MRS 2578

目录号:S2855

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MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。

MRS 2578 Chemical Structure

CAS: 711019-86-2

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生物活性

产品描述 MRS 2578是一种有效的P2Y6受体抑制剂,IC50为37 nM,对P2Y1, P2Y2, P2Y4和P2Y11受体的作用活性很弱。
靶点
P2Y6 [1]
37 nM
体外研究

MRS2578 选择性阻断P2Y6受体活性,而不影响P2Y1, P2Y2, P2Y4或P2Y11 受体。在1321N1星形细胞瘤细胞中MRS2578 (1 μM) 可以完全阻断UDP对TNFalpha诱导的细胞凋亡的保护作用[1]。 在转染有0.25 μg NF-κB启动子报告基因的HMEC-1细胞中,MRS 2578抑制 本底的NF-κB 活性并具有时间和剂量依赖特性。MRS 2578 (10 μM)完全去除了HMEC-1细胞中TNF-α诱导的NF-κB报告基因活性并可以显著降低TNF-α诱导的促炎基因的表达[2]。在新生大鼠心肌成纤维细胞中低于316 nM的MRS 2578可以加强ATPγS和UDP的响应然而高于此浓度后MRS 2578会抑制ATPS和UDP诱导的肌醇磷酸(IP)积累[3]。OVA致敏小鼠中MRS2578处理后可以降低支气管对乙酰甲胆碱高反应性。MRS2578完全阻断肺部上皮细胞中UDP诱导的IL-6, KC和IL-8的释放[4]

体内研究 在脂多糖诱导的C57BL/6小鼠血管炎症模型中,MRS 2578 (10 μM) 可以降低角质细胞衍生的趋化因子血清蛋白水平[2]。MRS2578 (10 μM, 气管内)减轻支气管肺泡灌洗液(BALF)嗜酸性粒细胞增多症以及OVA致敏小鼠BALF中IL-5和IL-13的水平并导致OVA刺激后乙酰甲胆碱的反应能力显著下降。OVA致敏小鼠中MRS2578 (10 μM, 气管内)抑制屋尘螨引起的过敏性气道炎症并降低BALF中 IL-6和KC水平[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
  • Animal Models: 小鼠内毒素血症模型
  • Dosages: 10 μM (100 μL)
  • Administration: 静脉注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 472.67
化学式

C20H20N6S4

CAS号 711019-86-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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