Maraviroc

目录号:S2003 别名: UK-427857

Maraviroc Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 513.67

Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。

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客户使用Selleck该产品发表文献10篇:

客户使用该产品的5个实验数据:

  • CCR5 antagonists block FBS-induced breast cancer cell invasion. 3D reconstruction of FBS-induced invasion into collagen gels by Hs578T (A) or SUM-159 (C) breast cancer cells in presence of CCR5 antagonists (100 nmol/L). The corresponding quantifications (mean ±SEM, n = 3) and analysis (Bonferronit test) are displayed in B and D.

    Cancer Res 2012 72(15), 3839-50. Maraviroc purchased from Selleck.

    Analysis of receptor mechanisms mediating the induction of MMP-9 expression in THP-1 cells by AFP. Maraviroc, an inhibitor of chemokine receptor CCR5, was added to the cells in the indicated concentrations 1 hour before addition of 50 μg/ml AFP or 150 ng/ml RANTES. After 24 hours of cell stimulation, conditioned media were collected and analyzed for MMP-9 activity by the method of zymography

    2010 Dr. Johanna Weiss of University Hospital Heidelberg. Maraviroc purchased from Selleck.

  • The functional significance of the PI3K/Akt pathway in CCR5-mediated DNA damage signaling was assessed using the ATP-competitive, small-molecule pan-Akt inhibitor (ipatasertib) and or the CCR5 inhibitor Maraviroc in doxorubicin-treated cells. Western blot analysis was conducted as shown for SUM-159 cells (B).

    Clin Cancer Res, 2018, 78(7):1657-1671. Maraviroc purchased from Selleck.

    (F) Representative timed photon emission of mice injected with SUM-159 cells treated with either vehicle control or CCR5 antagonist Maraviroc (8 mg/kg) for six weeks. Colorimetric scale of photon flux (x107 p/sec/cm2/sr) reflects tumor volume.

    Cancer Res, 2018, 78(7):1657-1671. Maraviroc purchased from Selleck.

  • (E)CAF-induced migration of Huh7 cells was blocked by antagonists of chemokine receptors. CCR2 antagonist (INCB3284, 100 nM), CCR5 antagonist (Maraviroc, 100 nM) and selective CCR1 and CCR3 antagonists (UCB35625, 100 nM) were added to CAF-CM in the transwell assay.

    Cancer Lett, 2016, 379(1):49-59.. Maraviroc purchased from Selleck.

产品安全说明书

CCR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Maraviroc是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。
靶点
CCR5 [3]
(Cell-free assay)
MIP-1α [1]
(Cell-free assay)
RANTES [1]
(Cell-free assay)
MIP-1β [1]
(Cell-free assay)
3.3 nM 5.2 nM 7.2 nM
体外研究

Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件,作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时,IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM,也不会触发细胞内钙释放,说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时,也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒,平均IC90为13.7 nM。[1] 在浓度高达其IC50的1000倍时,Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用[3].

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa-P4 cells Mke5SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1PxSFIxKGSjeYO= M4GyeWFvfGGpb37pd5Qh[WO2aY\peJkh[XRiQ1PSOUBz\WOncITvdkBmgHC{ZYPz[YQhcW5iSHXMZU1RPCClZXzsd{Bkdy2neIDy[ZN{cW6pIFPEOEBie3Onc4Pl[EBieyCrbnjpZol1cW:wIH;mJIlv\nW|aX;uJJRwKEiLVjDndFEzOCCneIDy[ZN{\WRiaX6gR2hQNXSjdEGwJINmdGy|IHHmeIVzKDJyIHjyd{BjgSClZXzsMYNmdGxiZoXzbY9vKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuNkBvVQ>? NFviTI0zOTF{OE[2Ny=>
rhesus monkey Chem-1 cell M4GyUGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NWnJOIJNOTJyIH3pcpM> NEPTfFlFcXOybHHj[Y1mdnRib3[gX|EzPUmfLV3JVE0y[WyyaHGg[pJwdSCFQ2K1JIlvKHKqZYP1d{Bud26tZYmgR4hmdS1zIHPlcIwhdWWvYoLhcoV{KGGodHXyJFEzOCCvaX7zJIJ6KGyrcYXp[EB{[2mwdHnscIF1cW:wIHPveY51cW6pIHHuZYx6e2m|LDDLbV0xNjJ2IH7N MWmyN|Y5OjNyOB?=
human TZM-bl cells MknBSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NGHKSZc1QCCq MlvhRY51[WexbnnzeEBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGNEWjVicnXj[ZB1d3JiaX6gbJVu[W5iVGrNMYJtKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[gTGlXNTFiTVfDNlYucW6mdXPl[EBk\WyuLXPlcIwh\nW|aX;uJIJmfHenZX6geolz[WxiZX72[YxweGVicILveIVqdiCneIDy[ZN{cW6pIHj1cYFvKEiHS{K5N{Bk\WyuczD0c{BVYk1vYnygZ4VtdHNiYX\0[ZIhPDhiaILzJIJ6KGy3Y3nm[ZJie2VicnXwc5J1\XJiZ3Xu[UBie3OjeTygTWM2OD1yLkO3JI5O M{TYUVI1PTZ|N{Kz
CHO cells NEK0U|BHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NY\DWm9xOiCq NY\OVphNTGm|cHzhZ4Vu\W62IH;mJHsyOjiLXWLBUnRGWyCocn;tJIh2dWGwIFPDVlUhemWlZYD0c5Ih[2:neIDy[ZN{\WRid3n0bEBI[WyyaHHpOkBqdiCFSF:gZ4VtdHNiYX\0[ZIhOiCqcoOgZpkhe2OrboTpcIxifGmxbjDjc5VvfGmwZzygTWM2OD1zLkSgcm0> M{TnOlIxOTN5OUO3
HOS cells NGC4W2tHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NX\jRY1PSW62aY\pdoFtKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhUEmYMTDCZU1NKGmwZnXjeIVlKGmwIFjPV{Bk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmirYnn0bY9vKG:oII\pdoFtKGmwZnXjeIlwdixiSVO1NF0zKG6P M{Hk[VE6PjZ2OUKw
HEK293 cells NX3SZohKTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NHLoV3JKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKE2DVFWxMY1m\GmjdHXkJGFUWCtidYD0ZYtmKGW6cILld5Nm\CCrbjDISWszQTNiY3XscJMh[W[2ZYKgNU42KG2rboOgZpkh\my3b4Lld4NmdmOnIHHzd4F6NCCLQ{WwQVE4NjNizqzt M2P4RVI{OjRzMEK5
human astrocytes NVPyXIN4TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M1f4XVExOCCwTR?= NYDK[HJmOzBidH:gOlAhdWmwcx?= NXv6eodkSmmwZHnu[{Bi\m[rbnn0fUB1dyCFQ2K1M21QWiCrbjDoeY1idiCjc4Tyc4N6fGW|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiUkWgTGlXNTFiU1[xOlIhcW6oZXP0bY9vKGK7IH3lZZN2emmwZzDUZZQheHKxdHXpckBmgHC{ZYPzbY9vKGG2IEGwNEBvVSCycnXpcoN2[mG2ZXSg[o9zKDNyIITvJFYxKG2rboOg[o9tdG:5ZXSgZpkhfmm{YXygbY5n\WO2aX;uJI1m[XO3cnXkJIFnfGW{IEG4JIhzeyCkeTDseYNq\mW{YYPlJJJmeG:{dHXyJIdmdmViYYPzZZk> NIrjNlQzOzZ6MkOwPC=>

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体内研究 Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时,作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类,1.5小时后达到 Cmax(256 ng/ml),生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠,大约 30% 给药剂量从肠道吸收。[1]雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后,再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染,而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内,CD4 T细胞明显下降,而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

+ 展开

趋化因子与 CCR5结合的抑制作用:

使用稳定表达受体或膜及其制品的昆虫HEK-293细胞测量125I-标记的 MIP-1α, MIP-1β,和 RANTES 与CCR5结合情况。细胞按2 × 106 个细胞/ml的密度再悬浮在结合buffer (50 mM HEPES 含1 mM CaCl2, 5 mM MgCl2, 和 0.5%牛血清蛋白[BSA],调节pH为 7.4) 中。为了制备膜,PBS冲洗的细胞再悬浮在 裂解 buffer (20 mM HEPES, 1 mM CaCl2, 1 片 COMPLETE /50 mL, pH 7.4)中,然后在Polytron 手持匀浆器中搅匀, 在40,000× g下超速离心30分钟,再悬浮在 结合 buffer中,蛋白浓度为0.25 mg/mL (96-孔板的每孔中含 12.5 μg 膜蛋白)。制备125I-放射性标记的 MIP-1α, MIP-1β, 和 RANTES ,在 结合 buffer中稀释,终浓度为400 pM。每孔加入Maraviroc 稀释液,终体积为100 μL, 实验板温育1小时, 通过预阻断和冲洗的 Unifilter 板过滤,计数,烘干过夜。
细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: PHA刺激的PBMC或PM-1细胞
  • Concentrations: 0-1 μM
  • Incubation Time: 5天或7天
  • Method:

    在24孔组织培养板上进行药物敏感性试验。在DMSO中制备重复的8点连续稀释Maraviroc,实验中DMSO终浓度为 0.1% (vol/vol)。PHA刺激的PBMC或PM-1细胞感染细胞,在37oC下进行1小时。细胞随后稀释一次,3.6 × 105 PBMC 或2.0 × 105 PM-1细胞加到含稀释 Maraviroc的每孔中。实验板在37oC下在含5% CO2 (vol/vol) 环境下温育5天(实验室适应株)或7天(原始分离株)。所有实验中含Saquinavir (一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂) 和RANTES。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

+ 展开
  • Animal Models: 人性化的 BALB/c-Rag2−/−γc−/−和BALB/c-Rag1−/−γc−/− (RAG-hu)小鼠
  • Formulation: 溶于PBS,进行无菌过滤,然后调整浓度为4 mg/mL (7.8 mM)。加入3.4% 羟基-乙基纤维素(HEC)凝胶制剂,在2.2% HEC 凝胶中获得终浓度为5 mM 的Maraviroc 。
  • Dosages: ~64 μg
  • Administration: 25μL凝胶配方小心地加到小鼠的阴道穹窿中。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (194.67 mM)
Ethanol 100 mg/mL (194.67 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+corn oil
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 513.67
化学式

C29H41F2N5O

CAS号 376348-65-1
稳定性 powder
in solvent
别名 UK-427857

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03172026 Recruiting Stroke University of California Los Angeles|Burke Rehabilitation Hospital May 1 2018 Phase 2|Phase 3
NCT03172026 Recruiting Stroke University of California Los Angeles|Burke Rehabilitation Hospital May 1 2018 Phase 2|Phase 3
NCT03274804 Active not recruiting Metastatic Colorectal Cancer|MSS University Hospital Heidelberg|Institut für Klinisch-Onkologische Forschung Krankenhaus Nordwest GmbH April 1 2018 Phase 1
NCT03274804 Active not recruiting Metastatic Colorectal Cancer|MSS University Hospital Heidelberg|Institut für Klinisch-Onkologische Forschung Krankenhaus Nordwest GmbH April 1 2018 Phase 1
NCT03218592 Completed HIV/AIDS University of North Carolina Chapel Hill|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) June 28 2017 Phase 4
NCT03218592 Completed HIV/AIDS University of North Carolina Chapel Hill|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) June 28 2017 Phase 4

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    What’s the vehicle do you recommend to dissolve the compound for in vivo experiments?

  • 回答:

    S2003 Maraviroc can be dissolved in 5% DMSO/castor oil at 62 mg/ml as suspension for oral administration. As to a clear solution for injection, following three vehicles at 10mg/ml will help: 1. 2% DMSO/castor oil; 2. 2%DMSO/sunflower oil; 3. 2%DMSO/30%PEG 300/ddH2O.

CCR Signaling Pathway Map

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