Thymidylate Synthase

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S1209 5-FU (5-Fluorouracil) 5-FU (5-Fluorouracil)是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。
Cell Death Dis, 2024, 15(3):187
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Am J Cancer Res, 2024, 14(1):378-389
S1135 Pemetrexed disodium Pemetrexed disodium是一种新型抗叶酸和抗代谢药物,作用于TSDHFR和GARFT,无细胞试验中Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cancer Cell, 2022, 40(10):1128-1144.e8
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物,针对 thymidylate synthase (TS)dihydrofolate reductase (DHFR)glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中,对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
Amino Acids, 2024, 56(1):15
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
S1192 Raltitrexed Raltitrexed (ZD-1694) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂,抑制L1210细胞生长,IC50为9 nM。
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00717-1
ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7
S1778 Trifluridine (NSC 75520) Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一种抗疱疹病毒药,主要用于眼部。
Nat Med, 2023, 29(3):605-614
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126
S3731 Tipiracil hydrochloride Tipiracil (MA-1)是一种 thymidine phosphorylase的抑制剂,该酶可将三氟吡啶降解为三氟胸苷。它与三氟吡啶的组合可增加三氟吡啶的生物利用度。
Cell Mol Immunol, 2022, 10.1038/s41423-022-00842-9
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
S8539 TAS-102 TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S5790 Folinic acid (Leucovorin) Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,可增加组织中叶酸还原的水平,从而促进对 thymidylate synthase (TS) 的抑制。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2022, 13(1):6308
S3169 2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate disodium salt 2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate disodium salt (dUMP) 是胸苷酸合酶的底物,并可被转化为deoxythymidine monophosphate (dTMP)。在甲基化步骤中,dUMP对dTMP的抑制作用是控制细菌和真核细胞生长的关键。
S1209 5-FU (5-Fluorouracil) 5-FU (5-Fluorouracil)是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。
Cell Death Dis, 2024, 15(3):187
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Am J Cancer Res, 2024, 14(1):378-389
S1135 Pemetrexed disodium Pemetrexed disodium是一种新型抗叶酸和抗代谢药物,作用于TSDHFR和GARFT,无细胞试验中Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cancer Cell, 2022, 40(10):1128-1144.e8
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物,针对 thymidylate synthase (TS)dihydrofolate reductase (DHFR)glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中,对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
Amino Acids, 2024, 56(1):15
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
S1192 Raltitrexed Raltitrexed (ZD-1694) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂,抑制L1210细胞生长,IC50为9 nM。
Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00717-1
ACS Chem Neurosci, 2022, 13(17):2646-2657
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7
S1778 Trifluridine (NSC 75520) Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一种抗疱疹病毒药,主要用于眼部。
Nat Med, 2023, 29(3):605-614
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126
S3731 Tipiracil hydrochloride Tipiracil (MA-1)是一种 thymidine phosphorylase的抑制剂,该酶可将三氟吡啶降解为三氟胸苷。它与三氟吡啶的组合可增加三氟吡啶的生物利用度。
Cell Mol Immunol, 2022, 10.1038/s41423-022-00842-9
JCI Insight, 2022, 7(22e158060)
S8539 TAS-102 TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S5790 Folinic acid (Leucovorin) Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,可增加组织中叶酸还原的水平,从而促进对 thymidylate synthase (TS) 的抑制。在溶液中不稳定,请现配现用!
Nat Commun, 2022, 13(1):6308
S3169 2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate disodium salt 2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate disodium salt (dUMP) 是胸苷酸合酶的底物,并可被转化为deoxythymidine monophosphate (dTMP)。在甲基化步骤中,dUMP对dTMP的抑制作用是控制细菌和真核细胞生长的关键。

Thymidylate Synthase抑制剂选择性比较

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