Q-VD-Oph

目录号:S7311 别名: Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

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Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。

Q-VD-Oph Chemical Structure

CAS: 1135695-98-5

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生物活性

产品描述 Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
靶点
Caspase-1 [1] Caspase-3 [1] Caspase-8 [1] Caspase-9 [1]
25 nM-400 nM 25 nM-400 nM 25 nM-400 nM 25 nM-400 nM
体外研究

Q-VD-OPh (5-100 μM)有效的抑制了WEHI 231细胞中Actinomycin D诱导的DNA梯度化以及随之而来的细胞凋亡,同时有很少的细胞毒性。Q-VD-OPh阻止了caspase介导的PARP裂解和主要的启动子及效应子caspase的激活。[2] Q-VD-OPh保护了病毒诱导的心肌细胞的凋亡。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
JEG3 cells NI\zdldHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NIK0[3Q2OOLCid88US=> MYjhZpJw\2G2aX;uJI9nKGOjc4Dhd4UuQCClbHXheoFo\SCocn;tJIl1eyB3NfMAjYtF[SCycn;mc5JuKHSxIHn0d{AyQOLCiXvEZUBi[3SrdnWg[pJi\22nboS= NHPRbYE9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEG1NVQ3Pyd-MkixOVE1Pjd:L3G+
MV4-11 cells NF\KN5lE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? MnHzNlUh|ryP NUSxemszOSCqb4Xy NYHrdlZCeHKxdHXjeIlwdiClZXzsd{Bnem:vIHPhd5Bie2VvZHXw[Y5l\W62IHPlcIwh\GWjdHi= Ml;iQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjd7NU[zPFcoRjJ5OUW2N|g4RC:jPh?=
SH-SY5Y NEjQNlZEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MknoOUDPxE1? NHjzZ2Y1QCCq NI\nNpJSNV[GLV;QbEB{\W6|aYTpfoV{KFOKLWPZOXkh[2WubIOgeI8hdmWlcn;zbZMh[2G3c3XkJIJ6KGO7cHXycYV1cHKrbh?= M33lcFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ5MEC3OVI3Lz5{N{CwO|UzPjxxYU6=
MEFs M1znTmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M1LBXlIxKM7:TdMg NWWzSVlM\XiqaXLpeIVlKGOqYYLhZ5Rmemm|dHnjJJN1emW|cz3pcoR2[2WmIHflcoVz[XSrb36gZY5lKHK3cIT1doUhd2ZiboXjcIVieiCkdXLicIV{ NHXWPGM9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NUS4NlA3QCd-MkW0PFIxPjh:L3G+
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pS-Akt / Akt / pS6 / LC3B 24682219
Immunofluorescence LC3B 24682219
体内研究 Q-VD-OPh抑制了缺血小鼠中caspase-1的活性,IL-18蛋白表达以及嗜中性粒细胞的渗透。[3] 在体内试验中,Q-VD-OPh通过抑制caspase-3的活性,避免了病毒诱导的心肌损伤。[4] 在TgCRND8小鼠模型中,Q-VD-OPh抑制了caspase-7的活化,并且抑制了tau相关的病理变化。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
  • Cell lines: WEHI-231细胞
  • Concentrations: ~1000 μM
  • Incubation Time: 4 hours
  • Method: Caspase抑制剂按照一定浓度提前30min加入到apoptotic测试反应液中。 细胞的活性和数目用trypan blue试验进行检测,所有的试验都至少重复三次。
动物实验:[3]
  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: ~120 mg/kg
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 513.49
化学式
C26H25F2N3O6
CAS号 1135695-98-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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