IAP

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

IAP产品

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7597

BV-6

BV-6是一种SMAC模拟的cIAPXIAP的双重抑制剂。

S7362

AZD5582

AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。

S7025

Embelin

Embelin,从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。

S7009

LCL161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

S7015

Birinapant

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。

S7010

GDC-0152

GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,无细胞试验中Ki分别为28 nM,14 nM,17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。

S2754

AT406 (SM-406)

AT-406是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7597

BV-6

BV-6是一种SMAC模拟的cIAPXIAP的双重抑制剂。

S7362

AZD5582

AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。

S7025

Embelin

Embelin,从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。

S7009

LCL161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7015

Birinapant

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。

2016, 10.1038/cdd.2016.51

2016, 10.1016/j.canlet.2016.02.040

2015, 10.1038/bjc.2015.134

S7010

GDC-0152

GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,无细胞试验中Ki分别为28 nM,14 nM,17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。

2016, 7(8):e2325

2015, 10(5):e0128647

2018, 8(1):14421

S2754

AT406 (SM-406)

AT-406是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

2015, 10.1158/0008-5472.CAN-14-2199

2016, 7(10):e2422

2014, 193(2):879-88