Birinapant

别名: TL32711 中文名称：比瑞那帕

目录号：S7015 Purity: 99.98%

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中K_d为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

Birinapant Chemical Structure

Birinapant Chemical Structure

CAS: 1260251-31-7

规格	价格	库存	购买数量
10mM (1mL in DMSO)	3415.23	现货
5mg	1556.1	现货
50mg	4668.3	现货
1g	36609.3	现货
更大包装有超大折扣
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产品质控

批次：纯度： 99.98%

99.98

常与Birinapant一起在实验中被使用的化合物

Birinapant和Docetaxel联合在头颈部鳞状细胞癌UMSCC-46中更活跃，并在其异种移植小鼠模型中显著减少肿瘤体积。

Eytan DF, et al. Laryngoscope. 2015 Mar;125(3):E118-24.

Birinapant和Carboplatin联合可诱导SKOV3和OVCAR8凋亡，并增强几种卵巢癌细胞系死亡。

Singh T, et al. Int J Oncol. 2022 Mar;60(3):35.

Birinapant和Gemcitabine组合可阻断TNF-α，使PANC-1细胞中的凋亡细胞减少 25-30%。

Zhu X, et al. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2018 Sep;7(9):549-561.

Birinapant与Bortezomib协同作用，诱导Btz-naïve的U266 MM细胞和Btz耐药的PS-R多发性骨髓瘤细胞凋亡。

Zhou L, et al. J Hematol Oncol. 2019 Mar 7;12(1):25.

Zosuquidar 3HCl

Birinapant和Zosuquidar组合可诱导HBV+肝细胞死亡，并改善HBV感染免疫活性小鼠模型中HBV HBsAg的控制动力学。

Morrish E, et al. Viruses. 2020 Aug 17;12(8):901.

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相关信号通路图

IAP信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
Molm13	Function Assay	2/20/200 nM	24 h	decreases cIAP1 and, to a much lesser extent, cIAP2, and XIAP under various conditions	24526787
PANC-1	Growth Inhibition Assay	50/200/500 nM	0-96 h	inhibits cell growth in both time and dose dependent manner	26252969
WM1366	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=7.9 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM9	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=2.7 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM9	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=2.4 nM	23403634
WM793B	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=2.5 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WTH202	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=1.8 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM164	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=9 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
451Lu	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=14.2 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM1341D	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=57.6 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM3130	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=64.3 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM1985	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=97 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
WM3854	Growth Inhibition Assay		72 h	IC50=226 nM, combined with 1ng/ml TNF-α	23403634
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against cIAP/XIAP-dependent human MDA-MB-231 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 0.01 μM.	25584393
A875	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against XIAP-dependent human A875 cells assessed as cell viability after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 0.04 μM.	25584393
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生物活性

产品描述

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中K_d为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

靶点

cIAP1 ^[1] (Cell-free assay)	XIAP ^[1] (Cell-free assay)
<1 nM(Kd)	45 nM(Kd)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K_d分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。^[1] Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。^[2]
激酶实验	荧光偏振测定法
激酶实验	和化合物XIAP和CIAP1的亲和力是使用荧光底物来确定，并以K_d值表示。最初，荧光标记的修饰的Smac肽（AbuRPF -K （5-FAM）-NH 2; FP肽）的解离常数（K_d）是用固定浓度（5 nM）的肽和滴定不同浓度的蛋白质（0.075-5μM的半对数稀释）来确定。剂量-反应曲线是在5nM FP肽和50nM XIAP检测中用GraphPad Prism的单点结合模型的非线性最小二乘法生产的。各种浓度的Smac模拟物（100-0.001 μM在半对数稀释）添加到FP肽/蛋白质二元复合物，在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸钾缓冲液中室温处理15分钟。多标签读板器采用485 nm激发滤光片和520nm的发射滤光片测量偏振值。
细胞实验	细胞系	人黑色素瘤细胞系WM9
	浓度	1 nM-1 μM
	孵育时间	3 天
	方法	细胞附着24小时，随后与Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小时。随后用MTS法检测。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	BIRC2 / ARC NF-κB(p65) / IκBa / Bcl-xl / NF-κB(p100) / p52 cIAP1 / cIAP2 / XIAP		25079338
	Immunofluorescence	Caspase 3/7		28665401
	Growth inhibition assay	Cell viability		28460471

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。^[2]
动物实验	Animal Models	人黑色素瘤异种移植451LU
	Dosages	30 毫克/千克
	Administration	每周腹腔注射3次

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01681368	Terminated	Epithelial Ovarian Cancer\|Peritoneal Neoplasms\|Fallopian Tube Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	August 15 2012	Phase 2
NCT01486784	Terminated	Acute Myelogenous Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	November 2011	Phase 1\|Phase 2

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	806.94	分子式	C₄₂H₅₆F₂N₈O₆
CAS号	1260251-31-7	SDF	Download Birinapant SDF
Smiles	CCC(C(=O)N1CC(CC1CC2=C(NC3=C2C=CC(=C3)F)C4=C(C5=C(N4)C=C(C=C5)F)CC6CC(CN6C(=O)C(CC)NC(=O)C(C)NC)O)O)NC(=O)C(C)NC
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (123.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (68.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (123.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (16.11 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (123.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (123.92 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (123.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (123.92 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (123.92 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (123.92 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂						动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	6.000mg/ml (7.44mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL120mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	0.600mg/ml (0.74mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 （输入输出）

C1

V1

C2

V2
×

=

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

连续稀释计算器方程

连续稀释

初始浓度：

稀释倍数：

计算结果

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):