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Belnacasan (VX-765)

目录号：S2228 中文名称：贝纳卡森

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Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。

Belnacasan (VX-765) Chemical Structure

CAS: 273404-37-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1302.86 现货
RMB 1145.08 现货
RMB 3867.13 现货
RMB 11384.1 现货
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Caspase Signaling Pathways

Caspase信号通路图

生物活性

产品描述 Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
特性 一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1抑制剂。
靶点
Caspase-4 [1]
(Cell-free assay)		 Caspase-1 [1]
(Cell-free assay)
<0.6 nM(Ki) 0.8 nM(Ki)
体外研究

VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药，其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用，Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放，IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM。[1]
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Bax / Bcl-2 / caspase-3 / caspase-1 / caspase-11 / GSDMD-N / GAPDH Cyto c / Tubulin Bid / tBid / Tubulin 32865056 30846986
IHC HE staining / TUNEL 31903272
Immunofluorescence GSDMD-NT 32865056
体内研究 在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生，并导致炎症比例剂量依赖性显著减少，对关节病变也能够产生有效保护作用。[1]在体内，VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生，而对后放电持续时间没有显著影响。[2]在急性癫痫小鼠模型中，VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间，并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间，产生抗痉挛作用。[3]在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内，VX-765药物注射3天后，通过选择性阻断IL-1β生物合成，显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验：[1]
  • Animal Models: 胶原诱导性关节炎小鼠模型。
  • Dosages: ≤200 mg/kg
  • Administration: 口服给药

溶解度（25°C）

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O

 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 509
化学式

C24H33ClN4O6
CAS号 273404-37-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01501383 Terminated Drug: VX-765 Part A|Drug: Placebo|Drug: VX-765 Part B Epilepsy Vertex Pharmaceuticals Incorporated December 2011 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
The recommended dose of VX-765 is 100mg/kg p.o. in 25% cremophor EL in water. Is VX0765 directly soluble at 10mg/ml in 25% cremophor in water? How to formulate it for in vivo use in mice?

回答：
You can prepare 25% cremophor EL in water first and then directly resuspend VX-765 powder in the vehicle. The powder may not be fully dissolved, but the suspension is stable and can be used for gavage feeding.

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