Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)
目录号：S1209 别名： NSC 19893
Molecular Weight(MW): 130.08
Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)是DNA/RNA合成抑制剂，在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶（TS）而干扰核苷酸合成。
客户使用该产品的2个实验数据：
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DNA-PKcs suppression mediated ROS production and GSH content in HepG2 cells exposed to CDDP and 5-Fu. a DNA-PKcs inhibition promoted ROS production in HepG2 cells treated with indicated concentrations of CDDP and 5-Fu. DCFH-DA fluorescent analysis was performed to assess the ROS level. Data presented were mean ?SD of three independent experiments.
Mol Cell Biochem 2014 10.1007/s11010-014-2253-6. Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU) purchased from Selleck.
EdU staining of RBE cells treated with OSI-027 (6.25 μM) and/or 5-FU (6.25 μg/mL) was performed by using Click-iT EdU Imaging Kit. The percentages of EdU-positive cells have been provided in the right panel.
Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2016, 20(9):1699-706.. Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU) purchased from Selleck.
产品安全说明书
DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Fluorouracil (5-Fluoracil, 5-FU)是DNA/RNA合成抑制剂，在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶（TS）而干扰核苷酸合成。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Adrucil是一种尿嘧啶类似物，在C-5位置上有一个氟原子。利用和尿嘧啶一致的转运途径快速进入细胞。Adrucil在细胞内转化成几个活性代谢物：氟脱氧尿苷单磷酸盐(FdUMP)，氟脱氧尿苷三磷酸盐(FdUTP) 以及氟尿苷三磷酸盐 (FUTP)。Adrucil的代谢物FdUMP结合到TS核苷酸结合位点，与CH2THF形成稳定的三聚体，进而阻断了正常的底物dUMP的结合，抑制了dTMP的合成。Adrucil代谢物能够插入DNA，导致DNA双链断裂和细胞死亡。Adrucil的促凋亡作用可能和激活肿瘤抑制因子P53有关。P53功能缺失降低细胞对Adrucil的敏感性。[1]Adrucil抑制存活诱导各种细胞的凋亡。Adrucil 抑制鼻咽癌细胞系CNE2 和 HONE的生存能力[2]，Adrucil抑制Capan-1细胞的生存能力[3]，Adrucil抑制HT-29细胞的生存能力[4]，IC50 分别是 9 μg/mL, 3 μg/mL, 0.22 μM, 2.5 μM。 |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | Adrucil在治疗包括结肠癌，乳腺癌等各种癌症中有广泛应用。 [1]100毫克/千克 Adrucil显著抑制患有结肠癌小鼠的结肠Colon 38的生长，肿瘤复制时间(TD)，生长延缓因子(GDF)，和T/C分别是26.5 days，4.4, 和14%。[5] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验：[4] |
+ 展开
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|---|---|
| 动物实验：[5] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 26 mg/mL (199.87 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： saline (warming) |
10mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 130.08 |
|---|---|
| 化学式 | C4H3FN2O2 |
| CAS号 | 51-21-8 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | NSC 19893 |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03541252 | Recruiting | Carcinoma Basal Cell | Merete Haedersdal|Bispebjerg Hospital | July 9 2018 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03221426 | Recruiting | Gastric Cancer|Gastroesophageal Junction Cancer | Merck Sharp & Dohme Corp. | October 9 2017 | Phase 3 |
| NCT01566435 | Active not recruiting | Head and Neck Neoplasms | Washington University School of Medicine | August 9 2012 | Phase 2 |
| NCT03446872 | Recruiting | Metastatic Pancreatic Cancer | Shire|Shire Pharma Korea Co. Ltd. | March 8 2018 | -- |
| NCT01928290 | Active not recruiting | Stomach Neoplasms|Esophageal Neoplasms | Washington University School of Medicine | November 8 2013 | Phase 2 |
| NCT01523431 | Completed | Metastatic Colorectal Cancer | The Affiliated Hospital of the Chinese Academy of Military Medical Sciences | March 8 2012 | Phase 2|Phase 3 |
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
I was wondering if the product #s1209 (5-fluorouracil) is suitable to inject into mice ?
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回答：
S1209 is suitable to inject (I.P.) into mice as indicating in this paper: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8995503.
