AZD5582

目录号:S7362

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AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。

AZD5582 Chemical Structure

CAS: 1258392-53-8

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产品安全说明书

IAP抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD5582,一种新型的小分子IAP抑制剂,与cIAP1, cIAP2XIAP的BIR3区域有效结合,IC50分别为15, 21, 15 nM。AZD5582 可诱导凋亡。
靶点
cIAP1 [1]
(Cell-free assay)
XIAP [1]
(Cell-free assay)
cIAP2 [1]
(Cell-free assay)
15 nM 15 nM 21 nM
体外研究

不同的人胰腺癌细胞对IAP拮抗剂AZD5582具有不同的敏感性。对人胰癌细胞处理以AZD5582能够不同程度地引起细胞凋亡,这取决于细胞系中p-Akt和p-XIAP的表达。AZD5582能够靶向cIAP1、诱导TNF-α引起的凋亡。它能引起Mcl-1蛋白(Bcl-2家族成员)的表达降低,而不影响Bcl-2和Bcl-xL[1]。AZD5592能引起头颈部鳞状细胞癌细胞系SCC25, Cal27和FaDu的剂量依赖式毒性作用[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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35612 NY\t[|U3T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTpc44h[XO|YYm= M{C2Smdzd3e2aDDpcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJFk4NTdiY3XscJM> MnLlQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjR|MkC5PVgoRjJ2M{KwPVk5RC:jPh?=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot XIAP 26314849
体内研究 在移植了Panc-1细胞的移植瘤模型中,AZD5582给药后,肿瘤生长和重量减少,而剪切(切割)的caspase 3表达上升[1]。对MDA-MB-231携瘤小鼠给予3 mg/kg AZD5582静脉注射的处理,AZD5582在肿瘤细胞中导致cIAP1的降解和caspase 3的裂解,两个星期的处理后,肿瘤大量消退。而对小鼠静脉注射中等剂量(0.5 mg/kg)的AZD5582,在给药后多个小时内,其血浆游离浓度始终高于在MDA-MB-231细胞中AZD5582能诱导期凋亡和细胞死亡的浓度。尽管在AZD5582给药后的短时间内,cIAP1降解,但凋亡诱导效应达到最大值仍需要一段时间。单药AZD5582处理不会带来广泛的细胞毒性;而在特定的肿瘤背景下,如对IAP抑制剂敏感的肿瘤或与其他靶向治疗有机结合时发挥毒性作用。AZD5582的二盐酸盐形成具有足够的水溶解度(>7 mg/mL at pH4-6),能够配制成适用于静脉注射的溶液。至于AZD5582的化学稳定性,在pH4-6的环境下,AZD5582是不感光的、水解作用稳定。在强酸(pH<1)或强碱(pH>8)条件下,可能有一些酰胺水解。除此之外,AZD5582在多种物种的血浆中稳定,在生理条件下,给药后几小时后,仍没有发现化合物的降解[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 人胰癌细胞(BxPC-3, Miapaca-2, Panc-1, Panc0813, PL45, Capan-1, Capan-2, AsPC-1)
  • Concentrations: 0, 0.01, 0.1, 0.5 μM
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    收集转染了DNA或siRNA、或是AZD5582处理过的细胞,通过台盼蓝拒染实验检测细胞死亡(样本量至少在200~500个细胞间)。至于MTS检测,将胰癌细胞以1∼3 × 104 cells/well的密度接种于96孔微量滴定板,培养过夜后,用不同浓度的AZD5592处理细胞72小时。然后进行MTS检测。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 移植瘤模型 (in Balb/c nude mice)
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: i.v.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 1015.29
化学式

C58H78N8O8

CAS号 1258392-53-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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