Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)

目录号:S1209 别名: NSC 19893

Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 130.08

Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。

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客户使用该产品的2个实验数据:

  • DNA-PKcs suppression mediated ROS production and GSH content in HepG2 cells exposed to CDDP and 5-Fu. a DNA-PKcs inhibition promoted ROS production in HepG2 cells treated with indicated concentrations of CDDP and 5-Fu. DCFH-DA fluorescent analysis was performed to assess the ROS level. Data presented were mean ?SD of three independent experiments.

    Mol Cell Biochem 2014 10.1007/s11010-014-2253-6. Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU) purchased from Selleck.

    EdU staining of RBE cells treated with OSI-027 (6.25 μM) and/or 5-FU (6.25 μg/mL) was performed by using Click-iT EdU Imaging Kit. The percentages of EdU-positive cells have been provided in the right panel.

    Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2016, 20(9):1699-706.. Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU) purchased from Selleck.

产品安全说明书

DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。
靶点
Thymidylate synthase [1]
(Tumor cells)
体外研究

Adrucil是一种尿嘧啶类似物,在C-5位置上有一个氟原子。利用和尿嘧啶一致的转运途径快速进入细胞。Adrucil在细胞内转化成几个活性代谢物:氟脱氧尿苷单磷酸盐(FdUMP),氟脱氧尿苷三磷酸盐(FdUTP) 以及氟尿苷三磷酸盐 (FUTP)。Adrucil的代谢物FdUMP结合到TS核苷酸结合位点,与CH2THF形成稳定的三聚体,进而阻断了正常的底物dUMP的结合,抑制了dTMP的合成。Adrucil代谢物能够插入DNA,导致DNA双链断裂和细胞死亡。Adrucil的促凋亡作用可能和激活肿瘤抑制因子P53有关。P53功能缺失降低细胞对Adrucil的敏感性。[1]Adrucil抑制存活诱导各种细胞的凋亡。Adrucil 抑制鼻咽癌细胞系CNE2 和 HONE的生存能力[2],Adrucil抑制Capan-1细胞的生存能力[3],Adrucil抑制HT-29细胞的生存能力[4],IC50 分别是 9 μg/mL, 3 μg/mL, 0.22 μM, 2.5 μM。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MCF-7 M1;4Xmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NH3LTFk4OsLiaNMg NEKzWoZKSzVyPUKwJO69\y:vTB?= NGrBVVIzPDB7NUG3Oi=>
HT-29 NGrYUY9Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NFrmSHk4OsLiaNMg NFPtd2NKSzVyPjCyOUDPxGdxbVy= NEfLWJQzPDB7NUG3Oi=>
HL-60 MVzHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NWnqbpVuPzMEoHlCpC=> NFn2TWFKSzVyPUiuOlAyKM7:Zz;tUC=> NX7zZVZ3OjRyOUWxO|Y>
NCI-H292 NX\rSHRmT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M2HSUFczyqCqwrC= MlTQTWM2OD5iMkWg{txoN22O NELzWIMzPDB7NUG3Oi=>

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体内研究 Adrucil在治疗包括结肠癌,乳腺癌等各种癌症中有广泛应用。 [1]100毫克/千克 Adrucil显著抑制患有结肠癌小鼠的结肠Colon 38的生长,肿瘤复制时间(TD),生长延缓因子(GDF),和T/C分别是26.5 days,4.4, 和14%。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[4]
+ 展开
  • Cell lines: 人类结肠癌细胞系 HT-29
  • Concentrations: ~25 μM
  • Incubation Time: 7天
  • Method: 在96孔板中Adrucil处理细胞7天后测量生长抑制(4000 HT-29 细胞/孔,在含10%透析的牛胎儿血清RPMI 1640 培养基中);细胞附着过夜后加入增加浓度的Adrucil。在培养结束时,细胞用磷酸盐缓冲盐水(pH 7.4)清洗3次,用10%三氯乙酸在4 ℃下固定 60分钟。用去离子水洗5次,加入0.4% 磺酰罗丹明溶液在室温染色15分钟。未被磺酰罗丹明着色的通过1%冰乙酸漂洗去除。然后,着色的细胞蛋白质干燥,溶解于10 mM Tris-HCl。探测器在540nm波长处测定光密度值。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
+ 展开
  • Animal Models: 38小鼠结肠癌结肠38
  • Formulation: PBS
  • Dosages: 100毫克/千克
  • Administration: 每周一次腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 26 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
saline (warming)
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 130.08
化学式

C4H3FN2O2

CAS号 51-21-8
稳定性 powder
in solvent
别名 NSC 19893

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03541252 Recruiting Carcinoma Basal Cell Merete Haedersdal|Bispebjerg Hospital July 9 2018 Phase 1|Phase 2
NCT03221426 Recruiting Gastric Cancer|Gastroesophageal Junction Cancer Merck Sharp & Dohme Corp. October 9 2017 Phase 3
NCT01566435 Active not recruiting Head and Neck Neoplasms Washington University School of Medicine August 9 2012 Phase 2
NCT03446872 Recruiting Metastatic Pancreatic Cancer Shire|Shire Pharma Korea Co. Ltd. March 8 2018 --
NCT01928290 Active not recruiting Stomach Neoplasms|Esophageal Neoplasms Washington University School of Medicine November 8 2013 Phase 2
NCT01523431 Completed Metastatic Colorectal Cancer The Affiliated Hospital of the Chinese Academy of Military Medical Sciences March 8 2012 Phase 2|Phase 3

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I was wondering if the product #s1209 (5-fluorouracil) is suitable to inject into mice ?

  • 回答:

    S1209 is suitable to inject (I.P.) into mice as indicating in this paper: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8995503.

DNA/RNA Synthesis Signaling Pathway Map

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