AZD5582

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7362

AZD5582 Chemical Structure

CAS No. 1258392-53-8

AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。

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产品安全说明书

IAP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。
靶点
cIAP1 [1]
(Cell-free assay)
XIAP [1]
(Cell-free assay)
cIAP2 [1]
(Cell-free assay)
15 nM 15 nM 21 nM
体外研究

不同的人胰腺癌细胞对IAP拮抗剂AZD5582具有不同的敏感性。对人胰癌细胞处理以AZD5582能够不同程度地引起细胞凋亡,这取决于细胞系中p-Akt和p-XIAP的表达。AZD5582能够靶向cIAP1、诱导TNF-α引起的凋亡。它能引起Mcl-1蛋白(Bcl-2家族成员)的表达降低,而不影响Bcl-2和Bcl-xL[1]。AZD5592能引起头颈部鳞状细胞癌细胞系SCC25, Cal27和FaDu的剂量依赖式毒性作用[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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BT549 NUPrNYc6T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= MWPHdo94fGhiaX7obYJqfGmxbjDv[kBpfW2jbjDCWFU1QSClZXzsdy=> M1;5OFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2M{KwPVk5Lz5{NEOyNFk6QDxxYU6=
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MDA-MB-231 MX;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M1X4S|AvODNidH:gNUBvVQ>? MYqxJIhz NGXMZXJDcW6maX7nJIFn\mmwaYT5JJRwKGOLQWCyJIlvKGi3bXHuJG1FSS2PQj2yN|Eh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhcW6mdXP0bY9vKG:oIIDyc5RmcW5iZHXndoFl[XSrb36gZZQhOC5yMzD0c{AyKG6PIHHmeIVzKDFiaIKgZpkhX2W|dHXyckBjdG:2dHnu[{BidmGueYPpdy=> M1rsO|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2M{KwPVk5Lz5{NEOyNFk6QDxxYU6=
647V M3X2[Gdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJIF{e2G7 NWT3d|ZPT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hPjR5VjDj[Yxtew>? MVu8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDN{MEm5PEc,OjR|MkC5PVg9N2F-
35612 NXPoWnFoT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= NWTHWIdyT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hQTdvNzDj[Yxtew>? NYrZNI1bRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkSzNlA6QThpPkK0N|IxQTl6PD;hQi=>
MIAPaCa2 NInBcYZIem:5dHigbY5pcWKrdHnvckBie3OjeR?= NWexV4o6T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hVUmDUHHDZVIh[2WubIO= MWW8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDN{MEm5PEc,OjR|MkC5PVg9N2F-

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
XIAP; 

PubMed: 26314849     


BxPC-3, Capan-2 (upper panel), Panc-1 and AsPC-1 (lower panel) were treated with the indicated doses of AZD5582 and the cell lysates were then immunoblotted using XIAP and γ-tubulin antibodies. γ-tubulin was used as a loading control.

26314849
体内研究 在移植了Panc-1细胞的移植瘤模型中,AZD5582给药后,肿瘤生长和重量减少,而剪切(切割)的caspase 3表达上升[1]。对MDA-MB-231携瘤小鼠给予3 mg/kg AZD5582静脉注射的处理,AZD5582在肿瘤细胞中导致cIAP1的降解和caspase 3的裂解,两个星期的处理后,肿瘤大量消退。而对小鼠静脉注射中等剂量(0.5 mg/kg)的AZD5582,在给药后多个小时内,其血浆游离浓度始终高于在MDA-MB-231细胞中AZD5582能诱导期凋亡和细胞死亡的浓度。尽管在AZD5582给药后的短时间内,cIAP1降解,但凋亡诱导效应达到最大值仍需要一段时间。单药AZD5582处理不会带来广泛的细胞毒性;而在特定的肿瘤背景下,如对IAP抑制剂敏感的肿瘤或与其他靶向治疗有机结合时发挥毒性作用。AZD5582的二盐酸盐形成具有足够的水溶解度(>7 mg/mL at pH4-6),能够配制成适用于静脉注射的溶液。至于AZD5582的化学稳定性,在pH4-6的环境下,AZD5582是不感光的、水解作用稳定。在强酸(pH<1)或强碱(pH>8)条件下,可能有一些酰胺水解。除此之外,AZD5582在多种物种的血浆中稳定,在生理条件下,给药后几小时后,仍没有发现化合物的降解[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 人胰癌细胞(BxPC-3, Miapaca-2, Panc-1, Panc0813, PL45, Capan-1, Capan-2, AsPC-1)
  • Concentrations: 0, 0.01, 0.1, 0.5 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    收集转染了DNA或siRNA、或是AZD5582处理过的细胞,通过台盼蓝拒染实验检测细胞死亡(样本量至少在200~500个细胞间)。至于MTS检测,将胰癌细胞以1∼3 × 104 cells/well的密度接种于96孔微量滴定板,培养过夜后,用不同浓度的AZD5592处理细胞72小时。然后进行MTS检测。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 移植瘤模型 (in Balb/c nude mice)
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 100 mg/mL (98.49 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 1015.29
化学式

C58H78N8O8

CAS号 1258392-53-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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IAP Signaling Pathway Map

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