IAP

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

IAP产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1130

YM155 (Sepantronium Bromide)

YM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivinXIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。Phase 2。

S7597

BV-6

BV-6是一种SMAC模拟的cIAPXIAP的双重抑制剂。

S2271

Berberine chloride (NSC 646666)

Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。

S5967

Berberine chloride hydrate

Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。

S5600

Flavokawain A

Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白,例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL,从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。

S7362

AZD5582

AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。

S9634

Phenoxodiol (Haginin E)

Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II

S7025

Embelin

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874),从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。

S7009

LCL161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

S7015

Birinapant (TL32711)

Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

S7010

GDC-0152

GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,无细胞试验中Ki分别为28 nM,14 nM,17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。

S2754

Xevinapant (AT406)

Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

S7089

SM-164

SM-164 是一种有效的、非肽类、细胞可渗透的 XIAP 的拮抗剂,靶向BIR2和BIR3结构域,其IC50值为1.39 nM。SM-164 可诱导凋亡和肿瘤消退。

S8681

Tolinapant (ASTX660)

Tolinapant (ASTX660)是一种有效的 cIAP1/2XIAP 的非拟肽拮抗剂,可抑制SMAC衍生肽分别与XIAP的BIR3域(BIR3-XIAP)和cIAP1的BIR3域(BIR3-cIAP1)之间的相互作用,其IC50值分别小于40 nM和12 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1130

YM155 (Sepantronium Bromide)

YM155 (Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,在HeLa-SURP-luc 和 CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54 nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。YM155 在乳腺癌细胞中可下调 survivinXIAP、调节自噬并诱导自噬依赖的DNA损伤。Phase 2。

S7597

BV-6

BV-6是一种SMAC模拟的cIAPXIAP的双重抑制剂。

S2271

Berberine chloride (NSC 646666)

Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。

S5967

Berberine chloride hydrate

Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。

S5600

Flavokawain A

Flavokawain A 是一种从 kava 提取的凋亡诱导剂和抗癌剂。 Flavokawain A 可以下调抗凋亡蛋白,例如 XIAP、 survivin 和 Bcl-xL,从而改变凋亡与抗凋亡分子之间的平衡、诱导肿瘤细胞死亡。

S7362

AZD5582

AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。

S9634

Phenoxodiol (Haginin E)

Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II

S7025

Embelin

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874),从矮地茶中分离的一种醌类化合物,是一种细胞凋亡的X染色体抑止剂(XIAP)的抑制剂,无细胞试验中IC50为4.1 μM。

S7009

LCL161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7015

Birinapant (TL32711)

Birinapant (TL32711)是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Birinapant可帮助诱导HIV-1感染的细胞凋亡。Phase 2。

S7010

GDC-0152

GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,无细胞试验中Ki分别为28 nM,14 nM,17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。

S2754

Xevinapant (AT406)

Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

S7089

SM-164

SM-164 是一种有效的、非肽类、细胞可渗透的 XIAP 的拮抗剂,靶向BIR2和BIR3结构域,其IC50值为1.39 nM。SM-164 可诱导凋亡和肿瘤消退。

S8681

Tolinapant (ASTX660)

Tolinapant (ASTX660)是一种有效的 cIAP1/2XIAP 的非拟肽拮抗剂,可抑制SMAC衍生肽分别与XIAP的BIR3域(BIR3-XIAP)和cIAP1的BIR3域(BIR3-cIAP1)之间的相互作用,其IC50值分别小于40 nM和12 nM。