Halofuginone

目录号:S8144 别名: RU-19110 中文名称:常山酮,卤夫酮

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Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。

Halofuginone Chemical Structure

CAS: 55837-20-2

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生物活性

产品描述 Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
靶点
Smad3 [2] prolyl-tRNA synthetase [1]
(Cell-free assay)
18.3nM(Ki)
体外研究

在哺乳动物细胞中,浓度为10 ng/ml的halofuginone可下调Smad3, 抑制TGF-β信号通路,阻止成纤维细胞向肌成纤维细胞的分化以及上皮间充质转化过程[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HuH7 NF\2W3pCdnSrcHzhd41w\GmjbDDhd5NigQ>? M2i5c|EhcHJ? MnnaRY51cXCuYYPtc4Rq[WxiYXP0bZZqfHliYXfhbY5{fCCuaY\ldkB{fGGpZTDQcIF{dW:maYXtJIJmemeqZXmgbY5n\WO2ZXSgbY4hcHWvYX6gTJVJPyClZXzsd{Bkdy2neIDy[ZN{cW6pIFfGVE1NfWOlb36geJJm[XSnZDDmc5IhOSCqcjDwdolweiC2bzDpcoZm[3Srb36g[o9tdG:5ZXSgZpkhOjRiaILzJIFnfGW{IHPvcZBwfW6mIIfhd4hwfXRibXXhd5Vz\WRiYX\0[ZIhPDhiaILzJJBwe3RvaX7m[YN1cW:wIHL5JGFt[W2jcjDCcJVmKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuNFE4|ryPLh?= NV\CbXdpRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkO3NFE1PjVpPkKzO|AyPDZ3PD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay Cell viability 22393274
Western blot PARP / Cleaved PARP / Caspase-3 / Cleaved Caspase-3 p15 / p21 / E-cadherin / MMP2 / MMP9 / MMP14 / CD44 c-IAP / Mcl-1 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 ATG7 26015407 26884857 28492544
体内研究 Halofuginone可明显延长感染了寄生虫的小鼠的存活时间。对感染小鼠予以口服0.2和1 mg/kg Halofuginone可见明显疗效。对感染小鼠予以皮下注射0.2 mg/kg Halofuginone同样地延长其生存时间,但是并没有小鼠得以治愈。口服或皮下注射5 mg/kg的剂量时,小鼠在疗程完成前死亡[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • ProRS活性检测:

    在大肠杆菌中表达人源EPRS(ProRS)的脯氨酰-tRNA合成酶区域,并带上6-His标签,纯化获得此蛋白。将3H脯氨酸掺入tRNA,以此检测酶活性,带电的tRNA被分离和纯化出来,通过液体闪烁计数进行定量分析。对于所有的动力学分析,酶浓度为40 nM。运用从细菌中纯化而来的人源ProRS区域以及从大鼠肝脏中纯化而来的全长EPRS可检测到Halofuginone类似的抑制作用。

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 原代小鼠CD4+ CD25− T细胞/MEFs
  • Concentrations: 5-20nM
  • Incubation Time: 4或24小时
  • Method:

    原代小鼠CD4+ CD25− T细胞在加入10 nM Halofuginone(HF)或MAZ1310和氨基酸补充物的培养基中,通过Th17极化条件下TCR(T细胞受体)激活。在有(或没有)HF或borrelidin、加入(或不加入)苏氨酸或脯氨酸的情况下检测Th17的分化情况。MEF细胞用50 nM HF和(或)2 mM 脯氨酸处理4小时或24小时。

动物实验:

[4]

  • Animal Models: 4-5周龄ICR小鼠
  • Dosages: 0.2 和 1 mg/kg
  • Administration: 口服/皮下注射

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 414.68
化学式

C16H17BrClN3O3

CAS号 55837-20-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04172779 Not yet recruiting Drug: Erlotinib Hydrochloride Cirrhosis Liver University of Texas Southwestern Medical Center July 2022 Phase 2
NCT05279001 Not yet recruiting Drug: Jaktinib Hydrochloride Tablet Myelofibrosis Suzhou Zelgen Biopharmaceuticals Co.Ltd May 1 2022 Phase 1
NCT05257018 Recruiting Drug: R-CDOP+intrathecal MTX Diffuse Large B-cell Lymphoma Fudan University February 26 2022 Phase 2
NCT02630121 Recruiting Drug: Oxymetazoline Hydrochloride|Drug: Placebo Sleep Apnea|Chronic Nasal Congestion University of South Florida January 2022 Phase 4
NCT05063851 Recruiting Drug: Memantine Hydrochloride Tablets|Drug: Placebo Alzheimer Disease University of Virginia October 11 2021 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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