Belnacasan (VX-765)
中文名称：贝纳卡森
Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
Belnacasan (VX-765) Chemical Structure
CAS: 273404-37-8
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产品质控
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Caspase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1抑制剂。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药，其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用，Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放，IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | Bax / Bcl-2 / caspase-3 / caspase-1 / caspase-11 / GSDMD-N / GAPDH Cyto c / Tubulin Bid / tBid / Tubulin |
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32865056 | |
| IHC | HE staining / TUNEL |
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31903272 | |
| Immunofluorescence | GSDMD-NT |
|
32865056 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在胶原诱导的关节炎小鼠模型中，VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生，并导致炎症比例剂量依赖性显著减少，对关节病变也能够产生有效保护作用。[1] 在体内，VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生，而对后放电持续时间没有显著影响。[2] 在急性癫痫小鼠模型中，VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间，并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间，产生抗痉挛作用。[3] 在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内，VX-765药物注射3天后，通过选择性阻断IL-1β生物合成，显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 胶原诱导性关节炎小鼠模型。 |
| Dosages | ≤200 mg/kg | |
| Administration | 口服给药 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01501383 | Terminated | Epilepsy |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 2011 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 509 | 分子式 | C24H33ClN4O6 |
| CAS号 | 273404-37-8 | SDF | Download Belnacasan (VX-765) SDF |
| Smiles | CCOC1C(CC(=O)O1)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (196.46 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
The recommended dose of VX-765 is 100mg/kg p.o. in 25% cremophor EL in water. Is VX0765 directly soluble at 10mg/ml in 25% cremophor in water? How to formulate it for in vivo use in mice?
回答：
You can prepare 25% cremophor EL in water first and then directly resuspend VX-765 powder in the vehicle. The powder may not be fully dissolved, but the suspension is stable and can be used for gavage feeding.
