A-804598

目录号:S8725

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A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。

A-804598 Chemical Structure

CAS: 1125758-85-1

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P2 Receptor抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 A-804598是一种选择性的P2X7R拮抗剂。它对大鼠P2X7受体(IC50 = 10 nM)、小鼠P2X7受体(IC50 = 9 nM)和人源P2X7受体(IC50 = 11 nM)皆具有高亲和力。
靶点
rat P2X7R [1] rat P2X7R [1] human P2X7R [1]
9 nM 10 nM 11 nM
体外研究

A-804598是一种新型的、竞争性的、选择性的拮抗剂,对大鼠、小鼠和人源P2X7受体都具有相同的高亲和力,IC50分别为10 nM、9 nM和11 nM。A-804598还可有效地抑制激动剂刺激的分化THP-1细胞中(表达人源P2X7受体)IL-1β的释放(IC50=8.5 nM)、Yo-Pro的摄取(IC50=8.1 nM)。尽管A-840598在浓度高达100 μM时,可有效地阻止P2X7受体的激活,但它不能显著地降低激动剂所诱发的由多种其他P2X和P2Y受体所介导的胞内钙浓度的变化。A-840598对其他大多数G蛋白偶联受体、酶、转运体和离子通道没有活性或仅具有微弱活性(IC50>5-10 μM)[1]

体内研究 在SOD1-G93A小鼠中通过A-804598的处理可抑制其腰椎脊髓处SQSTM1/p62的上调[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: SOD1-G93A primary microglia
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 15 min or 1 h
  • Method:

    SOD1-G93A microglia are treated with 300 μM BzATP or 3 mM ATP for 15 min or 1 h with or without 10 μM A-804598 and subjected to western blotting and immunoreactions with anti-p-mTOR and anti-mTOR or anti-GAPDH.

动物实验:

[2]

  • Animal Models: SOD1-G93A mice
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 315.37
化学式

C19H17N5

CAS号 1125758-85-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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