MRS 2578

MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。

MRS 2578 Chemical Structure

MRS 2578 Chemical Structure

CAS: 711019-86-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 732.21 现货
10mg RMB 570.32 现货
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批次: S285501 DMSO] 42 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.02%
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生物活性

产品描述 MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。
靶点
P2Y6 [1]
37 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 MRS2578 选择性阻断P2Y6受体活性,而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM) 可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用[1]。 在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中,MRS 2578抑制 本底的NF-κB 活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达[2]。在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸(IP)积累[3]。OVA致敏小鼠中MRS2578处理后可以降低支气管对乙酰甲胆碱高反应性。MRS2578完全阻断肺部上皮细胞中UDP诱导的IL-6, KC和IL-8的释放[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在脂多糖诱导的C57BL/6小鼠血管炎症模型中,MRS 2578 (10 μM) 可以降低角质细胞衍生的趋化因子血清蛋白水平[2]。MRS2578 (10 μM, 气管内)减轻支气管肺泡灌洗液(BALF)嗜酸性粒细胞增多症以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并导致OVA刺激后乙酰甲胆碱的反应能力显著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM, 气管内)抑制屋尘螨引起的过敏性气道炎症并降低BALF中 IL-6和KC水平[4]
动物实验 Animal Models 小鼠内毒素血症模型
Dosages 10 μM (100 μL)
Administration 静脉注射

化学信息&溶解度

分子量 472.67 分子式

C20H20N6S4

CAS号 711019-86-2 SDF Download MRS 2578 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)N=C=S)NC(=S)NCCCCNC(=S)NC2=CC(=CC=C2)N=C=S
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 42 mg/mL ( 88.85 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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