GSK6853

GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。

GSK6853 Chemical Structure

GSK6853 Chemical Structure

CAS: 1910124-24-1

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Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。
靶点
BRPF1 [1]
(Cell-free assay)
8.1(pIC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 除了BRPF1靶标,GSK6853的其他脱靶作用很微弱。但是为了将其可能的脱靶效应降至最低,在细胞实验中,推荐的使用浓度不超过1 μM[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 对雄性CD1小鼠静脉注射1 mg/kg GSK6853,其血液清除率高达107 mL/min/kg,分布容量中等(5.5 L/kg),半衰期为1.7小时。口服途径(PO, 3 mg/kg)能实现中等的全身性暴露,Cmax=42 ng/mL, Tmax=1.5 h,生物利用度为22%。而腹腔注射途径(IP, 3 mg/kg)的Cmax=469 ng/mL, Tmax=0.25 h,生物利用度为85%。所以,腹腔注射是更为合适的给药途径[1]
动物实验 Animal Models CD1小鼠
Dosages 1 mg/kg (i.v)
Administration i.v, p.o, i.p

化学信息&溶解度

分子量 409.48 分子式

C22H27N5O3

CAS号 1910124-24-1 SDF Download GSK6853 SDF
Smiles CC1CNCCN1C2=CC3=C(C=C2NC(=O)C4=CC=CC=C4OC)N(C(=O)N3C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( 197.81 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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