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Birinapant (TL32711)

目录号：S7015 中文名称：比瑞那帕

仅限科研使用

Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中K_d为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

CAS: 1260251-31-7

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IAP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂，对cIAP1最有效，无细胞试验中K_d为<1 nM，对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

靶点

cIAP1 ^[1] (Cell-free assay)	XIAP ^[1] (Cell-free assay)
<1 nM(Kd)	45 nM(Kd)

体外研究

Birinapant与XIAP和CIAP1结合的K_d分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190（ErbB2的过度表达）细胞中，Birinapant独自诱导细胞死亡（IC 50约为300 nM），并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149（三阴性，EGFR活化）细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解，caspase活化，PARP裂解，和NF-κB的激活。^[1] Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α（1 ng/mL）联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202，WM793B，WM1366和WM164生长，IC50分别为1.8，2.5，7.9和9 nM，而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用，IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。^[2]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Formulation	Activity Description	PMID

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot	cIAP1 / cIAP2 / XIAP NF-κB(p65) / IκBa / Bcl-xl / NF-κB(p100) / p52 BIRC2 / ARC	24526787 25079338
Immunofluorescence	Caspase 3/7	28665401
Growth inhibition assay	Cell viability	28460471

体内研究

Birinapant（30毫克/千克）显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。^[2]

激酶实验：^[1]	荧光偏振测定法: 和化合物XIAP和CIAP1的亲和力是使用荧光底物来确定，并以K_d值表示。最初，荧光标记的修饰的Smac肽（AbuRPF -K （5-FAM）-NH 2; FP肽）的解离常数（K_d）是用固定浓度（5 nM）的肽和滴定不同浓度的蛋白质（0.075-5μM的半对数稀释）来确定。剂量-反应曲线是在5nM FP肽和50nM XIAP检测中用GraphPad Prism的单点结合模型的非线性最小二乘法生产的。各种浓度的Smac模拟物（100-0.001 μM在半对数稀释）添加到FP肽/蛋白质二元复合物，在含有100毫克/毫升牛c-球蛋白0.1M磷酸钾缓冲液中室温处理15分钟。多标签读板器采用485 nm激发滤光片和520nm的发射滤光片测量偏振值。
细胞实验：^[2]	Cell lines: 人黑色素瘤细胞系WM9 Concentrations: 1 nM-1 μM Incubation Time: 3 天 Method: 细胞附着24小时，随后与Birinapant和/或TNF-α孵育24或72小时。随后用MTS法检测。
动物实验：^[2]	Animal Models: 人黑色素瘤异种移植451LU Dosages: 30 毫克/千克 Administration: 每周腹腔注射3次

参考文献	[1] Allensworth JL, et al. Breast Cancer Res Treat, 2013, 137(2), 359-371. [2] Krepler C, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(7), 1784-1794.

溶解度（25°C）

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	806.94
化学式	C₄₂H₅₆F₂N₈O₆
CAS号	1260251-31-7
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download Birinapant (TL32711) SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01681368	Terminated	Drug: Birinapant (TL32711)	Epithelial Ovarian Cancer\|Peritoneal Neoplasms\|Fallopian Tube Neoplasms	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	August 15 2012	Phase 2
NCT01486784	Terminated	Drug: Birinapant	Acute Myelogenous Leukemia	Abramson Cancer Center of the University of Pennsylvania	November 2011	Phase 1\|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

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