cIAP 选择性抑制剂 | 拮抗剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S7015 Birinapant (TL32711)

Birinapant是一种SMAC模拟拮抗剂,对cIAP1最有效,无细胞试验中Kd为<1 nM,对XIAP作用较弱。Phase 2。

Selective cIAP1, Kd: <1 nM
S2754 Xevinapant (AT406)

AT-406是一种有效的,拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂,与XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合,Ki为66.4 nM, 1.9 nM和5.1 nM,比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍。Phase 1。

Selective cIAP1-BIR3, Ki: 1.9 nM; cIAP2-BIR3, Ki: 5.1 nM
S2271 Berberine chloride (NSC 646666)

Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。

Selective
S8681 Tolinapant (ASTX660)

Tolinapant (ASTX660) is a potent, non-peptidomimetic antagonist of cIAP1/2 and XIAP that inhibits the interactions between a SMAC-derived peptide and the BIR3 domains of XIAP (BIR3-XIAP) and cIAP1 (BIR3-cIAP1) with IC50 values less than 40 and 12 nmol/L, respectively.

Pan cIAP1, IC50: 12 nM; cIAP2, :
S7362 AZD5582

AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。

Pan cIAP2, IC50: 21 nM; cIAP1, IC50: 15 nM
S7010 GDC-0152

GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,无细胞试验中Ki分别为28 nM,14 nM,17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。

Pan cIAP1-BIR3, Ki: 17 nM; cIAP2-BIR3, Ki: 43 nM
S7009 LCL161

LCL-161, 一种second mitochondrial activator of caspase (SMAC, 线粒体促凋亡蛋白)模拟物, 能有效地结合并抑制多种IAPs(i.e. XIAP, c-IAP)。

Pan
S7597 BV-6

BV-6是一种SMAC模拟的cIAPXIAP的双重抑制剂。

Pan