HIV

抑制剂选择性比较

HIV产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1009

Dactolisib (BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。

S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1230

Flavopiridol (L86-8275)

Flavopiridol (L86-8275, Alvocidib, NSC 649890, HMR-1275) 与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。

S2003

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。

S2679

Flavopiridol (L86-8275) HCl

Flavopiridol HCl (L86-8275, NSC 649890, Alvocidib, HMR-1275, DSP-2033)与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1CDK2CDK4CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。

E0005New

Enfuvirtide Acetate

Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) 是一种 HIV 融合 抑制剂,对 MT-2 细胞中的 HIV-1IIIB感染 和 M7 细胞中的 HIV-1Bal 感染的 ic50 分别为 13.63 nM 和 30.21 nM。

S5979New

2',3'-Dideoxyadenosine

2',3'-Dideoxyadenosine (ddA, ddAdo) 是抗人类免疫缺陷病毒药物,可抑制 human immunodeficiency virus (HIV)human hepatitis B virus (HBV) 的复制。

S5959New

Tenofovir Disoproxil

Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) 是Tenofovir的前药,Tenofovir在细胞内会被代谢成其活性的同化蛋白Tenofovir diphosphate,是 HIV-1 reverse transcriptase 的竞争性抑制剂,并终止其生长DNA链。

S4446New

Dimercaprol

Dimercaprol (Bal, 2,3-Dimercapto-1-propanol, Dithioglycerol) 是一种丙烯醛清除剂,在体外可抑制 HIV-1 tat 的活性、病毒的产生和感染性。

S3500New

Pentosan Polysulfate Sodium

Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨形成的特性。Pentosan Polysulfate Sodium 也具有抗 HIV-1 的活性。

S1209

Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU)

Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU, NSC 19893) 是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。

S1117

Triciribine (NSC 154020)

Triciribine (NSC 154020, VD-0002, vqd-002, API-2, TCN) 是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。

S3013

Plerixafor (AMD3100) 8HCl

Plerixafor (AMD3100, JM 3100) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。

S1189

Aprepitant (MK-0869)

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S7015

Birinapant (TL32711)

Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

S1400

Tenofovir (GS 1278) Disoproxil Fumarate

Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278, Tenofovir DF)属于一类抗逆转录病毒药物,其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。

S1704

Emtricitabine (BW 1592)

Emtricitabine (BW1592, FTC)是一种新型的核苷剂,对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆转录酶抑制剂,在细胞中的半衰期为39 h。

S8030

Plerixafor (AMD3100)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。

S1896

Hydroxyurea (NSC-32065)

Hydroxyurea (NSC-32065, NCI-C04831, Hydroxycarbamide)是一种抗肿瘤药,通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬,并可用于治疗HIV感染。

S1848

Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。

S1351

Ivermectin (MK-933)

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。

S5144

Neferine

Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分,具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用,例如抗糖尿病,抗衰老,抗微生物,抗血栓形成,抗心律不齐,抗炎甚至抗HIV。

S7311

Q-VD-Oph

Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。

S0076

ABX464

ABX464 (SPL-464)是一种新型的抗HIV的分子,可抑制 HIV-1 的复制,对来自5个不同供体的受刺激的外周血单个核细胞(PBMCs)中的IC50范围为0.1 μM至0.5 μM。

S4861

Oxindole

Oxindole (2-indolone, 2-Oxindole, Indolin-2-one)是芳香族杂环有机化合物,当剂量过量时,可引起镇静、肌无力、低血压和昏迷。

S6676

Ebselen

Ebselen (DR 3305, SPI-1005, PZ-51, CCG-39161)是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂,在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。

S6848

3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)

3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。

S9064

Trilobatin

Trilobatin (P-Phlorizin), a natural flavonoid lipid molecule, is an HIV-1 entry inhibitor targeting the HIV-1 Gp41 envelope and exihibits anti-oxidant and anti-inflammatory effect.

S8512

Cenicriviroc (TAK-652)

Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1009

Dactolisib (BEZ235)

Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。

S1208

Doxorubicin (Adriamycin) HCl

Doxorubicin (Adriamycin, NSC 123127, DOX, Hydroxydaunorubicin) HCl是一种抗生素类试剂,可抑制DNA topoisomerase II,并在肿瘤细胞中诱导DNA损伤、线粒体自噬和凋亡。Doxorubicin 可降低 AMPK的基础磷酸化。Doxorubicin 可应用于HIV感染病人的联合治疗,但是在免疫治疗中有将HBV重活化的风险。

S1230

Flavopiridol (L86-8275)

Flavopiridol (L86-8275, Alvocidib, NSC 649890, HMR-1275) 与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。

S2003

Maraviroc (UK-427857)

Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。

S2679

Flavopiridol (L86-8275) HCl

Flavopiridol HCl (L86-8275, NSC 649890, Alvocidib, HMR-1275, DSP-2033)与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1CDK2CDK4CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。

E0005New

Enfuvirtide Acetate

Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) 是一种 HIV 融合 抑制剂,对 MT-2 细胞中的 HIV-1IIIB感染 和 M7 细胞中的 HIV-1Bal 感染的 ic50 分别为 13.63 nM 和 30.21 nM。

S5979New

2',3'-Dideoxyadenosine

2',3'-Dideoxyadenosine (ddA, ddAdo) 是抗人类免疫缺陷病毒药物,可抑制 human immunodeficiency virus (HIV)human hepatitis B virus (HBV) 的复制。

S5959New

Tenofovir Disoproxil

Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) 是Tenofovir的前药,Tenofovir在细胞内会被代谢成其活性的同化蛋白Tenofovir diphosphate,是 HIV-1 reverse transcriptase 的竞争性抑制剂,并终止其生长DNA链。

S4446New

Dimercaprol

Dimercaprol (Bal, 2,3-Dimercapto-1-propanol, Dithioglycerol) 是一种丙烯醛清除剂,在体外可抑制 HIV-1 tat 的活性、病毒的产生和感染性。

S3500New

Pentosan Polysulfate Sodium

Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨形成的特性。Pentosan Polysulfate Sodium 也具有抗 HIV-1 的活性。

S1209

Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU)

Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU, NSC 19893) 是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。

S1117

Triciribine (NSC 154020)

Triciribine (NSC 154020, VD-0002, vqd-002, API-2, TCN) 是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。

S3013

Plerixafor (AMD3100) 8HCl

Plerixafor (AMD3100, JM 3100) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐,是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。

S1189

Aprepitant (MK-0869)

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S7015

Birinapant (TL32711)

Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

S1400

Tenofovir (GS 1278) Disoproxil Fumarate

Tenofovir Disoproxil Fumarate (GS-1278, Tenofovir DF)属于一类抗逆转录病毒药物,其通过与天然底物脱氧腺苷5’-三磷酸盐竞争以及整合到DNA后终止DNA链抑制HIV reverse transcriptase活性。

S1704

Emtricitabine (BW 1592)

Emtricitabine (BW1592, FTC)是一种新型的核苷剂,对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆转录酶抑制剂,在细胞中的半衰期为39 h。

S8030

Plerixafor (AMD3100)

Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791)是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4CXCL12介导的趋化性,无细胞试验中IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可抑制human immunodeficiency virus (HIV)复制。

S1896

Hydroxyurea (NSC-32065)

Hydroxyurea (NSC-32065, NCI-C04831, Hydroxycarbamide)是一种抗肿瘤药,通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬,并可用于治疗HIV感染。

S1848

Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。

S1351

Ivermectin (MK-933)

Ivermectin (MK-933, IVM) 是一种chloride channel激活剂,用作广谱抗寄生虫药。Ivermectin (MK-933, IVM) 是 P2X4α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) 的特异性正变构效应物。Ivermectin 对 HIV-1 和登革热dengue virus均具有有效的抗病毒活性。Ivermectin 可通过AKT/mTOR信号通路来诱导自噬,并诱导线粒体自噬。

S5144

Neferine

Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分,具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用,例如抗糖尿病,抗衰老,抗微生物,抗血栓形成,抗心律不齐,抗炎甚至抗HIV。

S7311

Q-VD-Oph

Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。

S0076

ABX464

ABX464 (SPL-464)是一种新型的抗HIV的分子,可抑制 HIV-1 的复制,对来自5个不同供体的受刺激的外周血单个核细胞(PBMCs)中的IC50范围为0.1 μM至0.5 μM。

S4861

Oxindole

Oxindole (2-indolone, 2-Oxindole, Indolin-2-one)是芳香族杂环有机化合物,当剂量过量时,可引起镇静、肌无力、低血压和昏迷。

S6676

Ebselen

Ebselen (DR 3305, SPI-1005, PZ-51, CCG-39161)是HIV-1复制的小分子衣壳抑制剂,在TR-FRET分析中的IC50为46.1 nM。

S6848

3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine)

3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。

S9064

Trilobatin

Trilobatin (P-Phlorizin), a natural flavonoid lipid molecule, is an HIV-1 entry inhibitor targeting the HIV-1 Gp41 envelope and exihibits anti-oxidant and anti-inflammatory effect.

S8512

Cenicriviroc (TAK-652)

Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。