Birinapant (TL32711)

目录号:S7015 中文名称:比瑞那帕

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Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

Birinapant (TL32711) Chemical Structure

CAS: 1260251-31-7

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IAP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。
靶点
cIAP1 [1]
(Cell-free assay)
XIAP [1]
(Cell-free assay)
<1 nM(Kd) 45 nM(Kd)
体外研究

Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190(ErbB2的过度表达)细胞中,Birinapant独自诱导细胞死亡(IC 50约为300 nM),并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149(三阴性,EGFR活化)细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解,caspase活化,PARP裂解,和NF-κB的激活。[1] Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α(1 ng/mL)联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202,WM793B,WM1366和WM164生长,IC50分别为1.8,2.5,7.9和9 nM,而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用,IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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A875 NHPhT5REgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> M{L4RlczKGi{cx?= NXr2Ro8{S3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiWFnBVE1l\XCnbnTlcpQhcHWvYX6gRVg4PSClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyClZXzsJJZq[WKrbHn0fUBi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRUKGG|c3H5MEBKSzVyIE2gNE4xPCEQvF2u NXq5W4lTRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkW1PFQ{QTNpPkK1OVg1Ozl|PD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot cIAP1 / cIAP2 / XIAP NF-κB(p65) / IκBa / Bcl-xl / NF-κB(p100) / p52 BIRC2 / ARC 24526787 25079338
Immunofluorescence Caspase 3/7 28665401
Growth inhibition assay Cell viability 28460471
体内研究 Birinapant(30毫克/千克)显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 荧光偏振测定法:

    和化合物XIAP和CIAP1的亲和力是使用荧光底物来确定,并以Kd值表示。最初,荧光标记的修饰的Smac肽(AbuRPF -K (5-FAM)-NH 2; FP肽)的解离常数(Kd)是用固定浓度(5 nM)的肽和滴定不同浓度的蛋白质(0.075-5μM的半对数稀释)来确定。剂量-反应曲线是在5nM FP肽和50nM XIAP检测中用GraphPad Prism的单点结合模型的非线性最小二乘法生产的。各种浓度的Smac模拟物(100-0.001 μM在半对数稀释)添加到FP肽/蛋白质二元复合物,在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸钾缓冲液中室温处理15分钟。多标签读板器采用485 nm激发滤光片和520nm的发射滤光片测量偏振值。

细胞实验:[2]
  • Cell lines: 人黑色素瘤细胞系WM9
  • Concentrations: 1 nM-1 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 细胞附着24小时,随后与Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小时。随后用MTS法检测。
动物实验:[2]
  • Animal Models: 人黑色素瘤异种移植451LU
  • Dosages: 30 毫克/千克
  • Administration: 每周腹腔注射3次

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 806.94
化学式

C42H56F2N8O6

CAS号 1260251-31-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01681368 Terminated Drug: Birinapant (TL32711) Epithelial Ovarian Cancer|Peritoneal Neoplasms|Fallopian Tube Neoplasms National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) August 15 2012 Phase 2
NCT01486784 Terminated Drug: Birinapant Acute Myelogenous Leukemia Abramson Cancer Center of the University of Pennsylvania November 2011 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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