Tolinapant (ASTX660)
Tolinapant (ASTX660)是一种有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非拟肽拮抗剂，可抑制SMAC衍生肽分别与XIAP的BIR3域（BIR3-XIAP）和cIAP1的BIR3域（BIR3-cIAP1）之间的相互作用，其IC50值分别小于40 nM和12 nM。
Tolinapant (ASTX660) Chemical Structure
CAS: 1799328-86-1
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产品质控
相关信号通路图
IAP抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tolinapant (ASTX660)是一种有效的 cIAP1/2 和 XIAP 的非拟肽拮抗剂，可抑制SMAC衍生肽分别与XIAP的BIR3域（BIR3-XIAP）和cIAP1的BIR3域（BIR3-cIAP1）之间的相互作用，其IC50值分别小于40 nM和12 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05082259 | Recruiting | Advanced Cancer|Cervical Cancer|Triple Negative Breast Cancer |
Institute of Cancer Research United Kingdom|Astex Pharmaceuticals Inc.|Merck Sharp & Dohme LLC|Cancer Research UK |
March 2 2022 | Phase 1 |
| NCT04411030 | Completed | Healthy Volunteer |
Astex Pharmaceuticals Inc. |
May 20 2020 | Phase 1 |
| NCT02503423 | Active not recruiting | Solid Tumors|Lymphoma |
Astex Pharmaceuticals Inc. |
July 2015 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 539.68 | 分子式 | C30H42FN5O3 |
| CAS号 | 1799328-86-1 | SDF | -- |
| Smiles | CC1CN(C(CN1)CN2CCOCC2C)CC(=O)N3CC(C4=C3C=C(C(=N4)CO)CC5=CC=C(C=C5)F)(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (185.29 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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