Tasisulam
别名: LY573636 中文名称：他斯索兰
Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂，是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
Tasisulam Chemical Structure
CAS: 519055-62-0
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Caspase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂，是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tasisulam抑制人类白血病和淋巴癌细胞的增殖，ED50为7到40μM。LY573636也能够引起HL60，Reh，和MD901细胞系的凋亡，主要是通过线粒体膜电位的减少和活性氧诱导。[1]另外，Tasisulam也能够在120个细胞系中的70%多中产生抗恶性细胞增生的效果，EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375细胞里引起G2–M期阻滞和随后的细胞凋亡。在体外实验中，Tasisulam能够抑制VEGF, FGF和EGF引起的的内皮索状构造的形成，EC50分别为47,103,和34 nM。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | B细胞急性淋巴细胞白血病(Reh, RCH, BALL1)，伯基特氏淋巴瘤 (Daudi)，弥散性大B细胞淋巴瘤(MD901, LY4)，髓系白血病细胞系 (HL60 and U937)，套细胞淋巴瘤细胞系(NCEB1, Jeko1, and SP49)。 | ||
| 浓度 | 40 μM左右 | |||
| 孵育时间 | 96小时 | |||
| 方法 | 细胞分别用各种浓度的LY573636处理，然后进行MTT实验。首先，MTT以5mg/mL的浓度溶解在磷酸盐缓冲液(PBS)中。在96孔板中以每孔约1000细胞的浓度在培养基中培养96小时；随后加入10μLMTT溶液。经过4小时孵育，加入100μL助溶剂(20%sodiumdodecylsulfate[SDS])，然后在37°C中培育16小时。在这个实验中，MTT被代谢的活细胞裂解为橙色甲臜染料；甲臜物的吸光度利用酶连免疫吸附试验(ELISA)分析仪在540nm处测量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Tasisulam引起血管正常化的形态学特征，包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg，i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡，使与肿瘤相关的血管正常化。此外，Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性，包括肠癌(HCT-116)，黑素瘤(A-375)，胃癌(NUGC-3)，血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型 |
| Dosages | 大约50 mg/kg | |
| Administration | i.v. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01209832 | Terminated | Advanced Cancer |
Eli Lilly and Company |
September 2010 | Phase 1 |
| NCT01214668 | Completed | Solid Tumors |
Eli Lilly and Company |
January 2009 | Phase 1 |
| NCT00718159 | Completed | Acute Myeloid Leukemia|Essential Thrombocythemia |
Eli Lilly and Company |
August 2008 | Phase 1 |
| NCT01258348 | Completed | Metastatic Renal Cell Cancer |
Eli Lilly and Company |
July 2008 | Phase 1 |
| NCT01215916 | Completed | Solid Tumors |
Eli Lilly and Company |
February 2008 | Phase 1 |
| NCT00490451 | Completed | Sarcoma Soft Tissue |
Eli Lilly and Company |
August 2007 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 415.11 | 分子式 | C11H6BrCl2NO3S2 |
| CAS号 | 519055-62-0 | SDF | Download Tasisulam SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (199.94 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 83 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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