Ticagrelor

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4079 别名: AZD 6140

Ticagrelor Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 522.57

Ticagrelor是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1065.54 现货
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客户使用Selleck生产的Ticagrelor发表文献6篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Effect of antiplatelet drugs on platelet aggregation in healthy individuals. Samples from healthy individuals were preincubated with anti-platelet drugs (n = 3). Curves and columns show mean platelet aggregation and the relationship between platelet aggregation and drug concen-tration. Bars represent standard deviations. *P < 0.05 as compared with platelet aggregation with the same agonist but no drugs added; pairedStudent’s t-test. (A-C) The drugs tested were abciximab (A), ticagrelor (B), and vorapaxar (C).

    J Thromb Haemost, 2017, 15(6):1191-1202. Ticagrelor purchased from Selleck.

    Washed platelets were incubated with varying concentrations of ticagrelor using a thrombin EC80. IC50s were calculated.

    J Thromb Haemost, 2018, doi:10.1111/jth.14318. Ticagrelor purchased from Selleck.

产品安全说明书

P2 Receptor抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ticagrelor是第一个口服的可以可逆结合的P2Y12受体拮抗剂。
特性 首创新型P2Y12拮抗剂,称为环戊基-三唑-嘧啶。
靶点
P2Y12 [1]
2 nM(Ki)
体外研究

Ticagrelor是活性药物,肠道吸收后不需要代谢活化。它不直接与ADP在ADP结合位点竞争,但是会占据邻近的结合位点,并以构象效应的方式发挥作用,导致一个可逆的受体的构象变化。Ticagrelor与受体可逆结合,快速起效并快速失效。rh-P2Y12受体转染的CHO-K1中的结合研究表明,ticagrelor表现出有效,快速,可逆的结合,Kd为10.5 nM,kon (结合常数)为0.00011/(nM•s),koff (解离常数)为0.00087/s,结合的半衰期值为4分钟,解离的半衰期值为14分钟,表明血小板的抑制大小取决于可结合血小板的药物浓度。[1] Ticagrelor适度抑制人肝微粒体中CYP2C9活性,而对CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C19,CYP2D6,和CYP2E1几乎没有抑制活性。在人肝微粒体中,ticagrelor抑制咪达唑仑4-羟基化,而激活咪达唑仑1-羟基化。在新鲜人肝细胞中评估,ticagrelor不是CYP1A2或CYP3A4的诱导剂。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
H9c2 M4TLfmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NYnhR5NIOC5zLDCwMFMh[W6mIEGg{txO MVGyOEBp Ml[x[YZn\WO2aY\lJIlvKHKnZIXjbY5oKE6FWEGgdoV3\XK|ZTDhZ5Rqfmm2eTD3bIVvKGyxd3XyJINwdmOnboTyZZRqd26| M2DSU|MxPzJzN{C0
EAhy926 NHe4[2dCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= MVG0NEDPxE1iYX7kJFYxKM7:TR?= MYnk[YNz\WG|ZTDvfE1NTExvaX7keYNm\CCjcH;weI9{cXNuIIDhdpRq[3WuYYLsfUBifCCjIHjp[4hmeiClb37j[Y51emG2aX;u Ml;EN|A2QTJ{N{G=
AsPC-1 NF7EcZFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MlTyNVAh|ryP M2fYSVIhcA>? NX[zXXU3fGmlYXfy[YxweiCwZXfheIVlKHSqZTDwcIF1\WyndDDy[Yxm[XOjdHWg[YZn\WO2IH;uJGFsfCxiRYLrJIFkfGm4YYTpc44h[W6mIGPseYchfXC{ZXf1cIF1cW:w NFnTSYUzQTB4NEO4PC=>
BxPC-3 NUDSTIYxTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M4i1S|ExKM7:TR?= MU[yJIg> NITUVpJ1cWOjZ4LlcI9zKG6nZ3H0[YQhfGinIIDsZZRmdGW2IILlcIVie2G2ZTDl[oZm[3Rib36gRYt1NCCHcnugZYN1cX[jdHnvckBidmRiU3z1[{B2eHKnZ4XsZZRqd25? MVmyPVA3PDN6OB?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
VASP-P / VASP ; 

PubMed: 27694321     


Representative immunoblots showing VASP-P, VASP, and α-tubulin (internal control) levels in washed platelets after preincubation at 37°C with the following: Ticagrelor (10 µM) for 0, 0.5, 5, 10, 15, 30, and 60 minutes.

27694321
体内研究 Ticagrelor吸收迅速,t max为1.3-2小时。在所研究的剂量范围内,Cmax和血药浓度时间曲线下从时间0到无穷大的面积以明显的剂量比例增加,表明其线性药物动力学。Ticagrelor的平均终期半衰期(t1/2)大约为7-8.5小时。血小板聚集(IPA)的抑制剂量相关,并且在100-400毫克下2小时会完全抑制。Ticagrelor耐受性良好,没有严重的或者剂量相关的不良事件,也没有观察到显著的实验值变化。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (191.36 mM)
Ethanol 53 mg/mL (101.42 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 522.57
化学式

C23H28F2N6O4S

CAS号 274693-27-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AZD 6140

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04286438 Recruiting Drug: PB2452 Infusion Hemorrhage|Urgent Surgery|Invasive Procedure PhaseBio Pharmaceuticals Inc. March 27 2020 Phase 3
NCT04206176 Recruiting Drug: Ticagrelor Platelet Dysfunction Due to Drugs The University of The West Indies October 1 2019 Phase 1|Phase 2
NCT04088123 Not yet recruiting Drug: Ticagrelor Oral Tablet [Brilinta] Thrombosis; Artery George Washington University|National Institute on Minority Health and Health Disparities (NIMHD)|Shenandoah University|The GW Medical Faculty Associates October 2019 --
NCT02302508 Withdrawn Drug: Clopidogrel Prasugrel Ticagrelor Diabetes Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)|Centre de Recherche du Centre Hospitalier de l''Université de Montréal September 1 2019 Phase 4

技术支持

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操作手册

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P2 Receptor Signaling Pathway Map

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