Tasisulam

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7326 别名: LY573636 中文名称:他斯索兰

Tasisulam Chemical Structure

CAS No. 519055-62-0

Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3

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客户使用Selleck生产的Tasisulam发表文献1篇:

产品安全说明书

Caspase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tasisulam (LY573636)是一种抗肿瘤剂,是通过内源途径导致细胞凋亡的诱导物。 Phase 3
靶点
Caspase [1]
体外研究

Tasisulam抑制人类白血病和淋巴癌细胞的增殖,ED50为7到40μM。LY573636也能够引起HL60,Reh,和MD901细胞系的凋亡,主要是通过线粒体膜电位的减少和活性氧诱导。[1]另外,Tasisulam也能够在120个细胞系中的70%多中产生抗恶性细胞增生的效果,EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375细胞里引起G2–M期阻滞和随后的细胞凋亡。在体外实验中,Tasisulam能够抑制VEGF, FGF和EGF引起的的内皮索状构造的形成,EC50分别为47,103,和34 nM。[2]

体内研究 Tasisulam引起血管正常化的形态学特征,包括体内外膜细胞覆盖率的增长和组织缺氧的减少。在Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg,i.v.)表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡,使与肿瘤相关的血管正常化。此外,Tasisulam对一系列体内异种移植物表现出强效的抗肿瘤活性,包括肠癌(HCT-116),黑素瘤(A-375),胃癌(NUGC-3),血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: B细胞急性淋巴细胞白血病(Reh, RCH, BALL1),伯基特氏淋巴瘤 (Daudi),弥散性大B细胞淋巴瘤(MD901, LY4),髓系白血病细胞系 (HL60 and U937),套细胞淋巴瘤细胞系(NCEB1, Jeko1, and SP49)。
  • Concentrations: 40 μM左右
  • Incubation Time: 96小时
  • Method:

    细胞分别用各种浓度的LY573636处理,然后进行MTT实验。首先,MTT以5mg/mL的浓度溶解在磷酸盐缓冲液(PBS)中。在96孔板中以每孔约1000细胞的浓度在培养基中培养96小时;随后加入10μLMTT溶液。经过4小时孵育,加入100μL助溶剂(20%sodiumdodecylsulfate[SDS]),然后在37°C中培育16小时。在这个实验中,MTT被代谢的活细胞裂解为橙色甲臜染料;甲臜物的吸光度利用酶连免疫吸附试验(ELISA)分析仪在540nm处测量。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: Calu-6非小细胞肺癌异种移植模型
  • Dosages: 大约50 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 83 mg/mL (199.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol '83 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 415.11
化学式

C11H6BrCl2NO3S2

CAS号 519055-62-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 LY573636

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01209832 Terminated Drug: Tasisulam|Drug: Midazolam Advanced Cancer Eli Lilly and Company September 2010 Phase 1
NCT01214668 Completed Drug: LY573636-sodium|Drug: Liposomal Doxorubicin Solid Tumors Eli Lilly and Company January 2009 Phase 1
NCT00718159 Completed Drug: LY573636-sodium Acute Myeloid Leukemia|Essential Thrombocythemia Eli Lilly and Company August 2008 Phase 1
NCT01258348 Completed Drug: Drug: LY573636-sodium|Drug: Sunitinib Metastatic Renal Cell Cancer Eli Lilly and Company July 2008 Phase 1
NCT01215916 Completed Drug: LY573636|Drug: Pemetrexed Solid Tumors Eli Lilly and Company February 2008 Phase 1
NCT00490451 Completed Drug: LY573636-sodium Sarcoma Soft Tissue Eli Lilly and Company August 2007 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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