6 receptor 的天然激动剂，其EC50值为300 nM，pEC50值为 6.52。Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 也是 P2Y14 receptor 的拮抗剂，pEC50值为 7.28。 |
| 目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S2855 |
MRS 2578MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂，IC50为37 nM，对P2Y1， P2Y2， P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。 |
||
| S0053New |
CAY10593 (VU0155069)CAY10593 (VU0155069) 是一种选择性的 phospholipase D1 (PLD1) 的拮抗剂，可破坏人类 P2X7 的活化。 |
||
| S1984 |
Ticlopidine HClTiclopidine HCl是一种P2受体抑制剂，可以抑制ADP诱导的血小板聚集，IC50约为2μM. |
||
| S3293 |
GardenosideGardenoside 是一种从Gardenia栀子属果实中提取的天然化合物，具有保肝作用。Gardenoside 可抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 NFκB 的活化。Gardenoside 还对游离脂肪酸(FFA)诱导的细胞脂肪变性具有抑制作用。Gardenoside 可通过调节 P2X3 和 P2X7 受体来减轻慢性压迫性损伤大鼠的疼痛。 |
||
| S3766 |
Tanshinone IIA sulfonate sodiumSodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a water-soluble derivative of tanshinone IIA isolated as the main pharmacologically active natural compound from a traditional Chinese herbal medicine, the dried root of Salvia miltiorrhiza Bunge known as Danshen. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) is a potent negative allosteric modulator of the human purinergic receptor P2X7. Sodium tanshinone IIA sulfonate (STS) inhibits the activity of CYP3A4 and store-operated Ca2+ entry (SOCE) through store-operated Ca2+ channels (SOCC) via downregulating the expression of transient receptor potential canonical proteins (TRPC). |
||
| S4637 |
Prasugrel HydrochloridePrasugrel hydrochloride (LY 640315) 是一种哌嗪衍生物，是血小板聚集抑制剂，在急性冠脉综合征患者中阻止血栓形成。 |
||
| S3737 |
Cangrelor TetrasodiumCangrelor (AR-C69931MX) 是一种有效的、竞争性的P2Y12 receptor抑制剂，可通过静脉注射、抑制ADP诱导的血小板凝集。 |
| 目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S1258 |
PrasugrelPrasugrel (CS-747, LY640315)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂，用于降低血栓相关的心血管紊乱。 |
||
| S4079 |
TicagrelorTicagrelor (AZD 6140, AR-C 126532XX)是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。 |
Effect of antiplatelet drugs on platelet aggregation in healthy individuals. Samples from healthy individuals were preincubated with anti-platelet drugs (n = 3). Curves and columns show mean platelet aggregation and the relationship between platelet aggregation and drug concen-tration. Bars represent standard deviations. *P < 0.05 as compared with platelet aggregation with the same agonist but no drugs added; pairedStudent’s t-test. (A-C) The drugs tested were abciximab (A), ticagrelor (B), and vorapaxar (C).
|
|
| S3520New |
AZ10606120 dihydrochlorideAZ10606120 dihydrochloride (2HCl) 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor (P2X7R) 的拮抗剂，其IC50值约为10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁的作用，可减少肿瘤的生长。 |
||
| S0826 |
A-740003A-740003 是一种有效的、选择性的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠和人的P2X7受体的IC50值分别为18 nM和40 nM。A-740003 可在分化的人THP-1细胞中有效地阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放和孔形成，对应的IC50值分别为156 nM和92 nM。 |
||
| S0758 |
BX430BX430 是一种有效的、选择性的、非竞争性 human P2X4 receptor 通道的变构拮抗剂，IC50值为0.54 μM。BX430 是对斑马鱼P2X4有效的拮抗剂，但对大鼠和小鼠P2X4直系同源物没有作用。BX430 可用于慢性疼痛和心血管疾病。 |
||
| S8725 |
A-804598A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体（IC50 = 10 nM）、小鼠P2X7受体（IC50 = 9 nM）和人源P2X7受体（IC50 = 11 nM）皆具有高亲和力。 |
||
| S8519 |
A-317491A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。 |
||
| S7705 |
A-438079 HClA-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂，pIC50 为 6.9。 |
||
| S6664 |
GefapixantGefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。 |
||
| S0405 |
AF-353AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 P2X3 receptor 和 P2X2/3 receptor 的拮抗剂，对人P2X3、大鼠P2X3和人P2X2/3的pIC50值分别为8.06、8.05和7.41。 |
||
| S5057 |
Minodronic acidMinodronic acid (YM529, ONO-5920)是第三代含氮二磷酸盐，被用于治疗骨质疏松症。 |
||
| S3217 |
Brilliant Blue GBrilliant Blue G (BBG) 是一种有效的 P2X7 receptor 的竞争性拮抗剂，对大鼠P2X7和人P2X7的IC50值分别为10.1 nM和265 nM。Brilliant Blue G (BBG) 是一种常用于实验室对蛋白质进行染色或定量的染料。 |
| 目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S6592 |
Diquafosol TetrasodiumDiquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激动剂，可用于治疗干眼症。 |
||
| S3216 |
Uridine 5'-diphosphoglucose disodium saltUridine-5'-diphosphoglucose (UDPG, UDP-Glc, UDP-D-Glucose, UDP-α-D-Glucose) 可激活神经免疫系统GPCR P2Y(14) receptor。Uridine-5'-diphosphoglucose 是动物组织和某些微生物中含葡萄糖的寡糖，多糖，糖蛋白和糖脂的前体。 |
| 目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S1415 |
Clopidogrel (SR-25990C) BisulfateClopidogrel Bisulfate (SR-25990C, Clopidogrel hydrogen sulfate, Iscover, Plavix)是一种口服的，噻吩吡啶类抗血小板药物。 |
(A) HPLC glycan traces of IgG recovered from joint after K/BxN and PBS or B4ST6Fc treatment with or without clopidogrel. (B) Ratios of monosialylated and agalactosylated glycans (S1/G0) from IgG described in (A). |
|
| S1351 |
Ivermectin (MK-933)Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂，用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4 和 α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬，并诱导线粒体自噬。 |
||
| S3368New |
Uridine-5'-diphosphate disodium saltUridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 是一种有效的、选择性的 P2Y6 receptor 的天然激动剂，其EC50值为300 nM，pEC50值为 6.52。Uridine-5'-diphosphate (UDP) disodium salt 也是 P2Y14 receptor 的拮抗剂，pEC50值为 7.28。 |
沪公网安备 31011502012800号