CRT0044876

别名: NSC 69877,7-NO2-ICA

CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一种强效的选择性的APE1抑制剂,其IC50约为3μM。

CRT0044876 Chemical Structure

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CAS: 6960-45-8

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批次: S744901 DMSO] 41 mg/mL] false] Ethanol] 1 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.55%
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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一种强效的选择性的APE1抑制剂,其IC50约为3μM。
靶点
APE1 [1]
~3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CRT0044876显著抑制APE1的脱嘌呤嘧啶内切核酸酶,3端磷酸二酯酶和3'端磷酸酯酶活性,对抑制核酸外切酶III家族具有选择性。CRT0044876增强几种靶向DNA碱基的化合物的毒性,导致未配对的AP位点积累。[1]CRT0044876通过抑制BER信号通路增加氧化DNA损伤,进而增加酸性的肿瘤微环境中细胞外的活性氧,导致细胞周期抑制和增加DNA双链断裂,最终导致细胞死亡。[2]
激酶实验 AP位点裂解实验
BER反应缓冲液中包含40 mM HEPES–KOH (pH 7.8),5 mM MgCl2,0.5 mM DTT 和0.1 mM EDTA。一个 10 μl 体系的AP位点裂解反应包含 BER 缓冲液混合物,纯化的蛋白(3.3 nM APE1终浓度) 和 0.75 ng还原的AP位点双链核苷酸。混合液在37摄氏度孵育1小时。加入1ul终止液(50% 丙三醇,10 mM 三羟甲基氨基甲烷盐酸盐, 1 mM EDTA,0.1%溴酚蓝 以及 0.1%二甲苯蓝)。混合液在90到100摄氏度中变性2分钟。然后样品在15% TBE Criterion™ Pre-Cast Gel上跑,电泳在30mA电流下进行30分钟,用磷光成像仪观测放射性标记的底物和反应产物。潜在APE-1靶向化合物的抑制活性用0.1到100 μM浓度的药物来测定。用ImageQuant软件来分析来量化已分解的放射性条带。IC50值是计算抑制50%APE1活性时的抑制剂浓度。
细胞实验 细胞系 HT1080纤维肉瘤细胞
浓度 100-500 μM
孵育时间 7-10 天
方法

HT1080纤维肉瘤细胞在含有2% RPMI 培养基[补充青霉素0.06 g/l, 链霉素0.1 g/l (pH 7.0), 10% 胚胎牛血清和 4 mM谷氨酰胺]中生长。只有集落形成率≥60%的细胞才用作克隆存活分析。以500个细胞每盘接种于组织培养皿(10厘米),培养基在维持于37摄氏度,5%二氧化碳和95%空气的潮湿培养箱中培养。为了评估APE1抑制剂的毒性,加入不同浓度(100–500 μM)的抑制剂到培养基中,培养7到10天直到细胞集落形成。将菌落用[75% (v/v) 甲醇25% (v/v)乙酸]固定30分钟,室温下,结晶紫染色4小时。用克隆计数器计数可见的菌落。

化学信息&溶解度

分子量 206.15 分子式

C9H6N2O4

CAS号 6960-45-8 SDF --
Smiles C1=CC2=C(C(=C1)[N+](=O)[O-])NC(=C2)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 41 mg/mL ( 198.88 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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