Caspase

Caspase抑制剂选择性比较

Caspase信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2228 Belnacasan (VX-765) Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
Sci Immunol, 2022, 7(68):eabk2092
EMBO Mol Med, 2022, e15415
Nat Commun, 2022, 13(1):166
S2417 20-Hydroxyecdysone 20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。
Arch Insect Biochem Physiol, 2021, e21824
PLoS Genet, 2021, 17(2):e1009352
PLoS Biol, 2019, 17(10):e3000145
S7023 Z-VAD-FMK Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)是一种细胞渗透性的,不可逆泛caspase抑制剂,在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。
Cell, 2022, 185(11):1943-1959.e21
Mol Cell, 2022, 82(6):1140-1155.e11
Adv Sci (Weinh), 2022, e2105506
S7314 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种特异性Caspase-8抑制剂。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00219-2
Phytomedicine, 2022, 102:154164
Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069
S7313 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) 是一种具有细胞透性、不可逆的Caspase-9抑制剂,有助于细胞生存。
Res Vet Sci, 2022, 143:124-133
Sci Adv, 2021, 7(25)eabf8577
Acta Pharm Sin B, 2021, 11(6):1513-1525
S3267 Kaempferol-3-O-rutinoside Kaempferol-3-O-rutinoside (Nicotiflorin, Nikotoflorin, Kaempferol 3-O-β-rutinoside) 是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S7312 Z-DEVD-FMK Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2949-2961
Cells, 2022, 11(1)134
S7311 Q-VD-Oph Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
Dev Cell, 2022, S1534-5807(22)00122-8
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3caspase 9 的表达。
Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S8507 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。
Cells, 2022, 11(10)1630
Transl Oncol, 2021, 14(1):100982
Biomed Pharmacother, 2020, 127:110151
S8102 Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一类不可逆的泛caspase抑制剂。
Free Radic Biol Med, 2022, S0891-5849(22)00222-2
EMBO Rep, 2021, 22(2):e51162
Int J Biol Sci, 2021, 17(2):589-602
S7775 Emricasan (IDN-6556) Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
Cancer Res, 2022, canres.2076.2021
Int Immunopharmacol, 2022, 108:108885
Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069
S9042 Wedelolactone Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11.
Exp Eye Res, 2021, 211:108750
Int Immunopharmacol, 2019, 73:17-22
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
S9817 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK 是一种特异性的 inflammatory caspases 的抑制剂。Ac-FLTD-CMK 在体外通过 caspases-1、-4、-5 和 -11 抑制 gasdermin D (GSDMD) 裂解。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1、caspases-4 和 caspases-5 的IC50值分别为 46.7 nM、1.49 μM 和 329 nM。
S7901 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。
Mol Cell Biochem, 2022, 10.1007/s11010-021-04295-y
Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S5579 Chelidonic acid Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κBcaspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。
S5584 Citronellol Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
S1029 Lenalidomide (CC-5013) Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
Nat Commun, 2022, 13(1):1009
Theranostics, 2022, 12(4):1715-1729
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
S2768 Dinaciclib (SCH727965) Dinaciclib (SCH727965, PS-095760) 是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。
Autophagy, 2022, 1-19
Nat Commun, 2022, 13(1):2725
EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352
S2738 PAC-1 PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
Nat Commun, 2022, 13(1):846
Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-03785-9
S2891 GW441756 GW441756 是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。
Microbes Infect, 2022, S1286-4579(22)00050-8
Biosci Biotechnol Biochem, 2021, 85(3):675-686
Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
S2927 Apoptosis Activator 2 Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
Aging (Albany NY), 2021, 13(5):7096-7119
J Agric Food Chem, 2021, 69(13):3942-3951
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184
S7326 Tasisulam Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S0913 4',5,7-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
S6501 NVP 231 NVP 231是新型CerK抑制剂,在体外抑制重组CerK的催化活性,IC50为12 nM。
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S9276 Alisol B Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S2271 Berberine chloride (NSC 646666) Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
Molecules, 2021, 26(5)1210
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspasesEC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0775
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。
S9097 Alisol B Acetate Alisol B acetate, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S5550 Ethyl gallate Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
S6990 Phytohemagglutinin Phytohemagglutinin (PHA, Phaseolus vulgaris agglutinin) 在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达,将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S4353 Terfenadine Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
S3865 Taurochenodeoxycholic acid Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.
Nat Commun, 2021, 12(1):6479
Microbiome, 2019, 7(1):145
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
S3088 (±)-Methyl Jasmonate (±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate),是一种植物激素,在植物中起着至关重要的细胞调节剂的作用,是调节炎症性肠病(IBDs)的新候选药物,可调节 caspase 型蛋白酶家族主要类型的表达。
S8487New AP20187 AP20187 (B/B Homodimerizer, HY-13992) 是一种二聚化的化学诱导剂,可激活 FKBP-Casp8
S2228 Belnacasan (VX-765) Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
Sci Immunol, 2022, 7(68):eabk2092
EMBO Mol Med, 2022, e15415
Nat Commun, 2022, 13(1):166
S2417 20-Hydroxyecdysone 20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。
Arch Insect Biochem Physiol, 2021, e21824
PLoS Genet, 2021, 17(2):e1009352
PLoS Biol, 2019, 17(10):e3000145
S7023 Z-VAD-FMK Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)是一种细胞渗透性的,不可逆泛caspase抑制剂,在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。
Cell, 2022, 185(11):1943-1959.e21
Mol Cell, 2022, 82(6):1140-1155.e11
Adv Sci (Weinh), 2022, e2105506
S7314 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种特异性Caspase-8抑制剂。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00219-2
Phytomedicine, 2022, 102:154164
Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069
S7313 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) 是一种具有细胞透性、不可逆的Caspase-9抑制剂,有助于细胞生存。
Res Vet Sci, 2022, 143:124-133
Sci Adv, 2021, 7(25)eabf8577
Acta Pharm Sin B, 2021, 11(6):1513-1525
S3267 Kaempferol-3-O-rutinoside Kaempferol-3-O-rutinoside (Nicotiflorin, Nikotoflorin, Kaempferol 3-O-β-rutinoside) 是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S7312 Z-DEVD-FMK Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00433-6
Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2949-2961
Cells, 2022, 11(1)134
S7311 Q-VD-Oph Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
Dev Cell, 2022, S1534-5807(22)00122-8
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3caspase 9 的表达。
Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S8507 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。
Cells, 2022, 11(10)1630
Transl Oncol, 2021, 14(1):100982
Biomed Pharmacother, 2020, 127:110151
S8102 Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一类不可逆的泛caspase抑制剂。
Free Radic Biol Med, 2022, S0891-5849(22)00222-2
EMBO Rep, 2021, 22(2):e51162
Int J Biol Sci, 2021, 17(2):589-602
S7775 Emricasan (IDN-6556) Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
Cancer Res, 2022, canres.2076.2021
Int Immunopharmacol, 2022, 108:108885
Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069
S9042 Wedelolactone Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11.
Exp Eye Res, 2021, 211:108750
Int Immunopharmacol, 2019, 73:17-22
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
S9817 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK 是一种特异性的 inflammatory caspases 的抑制剂。Ac-FLTD-CMK 在体外通过 caspases-1、-4、-5 和 -11 抑制 gasdermin D (GSDMD) 裂解。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1、caspases-4 和 caspases-5 的IC50值分别为 46.7 nM、1.49 μM 和 329 nM。
S7901 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。
Mol Cell Biochem, 2022, 10.1007/s11010-021-04295-y
Sci Transl Med, 2021, 13(604)eabb1069
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S5579 Chelidonic acid Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κBcaspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。
S5584 Citronellol Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
S1029 Lenalidomide (CC-5013) Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
Nat Commun, 2022, 13(1):1009
Theranostics, 2022, 12(4):1715-1729
Cell Death Dis, 2022, 13(3):197
S2768 Dinaciclib (SCH727965) Dinaciclib (SCH727965, PS-095760) 是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。
Autophagy, 2022, 1-19
Nat Commun, 2022, 13(1):2725
EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352
S2738 PAC-1 PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
Nat Commun, 2022, 13(1):846
Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-03785-9
S2891 GW441756 GW441756 是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。
Microbes Infect, 2022, S1286-4579(22)00050-8
Biosci Biotechnol Biochem, 2021, 85(3):675-686
Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
S2927 Apoptosis Activator 2 Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
Aging (Albany NY), 2021, 13(5):7096-7119
J Agric Food Chem, 2021, 69(13):3942-3951
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184
S7326 Tasisulam Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S0913 4',5,7-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
S6501 NVP 231 NVP 231是新型CerK抑制剂,在体外抑制重组CerK的催化活性,IC50为12 nM。
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S9276 Alisol B Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S2271 Berberine chloride (NSC 646666) Berberine chloride (NSC 646666, Natural Yellow 18)是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
Molecules, 2021, 26(5)1210
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspasesEC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
Clin Cancer Res, 2019, 10.1158/1078-0432.CCR-19-0775
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。
S9097 Alisol B Acetate Alisol B acetate, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S5550 Ethyl gallate Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
S6990 Phytohemagglutinin Phytohemagglutinin (PHA, Phaseolus vulgaris agglutinin) 在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达,将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S4353 Terfenadine Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
S3865 Taurochenodeoxycholic acid Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.
Nat Commun, 2021, 12(1):6479
Microbiome, 2019, 7(1):145
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
S3088 (±)-Methyl Jasmonate (±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate),是一种植物激素,在植物中起着至关重要的细胞调节剂的作用,是调节炎症性肠病(IBDs)的新候选药物,可调节 caspase 型蛋白酶家族主要类型的表达。
S8487New AP20187 AP20187 (B/B Homodimerizer, HY-13992) 是一种二聚化的化学诱导剂,可激活 FKBP-Casp8
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