TAS-102

别名: Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture 中文名称:曲氟尿苷替匹嘧啶

TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。

TAS-102 Chemical Structure

TAS-102 Chemical Structure

CAS: 733030-01-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1040.13 现货
5mg RMB 794.96 现货
25mg RMB 2350.91 现货
100mg RMB 4890.24 现货
1g RMB 10401.3 现货
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生物活性

产品描述 TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

TAS-102是一种口服组合药物,包括三氟尿苷(FTD,胸苷核酸类似物)和盐酸地匹福林(TPI,可抑制FTD被胸苷磷酸化酶分解代谢,从而提高FTD的口服生物活性)[1]

trifluridine的磷酸化性质插入DNA中,造成DNA功能障碍和细胞周期阻滞。胸苷磷酸酶抑制剂(TPI)抑制FTD的降解和血管生成。因此,TAS-102的处理可导致trifluridine大量地并入DNA,激活类似于DNA损伤反应通路,Chk1磷酸化、细胞阻滞在G2/M期[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在人类中,静脉注射TAS-102,其组分FTD的消除半衰期非常短暂(18 min),在体外快速降解,其主要代谢产物为5-trifluoromethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione。在猴子中,单独口服FTD后,血浆FTD水平非常低,说明肝脏和肠道TPse对它进行了广泛的首过代谢。然而,加入TPI(tipiracil hydrochloride)可以稳定FTD,提高其口服活性。TPI通过抑制胸苷磷酸化酶,抑制口服后,FTD在肝脏和肠道的降解。胸苷磷酸化酶(TP)可催化pyrimidine 2′-deoxynucleosides(如FTD)的磷酸分解。在携有人源CRC肿瘤的小鼠模型中的研究表明,当FTD与TPI的混合比例为1:0.5时,该组合可达到最大的抗肿瘤活性;在小鼠和猴子中的研究显示,在该混合比例下,FTD在血浆中的浓度达到最大。此外,该混合比例可使TAS-102在抗肿瘤活性和毒性作用达到最佳平衡。在小鼠中,TPI和FTD组合给药比FTP单独给药具有更低的毒性作用。TAS-102可克服5-FU抗性,因为TAS-102的主要作用机制与5-FU的主要代谢酶(如TS和OPRT)无关。TAS-102在5-FU耐受的癌症中具有有效活性[1]

动物实验 Animal Models 雄性裸鼠
Dosages 150 mg/kg/day
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06039202 Not yet recruiting
Metastatic Colorectal Cancer
Holy Stone Healthcare Co. Ltd
January 2024 Phase 2
NCT05343013 Recruiting
Colorectal Cancer
M.D. Anderson Cancer Center|Taiho
June 6 2022 Phase 2
NCT04868773 Active not recruiting
Colorectal Cancer|Colorectal Carcinoma|Metastatic Cancer|CRC
University of California Irvine
July 16 2021 Phase 1
NCT04074343 Active not recruiting
Gastric Adenocarcinoma|GastroEsophageal Cancer
University of California Irvine|Taiho Pharmaceutical Co. Ltd.
August 26 2019 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 435.76 分子式

C10H11F3N2O5.0.5C9H11ClN4O2.0.5HCl

CAS号 733030-01-8 SDF Download TAS-102 SDF
Smiles Cl.OCC1OC(CC1O)N2C=C(C(=O)NC2=O)C(F)(F)F.OCC3OC(CC3O)N4C=C(C(=O)NC4=O)C(F)(F)F.ClC5=C(CN6CCCC6=N)NC(=O)NC5=O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 87 mg/mL ( 199.65 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 44 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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