A-317491

A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。

A-317491 Chemical Structure

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CAS: 475205-49-3

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P2 Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
靶点
Human P2X2/3 [1]
(Cell-free assay)
Human P2X3 [1]
(Cell-free assay)
Rat P2X3 [1]
(Cell-free assay)
Rat P2X2/3 [1]
(Cell-free assay)
9 nM(Ki) 22 nM(Ki) 22 nM(Ki) 92 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM),相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶(IC50 >10 μM),对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体,A-317491没有发生可检测的代谢过程(氧化或糖脂化)[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在大鼠中,A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA(complete Freund's adjuvant)诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后,A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性,但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中,没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明,皮下注射10 μmol/kg A-317491后,A-317491具有高效的全身生物利用度,血浆浓度约为15 μg/ml,>99%的蛋白质结合率,在血浆中的半衰期为11小时[1]。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中,全身给药(A-317491)能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统[2]
动物实验 Animal Models male Sprague-Dawley rats
Dosages 3, 10, 30 mg/kg
Administration 皮下注射

化学信息&溶解度

分子量 565.57 分子式

C33H27NO8

CAS号 475205-49-3 SDF Download A-317491 SDF
Smiles C1CC(C2=CC=CC=C2C1)N(CC3=CC(=CC=C3)OC4=CC=CC=C4)C(=O)C5=CC(=C(C=C5C(=O)O)C(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 176.81 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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