Ac-DEVD-CHO

别名: Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO

Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。

Ac-DEVD-CHO Chemical Structure

Ac-DEVD-CHO Chemical Structure

CAS: 169332-60-9

规格 价格 库存 购买数量
2mg RMB 1392.38 现货
5mg RMB 2596.4 现货
25mg RMB 7838.4 现货
100mg RMB 18158.13 现货
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Caspase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO)是Group II caspases的有效抑制剂,对caspase-3caspase-7的Ki值分别为0.2 nM和1.6 nM。对caspase-2制剂效果弱,Ki值为1.7 μM。
靶点
Caspase-3 [1]
(Cell-free assay)
caspase-8 [1]
(Cell-free assay)
caspase-7 [1]
(Cell-free assay)
caspase-10 [1]
(Cell-free assay)
Caspase-1 [1]
(Cell-free assay)
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230 pM(Ki) 0.92 nM(Ki) 1.6 nM(Ki) 12 nM(Ki) 18 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ac-DEVD-CHO是caspase-3的有效抑制剂,Ki=230 pM。相反地,caspase-2剪切该四肽底物的能力较差,Ac-DEVD-CHO对其抑制作用甚微(Ki=1.7 μM)。Ac-DEVD-CHO广泛地抑制Group III caspases,Ki值在1-300 nM间[1]。在离体的大鼠心脏中,Ac-DEVD-CHO抑制caspase-3能显著地改善缺血后顿抑心肌的收缩恢复,即使是在缺血开始后进行给药。Ac-DEVD-CHO的保护机制可能不与凋亡相关,其不抑制Troponin I的剪切[2]
细胞实验 细胞系 MEFs
浓度 20, 50 μM
孵育时间 2 h
方法

用一定浓度的Ac-DEVD-CHO处理Apaf-1−/−细胞2小时,然后用4 μM CHX 或 CHX和TNF的组合给药进行处理,处理6小时。检测细胞中LEHDase and DEVDase的活性,用样品中乳酸脱氢酶活性来标准化数据。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在心肌缺血时,进行Ac-DEVD-CHO的给药,可导致幼年动物心肌细胞中活化caspase-3的表达降低61%,心肌凋亡率减少84%;而在老龄小鼠中,caspase的抑制对活化caspase-3的表达或心肌凋亡没有作用[4]。Ac-DEVD-CHO在大鼠中可抑制或延迟光感受器细胞损伤的进展;在携带rd基因的小鼠中,延迟疾病恶化(正常来说,会在其生命早期发生视网膜变性)[2]
动物实验 Animal Models C57Bl6小鼠
Dosages 3 mg/kg
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 502.47 分子式

C20H30N4O11

CAS号 169332-60-9 SDF Download Ac-DEVD-CHO SDF
Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)O)C=O)NC(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 100 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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