Apoptosis Activator 2
中文名称：凋亡激活剂2
Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。
Apoptosis Activator 2 Chemical Structure
CAS: 79183-19-0
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产品质控
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Caspase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活， PARP分裂， DNA断裂，导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的)，IC50约为4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A细胞活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于降低的cyto c浓度，增加凋亡体中的Apaf-1组分1.5倍，增至33％。Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于cyto c的降低水平，增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2强烈诱导caspase-3活化，PARP裂解，和DNA分裂，并最终杀死细胞，IC50为4 μM。Apoptosis Activator 2 诱导PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 和 NCI-H23凋亡，IC50分别为50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 和 35 μM。Apoptosis Activator 2抑制大多数测试的肿瘤细胞系，10 μM时抑制50-100%细胞生长。[1]Apoptosis Activator 2通过触发凋亡体的形成而诱导细胞死亡。En1的表达水平对培养的中脑腹侧的生存率没有显著影响。[2]通过凋亡的DNA梯状电泳和TUNEL检测测评Apoptosis activator 2 (10 μM)诱导AGS细胞凋亡。Apoptosis activator 2(10 μM)通过anti-TROP2抗体共轭的脂质体，增强对细胞凋亡的诱导。[3]Cyclohexamide (10 μg/mL) 或 zVAD (50 μM)作用于培养的神经元，显著防止 Apoptosis Activator 2毒性。Apoptosis activator 2(3 μM)导致众多神经元发生核固缩，说明细胞死亡涉及细胞凋亡。DHT(10 nM) 或 E2(10 nM)作用于培养的神经元，显著防止Apoptosis Activator 2毒性。[4] | |||
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| 激酶实验 | 无细胞凋亡检测 | |||
| 制备HeLa细胞细胞质提取物。Apoptosis Activator 2溶于DMSO中，分加到96孔微量滴定板中，终浓度为1mM（DMSO终浓度为1% vol/vol）。溶于HEB Buffer (50 mM Hepes, pH 7.4/50 mM KCl/5 mM EGTA/2 mM MgCl2)的细胞质提取物的250μg总蛋白，2 mM DTT, 2 μM cyto c, 和 0.5 μM DEVD-AFC(Asp-Glu-Val-Asp-7-氨基-4-三氟甲基香) 底物加到每孔中，总体积为150 μL。实验板在37°C下温育,在 LJL Biosystems 酶标仪上按10分钟间隔读取荧光值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 神经元 | ||
| 浓度 | ~3 μM | |||
| 孵育时间 | 2 小时 | |||
| 方法 | 使用手动机械式计数器计数显微镜范围内的所有存活细胞。使用重要的染料钙黄绿素乙酰甲酯进行阳性染色，计数细胞存活情况。每个培养孔中，在四个不重叠的区域计数存活的细胞。每孔活细胞计数为100-200不等。所有实验都至少重复3次。使用单因素ANOVA，然后通过Fisher LSD检验用（显著性P<0.05）进行组间比较，统计分析原始细胞计数数据。细胞活力表示为活细胞与空白对照组的百分比。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 306.14 | 分子式 | C15H9Cl2NO2 |
| CAS号 | 79183-19-0 | SDF | Download Apoptosis Activator 2 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2CC3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.25 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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