Maraviroc

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2003 别名: UK-427857

Maraviroc Chemical Structure

CAS No. 376348-65-1

Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 808.23 现货
RMB 567.05 现货
RMB 2204.08 现货
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产品安全说明书

CCR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
靶点
CCR5 [3]
(Cell-free assay)
MIP-1α [1]
(Cell-free assay)
RANTES [1]
(Cell-free assay)
MIP-1β [1]
(Cell-free assay)
3.3 nM 5.2 nM 7.2 nM
体外研究

Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件,作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时,IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM,也不会触发细胞内钙释放,说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时,也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒,平均IC90为13.7 nM。[1] 在浓度高达其IC50的1000倍时,Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用[3].

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa-P4 cells MkLGSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NVmzbIhjOjBiZHH5dy=> MXrBcpRi\2:waYP0JIFkfGm4aYT5JIF1KEOFUkWgdoVk\XC2b4Kg[ZhxemW|c3XkJIlvKEinTHGtVFQh[2WubIOgZ48u\XiycnXzd4lv\yCFRESgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6qaXLpeIlwdiCxZjDpcoZ2e2mxbjD0c{BJUVZiZ4CxNlAh\XiycnXzd4VlKGmwIFPIU{11[XRzMDDj[YxteyCjZoTldkAzOCCqcoOgZpkh[2WubD3j[YxtKG[3c3nvckBie3OjeTygTWM2OD1yLkKgcm0> NGG5VJYzOTF{OE[2Ny=>
rhesus monkey Chem-1 cell NVj1RVFyTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M3PpS|EzOCCvaX7z NEPS[XhFcXOybHHj[Y1mdnRib3[gX|EzPUmfLV3JVE0y[WyyaHGg[pJwdSCFQ2K1JIlvKHKqZYP1d{Bud26tZYmgR4hmdS1zIHPlcIwhdWWvYoLhcoV{KGGodHXyJFEzOCCvaX7zJIJ6KGyrcYXp[EB{[2mwdHnscIF1cW:wIHPveY51cW6pIHHuZYx6e2m|LDDLbV0xNjJ2IH7N NEC5fYkzOzZ6MkOwPC=>
human TZM-bl cells M1fKNGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWXZbG81PDhiaB?= NGS4b|FCdnSjZ3;ubZN1KGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhS0OUNTDy[YNmeHSxcjDpckBpfW2jbjDUXm0u[mxiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBJUVZvMTDNS2MzPi2rbnT1Z4VlKGOnbHytZ4VtdCCodYPpc44h[mW2d3XlckB3cXKjbDDlcpZmdG:yZTDwdo91\WmwIHX4dJJme3OrbnegbJVu[W5iSFXLNlk{KGOnbHzzJJRwKFScTT3icEBk\WyuczDh[pRmeiB2ODDodpMh[nlibIXjbYZmemG|ZTDy[ZBwenSncjDn[Y5mKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuN|chdk1? MmCyNlQ2PjN5MkO=
CHO cells M4DXNGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MY[yJIg> NHv3[JlFcXOybHHj[Y1mdnRib3[gX|EzQEmfUlHOWGVUKG[{b32gbJVu[W5iQ1PSOUBz\WOncITvdkBkd2W6cILld5Nm\CC5aYToJGdidHCqYXm2JIlvKEOKTzDj[YxteyCjZoTldkAzKGi{czDifUB{[2mwdHnscIF1cW:wIHPveY51cW6pLDDJR|UxRTFwNDDuUS=> NYH1d5pVOjBzM{e5N|c>
HOS cells MkTDSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NH72UlBCdnSrdnnyZYwh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBJUVZzIFLhMWwhcW6oZXP0[YQhcW5iSF;TJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZidnnyZYwhcW6oZXP0bY9vNCCLQ{WwQVIhdk1? M1jPNVE6PjZ2OUKw
HEK293 cells MmfESpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NHfM[opKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKE2DVFWxMY1m\GmjdHXkJGFUWCtidYD0ZYtmKGW6cILld5Nm\CCrbjDISWszQTNiY3XscJMh[W[2ZYKgNU42KG2rboOgZpkh\my3b4Lld4NmdmOnIHHzd4F6NCCLQ{WwQVE4NjNizqzt NXnvVpd7OjN{NEGwNlk>
human astrocytes MXLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NG\ZV2UyODBibl2= NELmdYo{OCC2bzC2NEBucW6| MVzCbY5lcW6pIHHm[olvcXS7IITvJGNEWjVxTV;SJIlvKGi3bXHuJIF{fHKxY4n0[ZMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kBTPSCKSW[tNUBUTjF4MjDpcoZm[3Srb36gZpkhdWWjc4XybY5oKFSjdDDwdo91\WmwIHX4dJJme3Orb36gZZQhOTByIH7NJJBz\WmwY4XiZZRm\CCob4KgN|AhfG9iNkCgcYlveyCob3zsc5dm\CCkeTD2bZJidCCrbn\lZ5Rqd25ibXXhd5Vz\WRiYX\0[ZIhOThiaILzJIJ6KGy3Y3nm[ZJie2VicnXwc5J1\XJiZ3Xu[UBie3OjeR?= MViyN|Y5OjNyOB?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
cleaved caspase-3 / cleaved caspase-9 / cleaved PARP / XIAP / Survivin / c-IAP1 / c-IAP2 / Bax / Bad / Bcl2 / Bcl-xl; 

PubMed: 28469959     


The cells were treated with specified dose of maraviroc and western blotting was performed. Dose-dependent increased in protein expression of cleaved caspase 3/9 and PARP cleavage was observed in SUP-B15 cells after maraviroc treatment. GAPDH was used as loading control. 

28469959
体内研究 Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时,作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类,1.5小时后达到 Cmax(256 ng/ml),生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠,大约 30% 给药剂量从肠道吸收。[1]雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后,再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染,而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内,CD4 T细胞明显下降,而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

趋化因子与 CCR5结合的抑制作用:

使用稳定表达受体或膜及其制品的昆虫HEK-293细胞测量125I-标记的 MIP-1α, MIP-1β,和 RANTES 与CCR5结合情况。细胞按2 × 106 个细胞/ml的密度再悬浮在结合buffer (50 mM HEPES 含1 mM CaCl2, 5 mM MgCl2, 和 0.5%牛血清蛋白[BSA],调节pH为 7.4) 中。为了制备膜,PBS冲洗的细胞再悬浮在 裂解 buffer (20 mM HEPES, 1 mM CaCl2, 1 片 COMPLETE /50 mL, pH 7.4)中,然后在Polytron 手持匀浆器中搅匀, 在40,000× g下超速离心30分钟,再悬浮在 结合 buffer中,蛋白浓度为0.25 mg/mL (96-孔板的每孔中含 12.5 μg 膜蛋白)。制备125I-放射性标记的 MIP-1α, MIP-1β, 和 RANTES ,在 结合 buffer中稀释,终浓度为400 pM。每孔加入Maraviroc 稀释液,终体积为100 μL, 实验板温育1小时, 通过预阻断和冲洗的 Unifilter 板过滤,计数,烘干过夜。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: PHA刺激的PBMC或PM-1细胞
  • Concentrations: 0-1 μM
  • Incubation Time: 5天或7天
  • Method:

    在24孔组织培养板上进行药物敏感性试验。在DMSO中制备重复的8点连续稀释Maraviroc,实验中DMSO终浓度为 0.1% (vol/vol)。PHA刺激的PBMC或PM-1细胞感染细胞,在37oC下进行1小时。细胞随后稀释一次,3.6 × 105 PBMC 或2.0 × 105 PM-1细胞加到含稀释 Maraviroc的每孔中。实验板在37oC下在含5% CO2 (vol/vol) 环境下温育5天(实验室适应株)或7天(原始分离株)。所有实验中含Saquinavir (一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂) 和RANTES。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 人性化的 BALB/c-Rag2−/−γc−/−和BALB/c-Rag1−/−γc−/− (RAG-hu)小鼠
  • Dosages: ~64 μg
  • Administration: 25μL凝胶配方小心地加到小鼠的阴道穹窿中。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (194.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol ''100 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+corn oil
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 513.67
化学式

C29H41F2N5O

CAS号 376348-65-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 UK-427857

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02881762 Completed Drug: Maraviroc Hepatitis C|Human Immunodeficiency Virus University of Maryland Baltimore|ViiV Healthcare June 1 2017 Phase 4
NCT02741323 Recruiting Drug: Maraviroc|Drug: Placebo HIV Infections|Kidney Diseases National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) January 1 2017 Phase 2
NCT02480894 Completed Drug: BMS-663068|Drug: Maraviroc Infection Human Immunodeficiency Virus ViiV Healthcare|GlaxoSmithKline July 7 2015 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    What’s the vehicle do you recommend to dissolve the compound for in vivo experiments?

  • 回答:

    S2003 Maraviroc can be dissolved in 5% DMSO/castor oil at 62 mg/ml as suspension for oral administration. As to a clear solution for injection, following three vehicles at 10mg/ml will help: 1. 2% DMSO/castor oil; 2. 2%DMSO/sunflower oil; 3. 2%DMSO/30%PEG 300/ddH2O.

CCR Signaling Pathway Map

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