PAC-1

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2738

PAC-1 Chemical Structure

CAS No. 315183-21-2

PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 978.65 现货
RMB 746.74 现货
RMB 1391.83 现货
RMB 2059.03 现货
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客户使用Selleck生产的PAC-1发表文献9篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • The effects of PAC-1 (activator of ROS) administration on the newborn pups' weight and the plasma IGF-1 and ROS levels in graviditas gp91phox-/- mice. The values are presented as the means ± SD derived from six animals. *P<0.05 in comparison to the non-treatment mice.

    Biol Med, 2015, 7(5).doi: 10.4172/0974-8369.1000259.. PAC-1 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Caspase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
特性 PAC-1 是第一个使 procaspase-3 直接激活为caspase-3的小分子试剂。
靶点
Procaspase-3 [1]
0.22 μM(EC50)
体外研究

PAC-1 激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为 0.22 μM, 且激活procaspase-7,EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡,按与procaspase-3 浓度成比例的方式,IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞,诱导凋亡, IC50为 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞,IC50 为5.02 μM 到9.98 μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。[1] PAC-1 通过螯合锌离子而激活procaspase-3,因此缓解锌-介导的抑制,且使procaspase-3 激活自身变为caspase-3。[2] PAC-1 作用于 Bax/Bak 双基因敲除细胞和,及 Bcl-2 和 Bcl-xL-过表达细胞,诱导细胞死亡。PAC-1 按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素 c 释放,随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1 作用于Apaf-1基因敲除细胞,不会诱导细胞凋亡和caspase-3 激活,说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体,对激活caspase-3是必不可少的。[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Ero1-Lα / Calnexin / IRE-1α / p-eIF2α / eIF2α / CHOP; 

PubMed: 24357799     


PAC-1 induced expression of several UPR indicator proteins such as CHOP, IRE1α, Ero1α and p-eIF2α both in MCF7 and MCF7C3 cells. β-Actin was used as loading control.

24357799
Immunofluorescence
Hif1α; 

PubMed: 30287840     


HIF1α stabilization status in HIF1α-EGFP_CHO cells after 3 h of treatment (PAC-1 concentration: 30 μM). 

p-H2AX / Rad51 ; 

PubMed: 30287840     


HIF1α stabilization status in HIF1α-EGFP_CHO cells after 3 h of treatment (PAC-1 concentration: 30 μM). 

30287840
体内研究 PAC-1 按 5 mg的稳定释放低剂量处理小鼠,显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1 按50或 100 mg/kg剂量口服处理,显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1 体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3 和随后诱导凋亡,与体外活性一致。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外procaspase-3 激活实验:

表达Procaspase-3,然后在大肠杆菌中纯化。不同浓度 PAC-1 加到96孔板中,孔中为含 90 μL 50 ng/mL procaspase-3 的 caspase 实验 buffer,实验板在37oC下温育12小时。Caspase 实验buffer中的10 μL 2 mM caspase-3 肽底物乙酰 Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide (Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。实验板在 Spectra Max Plus 384孔酶标仪上405 nm 处每两分钟读数一次,持续2小时。测定每孔的直线部分斜率,且计算对照组激活的相对增高量。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, 和 PC-12
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~100 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 使用不同浓度PAC-1处理细胞72小时。加入MTS/PMS CellTiter 96细胞增殖检测试剂定量测定细胞死亡。实验板在37oC下温育约1小时(直到形成有色产物), 在 490 nm处测定吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 皮下注射ACHN细胞的卵巢切除的雌性无胸腺BALB/c( nu/nu)裸鼠,皮下注射NCI-H226细胞的胸腺无胸腺 BALB/c裸鼠,静脉注射NCI-H226细胞的雄性无胸腺 BALB/c-/-小鼠。
  • Dosages: ~100 mg/kg
  • Administration: 颗粒皮下移植或口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (198.73 mM)
Ethanol 16 mg/mL (40.76 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 392.49
化学式

C23H28N4O2

CAS号 315183-21-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04589832 Recruiting Drug: PAC-1|Drug: Entrectinib Uveal Melanoma Arkadiusz Z. Dudek MD|HealthPartners Regions Cancer Care and Frauenshuh Cancer Care Centers|Vanquish Oncology Inc.|Genentech Inc.|Midwest Melanoma Partnership|Hoosier Cancer Research Network January 11 2021 Phase 1|Phase 2
NCT03927248 Withdrawn Drug: Nivolumab Metastatic Renal Cell Carcinoma HealthPartners Institute September 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03441412 Completed Drug: Ticagrelor 90mg|Drug: Epinephrine|Drug: Metoprolol Healthy Volunteers Vastra Gotaland Region|Gothia Forum - Center for Clinical Trial|Uppsala University February 28 2018 Phase 1
NCT03306550 Unknown status Drug: salvianolate injection|Drug: Aspirin Tablet Angina Stable Xiyuan Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences October 10 2017 Not Applicable

技术支持

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操作手册

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Caspase Signaling Pathway Map

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