Clevudine
别名: Levovir,L-FMAU 中文名称：克拉夫定,克来夫定
Clevudine(Levovir,L-FMAU)是一种抗病毒药，用于治疗乙型肝炎。
Clevudine Chemical Structure
CAS: 163252-36-6
产品质控
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相关信号通路图
DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Clevudine(Levovir,L-FMAU)是一种抗病毒药，用于治疗乙型肝炎。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Clevudine是一种有效的抗HBV剂（在HepG22.2.15细胞中EC 50为0.1 μM）以及抗EB病毒剂，在多种细胞系，包括MT2，CEM，H1和HepG22.2.15和骨髓祖细胞具有低的细胞毒性。Clevudine被细胞由细胞中的胸苷激酶以及脱氧胞苷激酶代谢为磷酸形式，及随后的二磷酸和三磷酸。Clevudine是已知特异性作用于病毒DNA合成的，其三磷酸以剂量依赖的方式抑制HBV DNA的合成而不被掺入到DNA或链终止。[1] Clevudine导致在这些类似物的二磷酸和三磷酸代谢物的增加。Clevudine单磷酸（L-FMAUMP）是D-异构体的较弱的配体。[2] 在细胞培养中Clevudine很容易被磷酸化为5'-三磷酸形式化合物，这涉及Clevudine的作用机制。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Clevudine以剂量依赖方式导致病毒复发的延迟中，在土拨鼠模型中减少了共价闭合环状DNA的损失。[3] Clevudine（10毫克/千克，IP）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致土拨鼠中病毒复制的快速显着的抑制作用，血清WHV DNA下降10的4次方。在WHV感染的土拨鼠中，Clevudine（10毫克/公斤，腹腔注射）与 Emtricitabine （30毫克/千克，IP）联用导致肝脏和血液中有效且持久的抗嗜肝病毒作用。[4] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05298332 | Terminated | Chronic Hepatitis b |
Antios Therapeutics Inc |
March 29 2022 | Phase 1 |
| NCT05137548 | Completed | Drug Interaction |
Antios Therapeutics Inc |
October 27 2021 | Phase 1 |
| NCT04847440 | Terminated | Hepatitis B Chronic|Hepatitis D |
Antios Therapeutics Inc |
March 30 2021 | Phase 2 |
| NCT04248426 | Completed | Hepatitis B Chronic |
Antios Therapeutics Inc |
February 5 2020 | Phase 1 |
| NCT00558818 | Completed | Chronic Hepatitis B |
Bukwang Pharmaceutical |
June 2007 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 260.22 | 分子式 | C10H13FN2O5 |
| CAS号 | 163252-36-6 | SDF | Download Clevudine SDF |
| Smiles | CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2C(C(C(O2)CO)O)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 52 mg/mL ( (199.83 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 52 mg/mL Ethanol : 52 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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