Caspase

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7023 Z-VAD-FMK Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)是一种细胞渗透性的,不可逆泛caspase抑制剂,在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Redox Biol, 2024, 69:103008
Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
S1029 Lenalidomide Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
Antioxidants (Basel), 2023, 12(2)494
S2768 Dinaciclib Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
PLoS Biol, 2023, 21(6):e3002146
S2228 Belnacasan (VX-765) Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3
Drug Resist Updat, 2023, 70:100985
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):26
S7312 Z-DEVD-FMK Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。
Cell Death Dis, 2023, 14(12):793
J Transl Med, 2023, 21(1):606
J Transl Med, 2023, 21(1):606
S7311 Q-VD-Oph Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
Nat Commun, 2024, 15(1):830
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101202
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00369-5
S7314 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种特异性Caspase-8抑制剂。Z-IETD-FMK也是颗粒酶B(granzyme B)抑制剂。
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01868-x
Nat Commun, 2023, 14(1):1020
Cell Rep Med, 2023, 4(7):101098
S7775 Emricasan (IDN-6556) Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
Cell, 2023, S0092-8674(23)00794-8
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S7901 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。
Theranostics, 2023, 10.7150/thno.81650
Sci Total Environ, 2023, 906:167636
J Cell Mol Med, 2023, 27(16):2412-2423
S7313 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) 是一种具有细胞透性、不可逆的Caspase-9抑制剂,有助于细胞生存。
EMBO J, 2023, e113118.
J Cell Mol Med, 2023, 27(16):2412-2423
J Cell Mol Med, 2023, 27(16):2412-2423
S8102 Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一类不可逆的泛caspase抑制剂。
Toxins (Basel), 2024, 16(1)61
Commun Biol, 2023, 6(1):1271
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S2891 GW441756 GW441756 是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。
Cells, 2023, 12(3)373
Cells, 2023, 12(3):373
J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17906
S2738 PAC-1 PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
Nat Commun, 2023, 14(1):5773
Nat Commun, 2023, 14(1):5773
Microb Cell, 2023, 10(8):157-169
S8507 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。
EMBO J, 2023, e113118.
Cells, 2022, 11(10)1630
Mediators Inflamm, 2022, 2022:8007078
S2927 Apoptosis Activator 2 Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184
J Agric Food Chem, 2021, 69(13):3942-3951
S2417 20-Hydroxyecdysone 20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。
Biomed Environ Sci, 2022, 35(6):504-517
PLoS Genet, 2021, 17(2):e1009352
Arch Insect Biochem Physiol, 2021, e21824
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspasesEC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505
S9042 Wedelolactone Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11.
PeerJ, 2022, 10:e13766
Exp Eye Res, 2021, 211:108750
Int Immunopharmacol, 2019, 73:17-22
A5074 cleaved Caspase-9 Rabbit Recombinant mAb
Exp Hematol Oncol, 2022, 10.1186/s40164-022-00287-w
Andrology, 2021, 10.1111/andr.13119
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3caspase 9 的表达。
Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S3865 Taurochenodeoxycholic acid Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.
Nat Commun, 2021, 12(1):6479
Microbiome, 2019, 7(1):145
S7326 Tasisulam Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S0563 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物,也是天然存在的木糖苷,从Taxus chinensis中分离出来,它可以引起PC-3细胞明显的有丝分裂停滞,并上调促凋亡蛋白Bax和Bad的表达,以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达,从而导致线粒体膜通透性的紊乱和caspase-9的激活。
Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S8487 AP20187 AP20187 (B/B Homodimerizer, HY-13992) 是一种二聚化的化学诱导剂,可激活 FKBP-Casp8
Front Immunol, 2022, 13:1110322
S9817 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK 是一种特异性的 inflammatory caspases 的抑制剂。Ac-FLTD-CMK 在体外通过 caspases-1、-4、-5 和 -11 抑制 gasdermin D (GSDMD) 裂解。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1、caspases-4 和 caspases-5 的IC50值分别为 46.7 nM、1.49 μM 和 329 nM。
Biomolecules, 2022, 12(11)1660
S6990 Phytohemagglutinin Phytohemagglutinin (PHA, Phaseolus vulgaris agglutinin) 在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达,将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。
Molecules, 2023, 28(6)2426
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S0913 4',5,7-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
S6501 NVP 231 NVP 231是新型CerK抑制剂,在体外抑制重组CerK的催化活性,IC50为12 nM。
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E3053 Mentha Arvensis Leaf Extract Mentha Arvensis Leaf Extract是从薄荷Mentha Arvensis叶中提取的,与合成的GSNPs联合使用可能是一种很有前景的抗乳腺癌药物,因为它们毒性小,无诱变作用,并介导caspase 9-依赖性凋亡。
E3835 Cordyceps Militaris Extract Cordyceps Militaris Extract 从蛹虫草Cordyceps militaris中提取,通过caspase-3诱导细胞凋亡和细胞焦亡,可用作抗癌剂。
S3267 Kaempferol-3-O-rutinoside Kaempferol-3-O-rutinoside (Nicotiflorin, Nikotoflorin, Kaempferol 3-O-β-rutinoside) 是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
E2354 Valepotriate Valepotriate从Valeriana jatamansi Jones中分离一种不稳定的环烯醚萜,通过显著增加GABAA、谷氨酸脱羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表达,以及降低caspase-3表达发挥抗癫痫作用。
A5259 APAF1 Rabbit Recombinant mAb
A5139 Caspase-10 Rabbit Recombinant mAb
S9276 Alisol B Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
E3281 Eleutherine Plicata Extract Eleutherine Plicata Extract提取自红葱Eleutherine plicata,是一种很有潜力的药用植物,其与caspase-8结合,从而导致细胞毒性。
E3638 Lysinotus pauciflorus Extract Lysinotus Pauciflorus Extract从石吊兰Lysinotus Pauciflorus中提取,通过caspase-3介导的线粒体途径诱导肝细胞癌细胞凋亡。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
S3088 (±)-Methyl Jasmonate (±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate),是一种植物激素,在植物中起着至关重要的细胞调节剂的作用,是调节炎症性肠病(IBDs)的新候选药物,可调节 caspase 型蛋白酶家族主要类型的表达。
S9097 Alisol B Acetate Alisol B acetate, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S5550 Ethyl gallate Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
S5579 Chelidonic acid Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κBcaspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。
S4353 Terfenadine Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
S5584 Citronellol Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
A5079 Caspase-2 Rabbit Recombinant mAb
A5185 pro Caspase 3 Rabbit Recombinant mAb
A5186 Caspase-8 Rabbit Recombinant mAb
S6846 Gly-Phe β-naphthylamide Gly-Phe β-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide)是在溶酶体内积累的组织蛋白酶 C 的底物。Gly-Phe-β-naphthylamide 可以抑制 caspase-8 的组织蛋白酶依赖性激活。
S7023 Z-VAD-FMK Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)是一种细胞渗透性的,不可逆泛caspase抑制剂,在THP.1 和 Jurkat T细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。
Nature, 2024, 626(7998):411-418.
Redox Biol, 2024, 69:103008
Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114
S2228 Belnacasan (VX-765) Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
Int J Oral Sci, 2024, 16(1):3
Drug Resist Updat, 2023, 70:100985
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):26
S7312 Z-DEVD-FMK Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。
Cell Death Dis, 2023, 14(12):793
J Transl Med, 2023, 21(1):606
J Transl Med, 2023, 21(1):606
S7311 Q-VD-Oph Q-VD-OPh (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone)是一种有效的pan-caspase抑制剂,作用于caspases 1, 3, 8和9,IC50范围在25到400 nM之间,有效抑制与细胞凋亡相关的末端caspase激活,底物裂解,及DNA梯状条带形成。Q-VD-OPh 可抑制HIV感染。
Nat Commun, 2024, 15(1):830
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101202
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00369-5
S7314 Z-IETD-FMK Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK)是一种特异性Caspase-8抑制剂。Z-IETD-FMK也是颗粒酶B(granzyme B)抑制剂。
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01868-x
Nat Commun, 2023, 14(1):1020
Cell Rep Med, 2023, 4(7):101098
S7775 Emricasan (IDN-6556) Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
Cell, 2023, S0092-8674(23)00794-8
Cell Discov, 2023, 9(1):104
Cell Discov, 2023, 9(1):104
S7901 Ac-DEVD-CHO Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。
Theranostics, 2023, 10.7150/thno.81650
Sci Total Environ, 2023, 906:167636
J Cell Mol Med, 2023, 27(16):2412-2423
S7313 Z-LEHD-FMK TFA Z-LEHD-FMK TFA (Caspase-9 Inhibitor) 是一种具有细胞透性、不可逆的Caspase-9抑制剂,有助于细胞生存。
EMBO J, 2023, e113118.
J Cell Mol Med, 2023, 27(16):2412-2423
J Cell Mol Med, 2023, 27(16):2412-2423
S8102 Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) Z-VAD(OH)-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一类不可逆的泛caspase抑制剂。
Toxins (Basel), 2024, 16(1)61
Commun Biol, 2023, 6(1):1271
Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S8507 Z-YVAD-FMK Z-YVAD-FMK 是一种具有抗炎和抗肿瘤活性的细胞渗透性的、不可逆的 caspase-1 特异性抑制剂。
EMBO J, 2023, e113118.
Cells, 2022, 11(10)1630
Mediators Inflamm, 2022, 2022:8007078
S2417 20-Hydroxyecdysone 20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素,控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。
Biomed Environ Sci, 2022, 35(6):504-517
PLoS Genet, 2021, 17(2):e1009352
Arch Insect Biochem Physiol, 2021, e21824
S9042 Wedelolactone Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα. Wedelolactone is also an inhibitor of caspase-11.
PeerJ, 2022, 10:e13766
Exp Eye Res, 2021, 211:108750
Int Immunopharmacol, 2019, 73:17-22
S3275 Senkyunolide I Senkyunolide I (SEI, SENI) 是一种从 Ligusticum chuanxiong 中提取的口服活性化合物,具有止痛、抗偏头痛、神经保护、抗氧化和抗凋亡的活性。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可上调 Erk1/2 的磷酸化,并诱导 Nrf2 的核易位,伴随着HO-1和NQO1的表达增强。Senkyunolide I (SEI, SENI) 可提高 Bcl-2/Bax 的比例,并抑制裂化的 caspase 3caspase 9 的表达。
Cancer Biol Med, 2022, 19(11)j.issn.2095-3941.2022.0451
Cell Commun Signal, 2021, 19(1):115
S9817 Ac-FLTD-CMK Ac-FLTD-CMK 是一种特异性的 inflammatory caspases 的抑制剂。Ac-FLTD-CMK 在体外通过 caspases-1、-4、-5 和 -11 抑制 gasdermin D (GSDMD) 裂解。Ac-FLTD-CMK 对caspases-1、caspases-4 和 caspases-5 的IC50值分别为 46.7 nM、1.49 μM 和 329 nM。
Biomolecules, 2022, 12(11)1660
E3053 Mentha Arvensis Leaf Extract Mentha Arvensis Leaf Extract是从薄荷Mentha Arvensis叶中提取的,与合成的GSNPs联合使用可能是一种很有前景的抗乳腺癌药物,因为它们毒性小,无诱变作用,并介导caspase 9-依赖性凋亡。
E3835 Cordyceps Militaris Extract Cordyceps Militaris Extract 从蛹虫草Cordyceps militaris中提取,通过caspase-3诱导细胞凋亡和细胞焦亡,可用作抗癌剂。
S3267 Kaempferol-3-O-rutinoside Kaempferol-3-O-rutinoside (Nicotiflorin, Nikotoflorin, Kaempferol 3-O-β-rutinoside) 是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
E2354 Valepotriate Valepotriate从Valeriana jatamansi Jones中分离一种不稳定的环烯醚萜,通过显著增加GABAA、谷氨酸脱羧酶65 (glutamic acid decarboxylase 65)和Bcl-2的表达,以及降低caspase-3表达发挥抗癫痫作用。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
S5579 Chelidonic acid Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxylic acid) 是在几种植物中发现的次级代谢产物,对实验动物的过敏性疾病具有治疗潜力。Chelidonic acid 通过阻断HMC-1细胞中的 NF-κBcaspase-1 来抑制 IL-6 的产生。Chelidonic acid 也是 glutamate decarboxylase 的抑制剂,其Ki值为1.2 μM。
S5584 Citronellol Citronellol (Dihydrogeraniol, (±)-β-Citronellol), a constituent of rose and geranium oils, is used in perfumes and insect repellents. Citronellol can cause necrotic apoptosis of NCI-H1299 cells by up-regulating TNF-α, RIP1 / RIP3 activities, and down-regulating caspase-3 / caspase-8 activities. Citronellol also results in a biphasic increase in ROS production at 1 h and at 12 h in NCI-H1299 cells.
S6846 Gly-Phe β-naphthylamide Gly-Phe β-naphthylamide (Gly-Phe beta-naphthylamide)是在溶酶体内积累的组织蛋白酶 C 的底物。Gly-Phe-β-naphthylamide 可以抑制 caspase-8 的组织蛋白酶依赖性激活。
A5074 cleaved Caspase-9 Rabbit Recombinant mAb
Exp Hematol Oncol, 2022, 10.1186/s40164-022-00287-w
Andrology, 2021, 10.1111/andr.13119
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
A5259 APAF1 Rabbit Recombinant mAb
A5139 Caspase-10 Rabbit Recombinant mAb
A5079 Caspase-2 Rabbit Recombinant mAb
A5185 pro Caspase 3 Rabbit Recombinant mAb
A5186 Caspase-8 Rabbit Recombinant mAb
S1029 Lenalidomide Lenalidomide是一种TNF-α分泌抑制剂,在PBMCs中IC50为13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。
Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
Clin Transl Med, 2023, 13(8):e1364
Antioxidants (Basel), 2023, 12(2)494
S2768 Dinaciclib Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
PLoS Biol, 2023, 21(6):e3002146
S2891 GW441756 GW441756 是一种有效的,选择性的TrkA抑制剂,IC50为2 nM,对c-Raf1和CDK2几乎没有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并诱导凋亡。
Cells, 2023, 12(3)373
Cells, 2023, 12(3):373
J Cell Mol Med, 2023, 10.1111/jcmm.17906
S2738 PAC-1 PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
Nat Commun, 2023, 14(1):5773
Nat Commun, 2023, 14(1):5773
Microb Cell, 2023, 10(8):157-169
S2927 Apoptosis Activator 2 Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
BMC Mol Cell Biol, 2023, 24(1):14
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)184
J Agric Food Chem, 2021, 69(13):3942-3951
S2448 Gambogic Acid Gambogic Acid (Guttatic Acid, Guttic Acid, Beta-Guttiferrin)激活caspasesEC50为0.78 - 1.64 μM,且完全抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1Mcl-1IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
Cells, 2023, 12(18)2247
Cells, 2023, 10.3390/cells12182247
Cancers (Basel), 2022, 14(22)5505
S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3caspase 8poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase III 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S3865 Taurochenodeoxycholic acid Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholic acid (Taurochenodeoxycholate, TCDCA, Chenodeoxycholyltaurine)), a bile acid formed in the liver of most species, is used as a cholagogue and choleretic.
Nat Commun, 2021, 12(1):6479
Microbiome, 2019, 7(1):145
S7326 Tasisulam Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
Skin Pharmacol Physiol, 2016, 29(6):281-290
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S0563 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物,也是天然存在的木糖苷,从Taxus chinensis中分离出来,它可以引起PC-3细胞明显的有丝分裂停滞,并上调促凋亡蛋白Bax和Bad的表达,以及下调抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达,从而导致线粒体膜通透性的紊乱和caspase-9的激活。
Cell Death Dis, 2022, 13-9:799
S6990 Phytohemagglutinin Phytohemagglutinin (PHA, Phaseolus vulgaris agglutinin) 在毕赤酵母中利用天然信号肽或酿酒酵母α-因子前体序列表达,将蛋白质引导至分泌途径。Phytohemagglutinin 可通过增加凋亡蛋白 Bax 和激活 caspases-3 来诱导人HEp-2癌细胞的凋亡。
Molecules, 2023, 28(6)2426
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) 是一种具有抗肿瘤活性的异黄酮类似物,可激活 caspase 系统,抑制 XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis),并破坏 FLICE inhibitory protein (FLIP) 的表达,从而导致肿瘤细胞凋亡。Phenoxodiol 也抑制 DNA topoisomerase II
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S0913 4',5,7-Trimethoxyflavone 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮,可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比,激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
S6501 NVP 231 NVP 231是新型CerK抑制剂,在体外抑制重组CerK的催化活性,IC50为12 nM。
S9276 Alisol B Alisol B, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
S4513 RGD peptide (GRGDNP) RGD peptide (GRGDNP) 是 integrins 与细胞外基质结合的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 可能通过直接激活 caspase-3 并诱导凋亡。
S9097 Alisol B Acetate Alisol B acetate, a triterpene from Alismatis rhizoma, induces Bax up-regulation and nuclear translocation, the activation of initiator caspase-8 and caspase-9, and executor caspase-3, suggesting the involvement of both extrinsic and intrinsic apoptosis pathways.
S5550 Ethyl gallate Ethyl gallat (Phyllemblin, gallic acid ethyl ester), which could be found naturally in a variety of plant sources, is a food additive with antimicrobial activity.
S4353 Terfenadine Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
E3638 Lysinotus pauciflorus Extract Lysinotus Pauciflorus Extract从石吊兰Lysinotus Pauciflorus中提取,通过caspase-3介导的线粒体途径诱导肝细胞癌细胞凋亡。
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
S3088 (±)-Methyl Jasmonate (±)-Methyl Jasmonate (MeJA, Methyl jasmonate, Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate),是一种植物激素,在植物中起着至关重要的细胞调节剂的作用,是调节炎症性肠病(IBDs)的新候选药物,可调节 caspase 型蛋白酶家族主要类型的表达。

Caspase抑制剂选择性比较

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