A-317491

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8519

A-317491 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 565.57

A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。

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产品安全说明书

P2 Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂,对人源P2X3P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
靶点
Human P2X2/3 [1]
(Cell-free assay)
Human P2X3 [1]
(Cell-free assay)
Rat P2X3 [1]
(Cell-free assay)
Rat P2X2/3 [1]
(Cell-free assay)
9 nM(Ki) 22 nM(Ki) 22 nM(Ki) 92 nM(Ki)
体外研究

A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM),相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶(IC50 >10 μM),对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体,A-317491没有发生可检测的代谢过程(氧化或糖脂化)[1]

体内研究 在大鼠中,A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA(complete Freund's adjuvant)诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后,A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性,但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中,没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明,皮下注射10 μmol/kg A-317491后,A-317491具有高效的全身生物利用度,血浆浓度约为15 μg/ml,>99%的蛋白质结合率,在血浆中的半衰期为11小时[1]。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中,全身给药(A-317491)能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: male Sprague-Dawley rats
  • Dosages: 3, 10, 30 mg/kg
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (176.81 mM)
Ethanol 100 mg/mL (176.81 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 565.57
化学式

C33H27NO8

CAS号 475205-49-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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