Birinapant

目录号:S7015 别名: TL32711

Birinapant Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 806.94

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。

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客户使用该产品的4个实验数据:

  • Western blot from tumours harvested at day 5 after treatment showing an increase in PARP cleavage in the irinotecan-treated group.

    British Journal of Cancer, 2015, 112: 1471–1479. Birinapant purchased from Selleck.

    Cell survival of macrophages was measured by MTT assay after(a) 24 h and (b) 2 or 4 h posttreatment of cells with SMAC mimetic (BP, 10 μM) with or without zVAD-fmk (50 μM) or Nec-1 (10 μM). Graphs show the percentage of surviving cells relative to the corresponding vehicle control. These graphs are representative of three biological replicates each carried out in triplicate.

    Cell Death Differ, 2016, 23(10):1628-37.. Birinapant purchased from Selleck.

  • Western blot analysis of XIAP and cIAP1 expression and PARP cleavage in H460, A549 and 34LU cells pre-treated with vorinostat or entinostat for 6h followed by the SMAC mimetic birinapant for 24h.

    Cell Death Dis 2013 4, e951. Birinapant purchased from Selleck.

    (a) Apoptosis assessed morphologically after DAPI staining (top panels) and by caspase 3/7 activation (bottom panels) in human cholangiocyte cell lines H69 and NHC, and the human breast cancer cell line MDA-MB-231, incubated for 24 h with or without (cnt) the SMAC mimetic TL32711 (1 μM), in the presence or absence of neutralizing antibodies against TNFα (1 μg/ml) or FasL (1 μg/ml), or recombinant TRAIL-R2:Fc (1 μg/ml).

    Cell Death Dis, 2017, 8(1):e2535. Birinapant purchased from Selleck.

产品安全说明书

IAP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。
靶点
cIAP1 [1]
(Cell-free assay)
XIAP [1]
(Cell-free assay)
<1 nM(Kd) 45 nM(Kd)
体外研究

Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190(ErbB2的过度表达)细胞中,Birinapant独自诱导细胞死亡(IC 50约为300 nM),并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149(三阴性,EGFR活化)细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解,caspase活化,PARP裂解,和NF-κB的激活。[1] Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α(1 ng/mL)联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202,WM793B,WM1366和WM164生长,IC50分别为1.8,2.5,7.9和9 nM,而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用,IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
PANC-1 NFPUOnBIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MXu1NE8zODBxNUCwJI5O MXGwMVk3KGh? NVv4SHNUcW6qaXLpeJMh[2WubDDndo94fGhiaX6gZo91cCC2aX3lJIFv\CCmb4PlJIRmeGWwZHXueEBu[W6wZYK= MWCyOlI2Ojl4OR?=
Molm13  NUf6fopMTnWwY4Tpc44hSXO|YYm= M{TWPVIwOjBxMkCwJI5O Mk\mNlQhcA>? Mmez[IVkemWjc3XzJINKSVBzIHHu[EwhfG9iYTDteYNpKGync4PldkBmgHSnboSsJINKSVB{LDDhcoQhYEmDUDD1coRmeiC4YYLpc5V{KGOxbnTpeIlwdnN? MU[yOFUzPjd6Nx?=
WTH202 NYG5e|l7T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MVq3NkBp MVPJR|UxRTFwODDuUUwh[2:vYnnu[YQhf2m2aDCxcocwdWxiVF7GMe6y MUCyN|QxOzZ|NB?=
WM793B NGDNeHVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NHmw[HU4OiCq NUHafXN5UUN3ME2yMlUhdk1uIHPvcYJqdmWmIIfpeIghOW6pL33sJHRPTi4QsR?= NIPXdpQzOzRyM{[zOC=>
WM9 MVLHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NV;SUIZLPzJiaB?= MYHJR|UxRTJwNDDuUS=> NX34OWdZOjN2MEO2N|Q>
WM9 M1\HZmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MnnqO|IhcA>? Mn7kTWM2OD1{Lkegcm0tKGOxbXLpcoVlKHerdHigNY5oN22uIGTOSk3PuQ>? MkDtNlM1ODN4M{S=
WM1366 M4\lVmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NF34dIc4OiCq NX;1folmUUN3ME23Mlkhdk1uIHPvcYJqdmWmIIfpeIghOW6pL33sJHRPTi4QsR?= NGrROZAzOzRyM{[zOC=>
WM164 MXnHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M2THWlczKGh? MUXJR|UxRTlibl2sJINwdWKrbnXkJJdqfGhiMX7nM41tKFSQRj5OtS=> MXSyN|QxOzZ|NB?=
451Lu NU\4eZRnT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NELVWZI4OiCq Mn;tTWM2OD1zND6yJI5ONCClb33ibY5m\CC5aYToJFFv\y:vbDDUUmYu|rF? Mnq3NlM1ODN4M{S=
WM1341D NYL5dI9TT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MYe3NkBp MVHJR|UxRTV5Lk[gcm0tKGOxbXLpcoVlKHerdHigNY5oN22uIGTOSk3PuQ>? NVrqS5F[OjN2MEO2N|Q>
WM3130 M3nIfGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M{P5[|czKGh? NV:yNWR5UUN3ME22OE4{KG6PLDDjc41jcW6nZDD3bZRpKDGwZz;tcEBVVkZvzsG= NFzQSVIzOzRyM{[zOC=>
WM1985 MWrHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NFP0[FA4OiCq MmizTWM2OD17NzDuUUwh[2:vYnnu[YQhf2m2aDCxcocwdWxiVF7GMe6y M{TIPFI{PDB|NkO0
WM3854 M3W0dWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M375WlczKGh? NVrUTYM3UUN3ME2yNlYhdk1uIHPvcYJqdmWmIIfpeIghOW6pL33sJHRPTi4QsR?= NFHzcJozOzRyM{[zOC=>

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体内研究 Birinapant(30毫克/千克)显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

荧光偏振测定法:

和化合物XIAP和CIAP1的亲和力是使用荧光底物来确定,并以Kd值表示。最初,荧光标记的修饰的Smac肽(AbuRPF -K (5-FAM)-NH 2; FP肽)的解离常数(Kd)是用固定浓度(5 nM)的肽和滴定不同浓度的蛋白质(0.075-5μM的半对数稀释)来确定。剂量-反应曲线是在5nM FP肽和50nM XIAP检测中用GraphPad Prism的单点结合模型的非线性最小二乘法生产的。各种浓度的Smac模拟物(100-0.001 μM在半对数稀释)添加到FP肽/蛋白质二元复合物,在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸钾缓冲液中室温处理15分钟。多标签读板器采用485 nm激发滤光片和520nm的发射滤光片测量偏振值。
细胞实验:[2]
+ 展开
  • Cell lines: 人黑色素瘤细胞系WM9
  • Concentrations: 1 nM-1 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞附着24小时,随后与Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小时。随后用MTS法检测。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
+ 展开
  • Animal Models: 人黑色素瘤异种移植451LU
  • Formulation: 12.5%的Captisol在蒸馏水中
  • Dosages: 30 毫克/千克
  • Administration: 每周腹腔注射3次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (123.92 mM)
Ethanol 55 mg/mL (68.15 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
15% Captisol
5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 806.94
化学式

C42H56F2N8O6

CAS号 1260251-31-7
稳定性 powder
in solvent
别名 TL32711

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02587962 Recruiting Solid Tumors Medivir|Merck Sharp & Dohme Corp. August 4 2017 Phase 1|Phase 2
NCT01766622 Withdrawn Ovarian Neoplasms|Ovarian Cancer|Fallopian Tube Neoplasms|Fallopian Tube Cancer National Institutes of Health Clinical Center (CC)|National Cancer Institute (NCI) November 30 2012 Phase 2
NCT02288208 Terminated Hepatitis B TetraLogic Pharmaceuticals November 2014 Phase 1
NCT02147873 Terminated Myelodysplastic Syndrome (MDS)|Chronic Myelomonocytic Leukemia (CMML) TetraLogic Pharmaceuticals June 2014 Phase 2
NCT01940172 Completed Relapsed Epithelial Ovarian Cancer|Relapsed Primary Peritoneal Cancer|Relapsed Fallopian Tube Cancer TetraLogic Pharmaceuticals November 2013 Phase 1
NCT01828346 Completed Myelodysplastic Syndrome TetraLogic Pharmaceuticals June 2013 Phase 1|Phase 2

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