Belnacasan (VX-765)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2228 中文名称:贝纳卡森

Belnacasan (VX-765) Chemical Structure

CAS No. 273404-37-8

Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1302.86 现货
RMB 1145.08 现货
RMB 3867.13 现货
RMB 11384.1 现货
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客户使用Selleck生产的Belnacasan (VX-765)发表文献59篇:

产品安全说明书

Caspase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
特性 一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1抑制剂。
靶点
Caspase-4 [1]
(Cell-free assay)
Caspase-1 [1]
(Cell-free assay)
<0.6 nM(Ki) 0.8 nM(Ki)
体外研究

VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药,其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用,Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放,IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Bax / Bcl-2 / caspase-3 / caspase-1 / caspase-11 / GSDMD-N / GAPDH; 

PubMed: 32865056     


Analysis of protein expression in P12 cells induced by lipopolysaccharide and adenosine triphosphate treatment and exposed to the caspase inhibitors, Belnacasan (Beln) and Wedelolactone (Wede). b) The expression of apoptosis-related proteins was analyzed through western blotting. c) The expression of proteins mediating pyroptosis was analyzed through western blotting.

Cyto c / Tubulin; 

PubMed: 30846986     


NLRP3 and caspase-8 are required for ERS-induced mitochondrial damage. (B) Immunoblot analysis of cytochrome c in the cytosolic extracts from BMDMs treated with no inhibitor or belnacasan for 1 h and then infected with M. bovis (MOI 10) for 48 h.

Bid / tBid / Tubulin; 

PubMed: 30846986     


(H) Immunoblot analysis of Bid in lysates of BMDMs treated with or without belnacasan for 1 h and then infected for 48 h with M. bovis (MOI 10).

32865056 30846986
IHC
HE staining / TUNEL; 

PubMed: 31903272     


Caspase-1 is essential in mtDNA-induced lung inflammation and injury. (A) Belnacasan significantly decreased mtDNA-induced pulmonary inflammation.

31903272
Immunofluorescence
GSDMD-NT; 

PubMed: 32865056     


Immunofluorescence analysis of the subcellular distribution of GSDMD-NT in PC12 cells induced by lipopolysaccharide and adenosine triphosphate treatment and then exposed to the caspase inhibitors, Belnacasan (Beln) and Wedelolactone (Wede).

32865056
体内研究 在胶原诱导的关节炎小鼠模型中,VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生,并导致炎症比例剂量依赖性显著减少,对关节病变也能够产生有效保护作用。[1]在体内,VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生,而对后放电持续时间没有显著影响。[2]在急性癫痫小鼠模型中,VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间,并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间,产生抗痉挛作用。[3]在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内,VX-765药物注射3天后,通过选择性阻断IL-1β生物合成,显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 胶原诱导性关节炎小鼠模型。
  • Dosages: ≤200 mg/kg
  • Administration: 口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (196.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol '100 mg/mL warmed
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 509
化学式

C24H33ClN4O6

CAS号 273404-37-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01501383 Terminated Drug: VX-765 Part A|Drug: Placebo|Drug: VX-765 Part B Epilepsy Vertex Pharmaceuticals Incorporated December 2011 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    The recommended dose of VX-765 is 100mg/kg p.o. in 25% cremophor EL in water. Is VX0765 directly soluble at 10mg/ml in 25% cremophor in water? How to formulate it for in vivo use in mice?

  • 回答:

    You can prepare 25% cremophor EL in water first and then directly resuspend VX-765 powder in the vehicle. The powder may not be fully dissolved, but the suspension is stable and can be used for gavage feeding.

Caspase Signaling Pathway Map

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