Halofuginone

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8144 别名: RU-19110 中文名称:常山酮,卤夫酮

Halofuginone Chemical Structure

CAS No. 55837-20-2

Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。

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客户使用Selleck生产的Halofuginone发表文献3篇:

产品安全说明书

DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
靶点
Smad3 [2]
()
prolyl-tRNA synthetase [1]
(Cell-free assay)
18.3nM(Ki)
体外研究

在哺乳动物细胞中,浓度为10 ng/ml的halofuginone可下调Smad3, 抑制TGF-β信号通路,阻止成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化以及上皮间充质转化过程[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HuH7 M1e4NWFvfGmybHHzcY9lcWGuIHHzd4F6 NHXBbY4yKGi{ Mmm2RY51cXCuYYPtc4Rq[WxiYXP0bZZqfHliYXfhbY5{fCCuaY\ldkB{fGGpZTDQcIF{dW:maYXtJIJmemeqZXmgbY5n\WO2ZXSgbY4hcHWvYX6gTJVJPyClZXzsd{Bkdy2neIDy[ZN{cW6pIFfGVE1NfWOlb36geJJm[XSnZDDmc5IhOSCqcjDwdolweiC2bzDpcoZm[3Srb36g[o9tdG:5ZXSgZpkhOjRiaILzJIFnfGW{IHPvcZBwfW6mIIfhd4hwfXRibXXhd5Vz\WRiYX\0[ZIhPDhiaILzJJBwe3RvaX7m[YN1cW:wIHL5JGFt[W2jcjDCcJVmKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuNFE4|ryPLh?= NYLuPVlNRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkO3NFE1PjVpPkKzO|AyPDZ3PD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 22393274     


Halofuginone is nontoxic at low concentrations. The viability of human corneal fibroblasts treated with halofuginone is similar to control for concentrations of 10 ng/ml or less. The viability of cells treated with 50 ng/ml or 100 ng/ml halofuginone is significantly decreased compared to control (* p<0.005). Viability is expressed as fluorescence intensity of metabolized resazurin relative to control (n=5, bar=S.E.M.).

22393274
Western blot
PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 ; 

PubMed: 26015407     


HOS cells (left panels) and U2OS cells (right panels) were treated with halofuginone as indicated for 24 hours. After incubation, Caspase-3 and PARP levels were detected by Western Blot analysis of whole cell lysates. Actin antibody was used as internal control. Representative blots of three experiments were shown.

p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 ; 

PubMed: 26884857     


Detection of p15, p21, E-cadherin, MMP2, MMP9, MMP14 and CD44 gene/protein expressions in HepG2 cells after treatment with different concentration of halofuginone. 

c-IAP / Mcl-1 ; 

PubMed: 26884857     


Detection of Mcl-1 and c-IAP gene/protein expressions in HepG2 cells after treatment with different concentration of halofuginone.

p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ; 

PubMed: 26884857     


MAPK signaling pathway involves in halofuginone-mediated inhibition of HepG2 cells. A. The increased protein expressions of p-JNK in HepG2 after treatment with different concentration of halofuginone. B. The decreased protein expressions of p-p38 in HepG2 after treatment with different concentration of halofuginone.

ATG7; 

PubMed: 28492544     


Protein expression of ATG7 in HCT116 and SW480 cells (upper panel); quantitative analysis of protein expressions (bottom panel) treated with 0, 5, 10, 20 nM HF for 12 h in high-glucose medium. *P<0.05, **P<0.01. 

26015407 26884857 28492544
体内研究 Halofuginone可明显延长感染了寄生虫的小鼠的存活时间。对感染小鼠予以口服0.2和1 mg/kg Halofuginone可见明显疗效。对感染小鼠予以皮下注射0.2 mg/kg Halofuginone同样地延长其生存时间,但是并没有小鼠得以治愈。口服或皮下注射5 mg/kg的剂量时,小鼠在疗程完成前死亡[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

ProRS活性检测:

在大肠杆菌中表达人源EPRS(ProRS)的脯氨酰-tRNA合成酶区域,并带上6-His标签,纯化获得此蛋白。将3H脯氨酸掺入tRNA,以此检测酶活性,带电的tRNA被分离和纯化出来,通过液体闪烁计数进行定量分析。对于所有的动力学分析,酶浓度为40 nM。运用从细菌中纯化而来的人源ProRS区域以及从大鼠肝脏中纯化而来的全长EPRS可检测到Halofuginone类似的抑制作用。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 原代小鼠CD4+ CD25− T细胞/MEFs
  • Concentrations: 5-20nM
  • Incubation Time: 4或24小时
  • Method:

    原代小鼠CD4+ CD25− T细胞在加入10 nM Halofuginone(HF)或MAZ1310和氨基酸补充物的培养基中,通过Th17极化条件下TCR(T细胞受体)激活。在有(或没有)HF或borrelidin、加入(或不加入)苏氨酸或脯氨酸的情况下检测Th17的分化情况。MEF细胞用50 nM HF和(或)2 mM 脯氨酸处理4小时或24小时。


    (Only for Reference)
动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: 4-5周龄ICR小鼠
  • Dosages: 0.2 和 1 mg/kg
  • Administration: 口服/皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 20 mg/mL (48.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 414.68
化学式

C16H17BrClN3O3

CAS号 55837-20-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RU-19110

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04873011 Recruiting Drug: Quinine Hydrochloride|Drug: Placebo Obesity Universitaire Ziekenhuizen Leuven October 29 2020 Phase 1
NCT02630121 Unknown status Drug: Oxymetazoline Hydrochloride|Drug: Placebo Sleep Apnea|Chronic Nasal Congestion University of South Florida June 3 2019 Phase 4
NCT03281096 Unknown status Drug: Berberine hydrochloride|Drug: Placebo Colorectal Adenomas xiaohua li|Xijing Hospital of Digestive Diseases August 29 2017 Phase 2|Phase 3
NCT03148704 Unknown status Drug: palonosetron hydrochloride capsules Palonosetron Cttq March 8 2017 --
NCT01237353 Completed Dietary Supplement: betaine hydrochloride|Drug: Rabeprazole Pharmacodynamic University of California San Francisco March 2011 Not Applicable

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操作手册

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