BMH-21

BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。

BMH-21 Chemical Structure

BMH-21 Chemical Structure

CAS: 896705-16-1

规格 价格 库存 购买数量
10mg RMB 810.31 现货
50mg RMB 2430.45 现货
200mg RMB 6126.36 现货
1g RMB 12039.3 现货
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DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。
靶点
RNA polymerase I [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

BMH-21引起RPA194蛋白酶体依赖性破坏,RPA194为Pol I全复合物的大催化亚基蛋白。[1]

在U2OS癌症细胞系,BMH-21导致RPA194降解和NCL易位,IC50分别为0.05 μM 和 0.07 μM。通过引起核仁应激,BMH-21对细胞活性也表现出有效的抑制。[2]

细胞实验 细胞系 U2OS 骨肉瘤细胞
浓度 ~5 μM
孵育时间 48小时
方法

细胞在包含5% CO2的大气中维持在37℃。U2OS骨肉瘤细胞在DMEM中培养,用15%牛胎儿血清补充。细胞以10000细胞/孔的密度重复三份接种在96孔板,并与化合物培养48小时。活性使用WST-1细胞增殖试剂测定。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 28656213
Western blot Bax / Caspase-3 / Cleaved caspase-3 MDM2 / p53 / p-p53 28656213
Immunofluorescence Fibrillarin Nuclephosmin 28656213
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠异种移植物中,BMH-21降低肿瘤的生长。[1]

化学信息&溶解度

分子量 360.41 分子式

C21H20N4O2

CAS号 896705-16-1 SDF Download BMH-21 SDF
Smiles CN(C)CCNC(=O)C1=CC=CN2C1=NC3=CC4=CC=CC=C4C=C3C2=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 6 mg/mL ( (16.64 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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