BC-LI-0186

BC-LI-0186是Leucyl-tRNA合成酶(LRS,LeuRS)和Ras相关的GTP结合蛋白D(RagD)相互作用 (LRS-RagD interaction)的选择性阻断剂(IC50=46.11nM),和RagD竞争,与LRS VC结构域结合(KD=42.1nM),从而抑制LRS和mTORC1活性的溶酶体定位。它还能有效抑制癌症相关mTOR突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。

BC-LI-0186 Chemical Structure

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CAS: 695207-56-8

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批次: E048801 DMSO] 86 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.30%
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生物活性

产品描述 BC-LI-0186是Leucyl-tRNA合成酶(LRS,LeuRS)和Ras相关的GTP结合蛋白D(RagD)相互作用 (LRS-RagD interaction)的选择性阻断剂(IC50=46.11nM),和RagD竞争,与LRS VC结构域结合(KD=42.1nM),从而抑制LRS和mTORC1活性的溶酶体定位。它还能有效抑制癌症相关mTOR突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。
靶点
Leucyl-tRNA synthetase [1]
(in surface plasmon resonance (SPR) analysis)
Leucyl-tRNA synthetase [1]
(in chemical inhibition assay of the LRS–RagD interaction)
42.1 nM(Kd) 46.11 nM

化学信息&溶解度

分子量 429.53 分子式

C22H27N3O4S

CAS号 695207-56-8 SDF --
Smiles CC(C)C1=C(C)N(C)N(C1=O)C2=CC=C(C=C2)[S](=O)(=O)NCCOC3=CC=CC=C3
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (200.21 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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