A-438079 HCl

A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。

A-438079 HCl Chemical Structure

A-438079 HCl Chemical Structure

CAS: 899431-18-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 810.26 现货
100mg RMB 5549.01 现货
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P2 Receptor抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HEK293 cells Function assay Antagonist activity at human recombinant P2X7 receptor expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of benzoylbenzoic ATP-induced calcium production by FLIPR assay, IC50=0.12303 μM 21536435
human 1321N1 cells Function assay Antagonist activity at human P2X7 receptor expressed in human 1321N1 cells assessed as inhibition of calcium flux by FLIPR, IC50=0.12589 μM 16759108
human THP1 cells Function assay Antagonist activity at P2X7 receptor in human THP1 cells assessed as inhibition of BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.12589 μM 19191585
HEK cells Function assay Activity at rat P2X7 receptor expressed in HEK cells assessed as effect on BzATP-induced ethidium uptake, IC50=0.31623 μM 19191585
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生物活性

产品描述 A-438079 HCl 是一种有效的选择性 P2X7 receptor 拮抗剂,pIC50 为 6.9。
靶点
P2X7 [1]
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在稳定表达大鼠P2X7受体的1321N1细胞中,A-438079可阻断BzATP-(10 μM)引起的细胞内钙离子浓度变化,其IC50值为321 nM。在浓度达100 μM时,A-438079也是P2X7受体的选择性抑制剂。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 癫痫发作后腹腔注射A-438079(5和15 mg/kg)60 min可减少海马区癫痫发作程度和神经元死亡。与相同剂量的苯巴比妥(25 mg/kg)相比,A-438079具有良好的神经保护作用。[2] A-438079可部分显著抑制6-OHDA诱导的纹状体DA存量的耗尽。[3] 在HC模型中,A-438079预处理可降低疼痛行为指数。[4] 在神经病大鼠模型中,A-438079(80 μmol/kg,静脉注射)可减少不同类别脊髓神经元有害和无害的诱发活性。在SNL和CCI模型中,A-438079(100和300 μmol/kg,腹腔注射)可显著提高撤回阈值。[1]

化学信息&溶解度

分子量 342.61 分子式

C13H10Cl3N5

CAS号 899431-18-6 SDF Download A-438079 HCl SDF
Smiles C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 68 mg/mL ( 198.47 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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