Belnacasan (VX-765)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S2228 中文名称:贝纳卡森

CAS No. 273404-37-8
Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。
产品安全说明书
Caspase抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.8 nM。Phase 2。 | ||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
特性 | 一种有效的选择性白介素-转化酶/半胱天冬酶-1抑制剂。 | ||||||||||||
靶点 |
|
||||||||||||
体外研究 |
VX-765是一种口服可吸收的VRT-043198前药,其对ICE/caspase-1 和caspase-4表现出有效的抑制作用,Ki 分别为0.8 nM 和<0.6 nM。VRT-043198也会抑制IL-1β从PBMCs和全血中的释放,IC50分别为0.67 μM 和1.9 μM。[1] |
||||||||||||
Assay |
|
||||||||||||
体内研究 | 在胶原诱导的关节炎小鼠模型中,VX-765 (200 mg/kg)抑制60% LPS诱导的IL-1β产生,并导致炎症比例剂量依赖性显著减少,对关节病变也能够产生有效保护作用。[1]在体内,VX-765通过防止前脑星形胶质细胞中IL-1β的增加阻断大鼠体内的癫痫发生,而对后放电持续时间没有显著影响。[2]在急性癫痫小鼠模型中,VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg)通过延迟首次癫痫开始时间,并减少平均50%的癫痫发作次数以及64%的总持续时间,产生抗痉挛作用。[3]在患有遗传性失神癫痫的成年大鼠体内,VX-765药物注射3天后,通过选择性阻断IL-1β生物合成,显著降低累积持续时间和平均55%的棘慢波放电(SWDs)。[4] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
动物实验:[1] |
- 合并
|
---|
溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 100 mg/mL warmed (196.46 mM) |
---|---|---|
Water | Insoluble | |
Ethanol | '100 mg/mL warmed | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 2% DMSO+30% PEG 300+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 509 |
---|---|
化学式 | C24H33ClN4O6 |
CAS号 | 273404-37-8 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
---|---|---|---|---|---|---|
NCT01501383 | Terminated | Drug: VX-765 Part A|Drug: Placebo|Drug: VX-765 Part B | Epilepsy | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | December 2011 | Phase 2 |
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题,请给我们留言。
常见问题及建议解决方法
-
问题 1:
The recommended dose of VX-765 is 100mg/kg p.o. in 25% cremophor EL in water. Is VX0765 directly soluble at 10mg/ml in 25% cremophor in water? How to formulate it for in vivo use in mice?
-
回答:
You can prepare 25% cremophor EL in water first and then directly resuspend VX-765 powder in the vehicle. The powder may not be fully dissolved, but the suspension is stable and can be used for gavage feeding.