ZK756326 2HCl
ZK756326是CCR8（趋化因子受体8）的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。
ZK756326 2HCl Chemical Structure
CAS: 874911-96-3
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
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| 相关靶点 | CCR1 CCR2 CCR3 CCR4 CCR5 CCR8 CCL | 点击展开 |
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相关信号通路图
CCR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ZK756326是CCR8（趋化因子受体8）的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ZK 756326在表达人源CCR8的细胞中刺激胞外酸化。ZK 765326诱导该反应的能力具有受体特异性并通过Gαi介导，可通过百日咳毒素的处理阻止该作用。和CCL1一样，ZK 756326抑制表达CD4和CCR8的细胞中人体免疫缺损病毒HIV的融合。但是和CCL1不一样的是，ZK 756326结合并激活一种突变型CCR8，该CCR8在第14和15位酪氨酸上发生突变，从而失去O-连接的硫酸盐化作用。因此，ZK 756326的结合方式可能和CCL1有异，但能激活参与信号转导的转换机制[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | BW5147.3 细胞 | ||
| 浓度 | 10, 60, 400, 2400 nM | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | 将细胞重悬于含1% (w/v) BSA和25 mM HEPES(pH 7.4)的RPMI培养基中，每孔3×105个细胞。分出100 μL置于上层小室。将含有mCCL1和ZK 756326的600 μL培养基加入到下层孔中，在37℃孵育2小时后，撤走上层小室，用EPICS XL flow cytometer对迁移细胞进行计数。 |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 429.38 | 分子式 | C21H28N2O3.2HCl |
| CAS号 | 874911-96-3 | SDF | Download ZK756326 2HCl SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1CCOCCO)CC2=CC(=CC=C2)OC3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 78 mg/mL DMSO : 39 mg/mL ( (90.82 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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