Zosuquidar 3HCl

别名: LY335979 3HCl, RS 33295-198 3HCl, D06387 3HCl 中文名称:唑喹达三盐酸盐

Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂,无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。

Zosuquidar 3HCl Chemical Structure

Zosuquidar 3HCl Chemical Structure

CAS: 167465-36-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1970 现货
5mg 1398.44 现货
10mg 2609.03 现货
50mg 7954.98 现货
1g 32678.1 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

Zosuquidar 3HCl相关产品

相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Rh30 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells 29435139
OHS-50 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
CCRF-CEM/VCR1000 Function assay 240 secs Inhibition of P-glycoprotein-mediated efflux from human CCRF-CEM/VCR1000 cells after 240 secs by FACS flow cytometric analysis, IC50=0.05888μM 22452412
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂,无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。
特性 LY335979是P-gp调节的多耐药有效调节剂。
靶点
P-gp [1]
(Cell-free assay)
60 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

LY335979 竞争性抑制与P-gp的平衡结合,Ki为 60 nM,通过阻断CEM/VLB100质膜中P-gp的[3H]azidopine的光亲和标记。LY335979 浓度为0.1 μM时,单独给药对药物敏感的MDR细胞系,具有细胞毒性,IC50为6 μM-16 μM,且浓度为 0.5 μM时,完全扭转对 MDR 细胞P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 或 UCLA-P3.003VLB溶瘤细胞抗性。[1]LY335979作用于表达P-gp的白血病细胞系,包括K562/HHT40, K562/HHT90, K562/DOX 和 HL60/DNR,显著恢复药物敏感性,且作用于携带活性P-gp的原发性AML细胞,增强蒽环类药物和ozogamicin的毒性。[2] 最新文献说明LY335979作用于ABCB1转导的细胞,完全抑制(Z)-endoxifen在顶端调控的运输。[3]

激酶实验 ATP酶实验
通过测量从ATP中释放的无机磷酸而测量P-gp ATP酶活性。在 96孔板中在37oC下进行实验90分钟。在有或无1 mM 钒酸钠存在时,在含5 mM叠氮化钠, 1 mM 乌本苷, 1 mM EGTA, 3 mM ATP,及 5 mM 磷酸烯醇式丙酮酸和 3.6 单位/mL 丙酮酸激酶 组成的 ATP 再生系统的buffer A(总体积为 100 μL)中,温育膜蛋白 (8 μg-10 μg )。Pgp-ATP酶活性定义为总ATP酶活性中对钒酸盐敏感的部分。加入检测液3分钟后,读数。使用微孔读数器在690 nm处测定吸光值。使用磷酸标准曲线测定形成磷酸的 μmol 数。每组样品重复测量三次。
细胞实验 细胞系 CEM/VLB100, P388/ADR, MCF7/ADR, 2780AD, 和 UCLA-P3.OO3VLB.
浓度 0.05 μM 到5 μM
孵育时间 72小时
方法

使用修正的MTT染料减少法测定细胞活性。收集对数生长期细胞,接种在96孔板上。在溶瘤细胞存在时,细胞培养72小时。MCF-7 和 MCF-7/ADR细胞温育24小时,然后加入药物。LY335979 制备成2 nM DMSO 储存液,加到每孔中,终浓度为0.05 到 5 μM。72小时后, 20 μL 新鲜准备的MTT加到每孔中,在 37oC下含5% CO2环境下温育4小时。细胞在Sorvall RT6000B 离心机中制成颗粒状,70 μL培养基小心从每孔中转移,然后加入100 μL 2-丙醇/0.04 N HC1。使用 Multipipettor 使细胞悬浮5到10次,直到看不到可见颗粒。然后立刻在 Titertek Multiskan MCC/340酶标仪流动实验室读数,使用570 nm测试波长,630 nm参考波长。对照组重复测量四次。使用CeliTiter 96 AQueous 检测试剂盒进行毒性分析。

化学信息&溶解度

分子量 636.99 分子式

C32H31F2N3O2.3HCl

CAS号 167465-36-3 SDF Download Zosuquidar 3HCl SDF
Smiles C1CN(CCN1CC(COC2=CC=CC3=C2C=CC=N3)O)C4C5=CC=CC=C5C6C(C6(F)F)C7=CC=CC=C47.Cl.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 127 mg/mL ( (199.37 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 23 mg/mL (36.1 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Zosuquidar 3HCl | Zosuquidar 3HCl supplier | purchase Zosuquidar 3HCl | Zosuquidar 3HCl cost | Zosuquidar 3HCl manufacturer | order Zosuquidar 3HCl | Zosuquidar 3HCl distributor
在线咨询
联系我们