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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8028 Tariquidar Tariquidar是一种有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM,作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8136
S1481 Zosuquidar 3HCl Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂,无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。
Adv Healthc Mater, 2022, e2201984
Mol Cancer Ther, 2022, 21 (7): 1227–1235.
Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0013.2022
S4202 Verapamil HCl Verapamil HCl是L-型钙通道抑制剂,是第四类抗心律失常的药剂。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp)CYP3A4
Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774
EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
S7772 Elacridar (GF120918) Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
Cancer Drug Resist, 2024, 7:3
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.18.539313
bioRxiv, 2023, 2023.05.18.539313
S7124 SC144 SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂,能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位,并进一步抑制其下游靶基因的表达。
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5
Cells, 2022, 11(3)381
S4662 Atazanavir Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S3600 Schisandrin B (Sch B) Schisandrin B (Sch B)是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATRP-gp抑制剂。
Viruses, 2022, 14(2)353
Pharmacol Res, 2021, 166:105459
Ann Transl Med, 2021, 9(19):1500
S9145 Solamargine Solamargine, a bioactive steroidal alkaloid isolated from Solanum aculeastrum, induces potent, non-selective cytotoxicity and P-gp inhibition.
Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235 Sinapine Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱,具有抗氧化、抗肿瘤和放射防护的作用。Sinapine 通过下调 P-glycoprotein 来抑制Caco-2细胞的增殖。
Gene, 2022, 827:146460
S0921 Wilforine Wilforine (WR) 是在wilfordii植株中发现的倍半萜吡啶生物碱,可显著地抑制 P-glycoprotein (P-gp) 的外排活性。
S3431 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181, HM30181A) 是一种有效的、选择性的三磷酸腺苷结合盒转运体 P-glycoprotein (P-gp) 的抑制剂。
S4746 (20S)-Protopanaxadiol 20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol),人参皂苷在肠道的主要代谢物,是人参中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多种药物的癌细胞中抑制 P-glycoprotein
E0080 UCLA GP130 2 UCLA GP130 2 (GP130 receptor agonist-1)是一种有效的、脑渗透和口服活性GP130受体激动剂,是一种与糖蛋白130受体(Glycoprotein 130 receptor, GP130 receptor)D4-D5结构域结合的人类蛋白模拟物,可减少NMDA诱导的毒性。
S9201 Levistilide A Levistilide A (Diligustilide), a natural compound isolated from the traditional Chinese herb Ligusticum chuanxiong Hort, is a potential P-gp modulator and used for treating cancer.
S9563 Evodine Evodine是一种天然产物(源于吴茱萸),在中国药典中被记载作为吴茱萸质量评估的生物标志物。Evodine 也是一种有效的 P-gp 的抑制剂。
E1742New Reversan Reversan (CBLC4H10) 是一种选择性、无毒的多药耐药相关蛋白 1 (multidrug resistance-associated protein 1, MRP1)P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,具有治疗神经母细胞瘤的潜力 和其他 MRP1 过度表达的药物难治性肿瘤。
S8028 Tariquidar Tariquidar是一种有效的,选择性的,非竞争性P-glycoprotein抑制剂,在CHrB30细胞系中Kd为5.1 nM,作用于MDR细胞系逆转耐药性。Phase 3。
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8136
S4202 Verapamil HCl Verapamil HCl是L-型钙通道抑制剂,是第四类抗心律失常的药剂。Verapamil 可抑制 permeability-glycoprotein (P-gp)CYP3A4
Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774
EMBO Mol Med, 2022, 14(2):e14903
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
S7772 Elacridar (GF120918) Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
Cancer Drug Resist, 2024, 7:3
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.18.539313
bioRxiv, 2023, 2023.05.18.539313
S7124 SC144 SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂,能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位,并进一步抑制其下游靶基因的表达。
Nat Commun, 2024, 15(1):1041
Cell Stem Cell, 2023, 30(10):1382-1391.e5
Cells, 2022, 11(3)381
S3600 Schisandrin B (Sch B) Schisandrin B (Sch B)是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATRP-gp抑制剂。
Viruses, 2022, 14(2)353
Pharmacol Res, 2021, 166:105459
Ann Transl Med, 2021, 9(19):1500
S9145 Solamargine Solamargine, a bioactive steroidal alkaloid isolated from Solanum aculeastrum, induces potent, non-selective cytotoxicity and P-gp inhibition.
Sci Rep, 2016, 6:36721
S3235 Sinapine Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱,具有抗氧化、抗肿瘤和放射防护的作用。Sinapine 通过下调 P-glycoprotein 来抑制Caco-2细胞的增殖。
Gene, 2022, 827:146460
S0921 Wilforine Wilforine (WR) 是在wilfordii植株中发现的倍半萜吡啶生物碱,可显著地抑制 P-glycoprotein (P-gp) 的外排活性。
S3431 Encequidar (HM30181) Encequidar (HM30181, HM30181A) 是一种有效的、选择性的三磷酸腺苷结合盒转运体 P-glycoprotein (P-gp) 的抑制剂。
S4746 (20S)-Protopanaxadiol 20(S)-Protopanaxadiol (PPD, 20-Epiprotopanaxadiol),人参皂苷在肠道的主要代谢物,是人参中的活性成分之一。20(S)-Protopanaxadiol 可在耐多种药物的癌细胞中抑制 P-glycoprotein
S9563 Evodine Evodine是一种天然产物(源于吴茱萸),在中国药典中被记载作为吴茱萸质量评估的生物标志物。Evodine 也是一种有效的 P-gp 的抑制剂。
E1742New Reversan Reversan (CBLC4H10) 是一种选择性、无毒的多药耐药相关蛋白 1 (multidrug resistance-associated protein 1, MRP1)P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,具有治疗神经母细胞瘤的潜力 和其他 MRP1 过度表达的药物难治性肿瘤。
E0080 UCLA GP130 2 UCLA GP130 2 (GP130 receptor agonist-1)是一种有效的、脑渗透和口服活性GP130受体激动剂,是一种与糖蛋白130受体(Glycoprotein 130 receptor, GP130 receptor)D4-D5结构域结合的人类蛋白模拟物,可减少NMDA诱导的毒性。
S1481 Zosuquidar 3HCl Zosuquidar 3HCl是一种有效的P-glycoprotein介导的多药耐抗性的调节剂,无细胞试验中Ki为60 nM。Phase 3。
Adv Healthc Mater, 2022, e2201984
Mol Cancer Ther, 2022, 21 (7): 1227–1235.
Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0013.2022
S4662 Atazanavir Atazanavir (Latazanavir, Zrivada, Reyataz, BMS-232632) 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15380
Chemistry, 2022, e202202798.
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
S9201 Levistilide A Levistilide A (Diligustilide), a natural compound isolated from the traditional Chinese herb Ligusticum chuanxiong Hort, is a potential P-gp modulator and used for treating cancer.
E1742New Reversan Reversan (CBLC4H10) 是一种选择性、无毒的多药耐药相关蛋白 1 (multidrug resistance-associated protein 1, MRP1)P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,具有治疗神经母细胞瘤的潜力 和其他 MRP1 过度表达的药物难治性肿瘤。

P-gp抑制剂选择性比较

P-gp信号通路图

P-gp信号通路图
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