Gefapixant
别名: AF-219, MK-7264, R1646,RG-1646,RO 4926219 中文名称：吉法匹生
Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。
Gefapixant Chemical Structure
CAS: 1015787-98-0
产品质控
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相关信号通路图
P2 Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) 是一种口服的人源P2X3 receptor小分子拮抗剂，对recombinant hP2X3 homotrimers 和 hP2X2/3 heterotrimeric receptors的IC50分别为约30 nM，100-250 nM。 Gefapixant具有治疗顽固性和不明原因慢性咳嗽的前景。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05813223 | Not yet recruiting | Chronic Cough |
Stuart Mazzone|Merck Sharp & Dohme LLC|Melbourne Health|Monash University|University of Melbourne |
December 1 2023 | Early Phase 1 |
| NCT03108924 | Completed | Renal Insufficiency |
Merck Sharp & Dohme LLC |
April 14 2017 | Phase 1 |
| NCT02790840 | Completed | Healthy |
Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA) |
May 16 2016 | Phase 1 |
| NCT02476890 | Completed | Refractory Chronic Cough |
Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA) |
October 28 2015 | Phase 2 |
| NCT02492776 | Completed | Healthy |
Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA)|Celerion |
July 7 2015 | Phase 1 |
| NCT02477709 | Completed | Idiopathic Pulmonary Fibrosis |
Afferent Pharmaceuticals Inc. a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway New Jersey USA) |
July 20 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 353.40 | 分子式 | C14H19N5O4S
|
| CAS号 | 1015787-98-0 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)C1=CC(=C(C=C1OC2=CN=C(N=C2N)N)S(=O)(=O)N)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 71 mg/mL ( (200.9 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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