Emricasan (IDN-6556)

别名: PF 03491390, PF-03491390 中文名称:恩利卡生

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。

Emricasan (IDN-6556) Chemical Structure

Emricasan (IDN-6556) Chemical Structure

CAS: 254750-02-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2039.31 现货
5mg 1122.35 现货
25mg 3661.86 现货
100mg 9763.94 现货
1g 48819.7 现货
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常与Emricasan (IDN-6556)一起在实验中被使用的化合物

Y-27632 2HCl


Emricasan和Y-27632 2HCl组合对人胚胎干细胞(hESCs)的细胞存活具有协同效应。


Chen Y, et al. Nat Methods. 2021;18(5):528-541.

MG132


Emricasan和MG132联合使用可降低HeLa细胞的中心粒SAS-6强度。


Seo MY, et al. Cell Death Dis. 2018 May 1;9(5):571.

Ponatinib


Emricasan和Ponatinib联合可同时防止大鼠脑缺血再灌注损伤和细胞凋亡。


Tian J, et al. Transl Stroke Res. 2018 Aug;9(4):382-392.

Birinapant


Emricasan和Birinapant联合诱导AML细胞MLL-ENL/MLL-AF9/HoxA9 + Meis1中TNF的表达和坏死凋亡。


Brumatti G, et al. Sci Transl Med. 2016;8(339):339ra69.

Chroman 1


Emricasan和Chroman 1除其他成分外,还能促进遗传稳定的人多能干细胞(hPSCs)的克隆生长和扩增。


Darwish T, et al. Biology (Basel). 2023 Aug 11;12(8):1119.

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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Jurkat E6-1 Function assay Inhibition of Anti-Fas antibody-induced caspase-3 activity in human Jurkat E6-1 cells using Ac-DEVD-AMC substrate by fluorescence based assay, IC50 = 0.006 μM. 29650287
JFas Function assay Inhibitory concentration against JFas cells, IC50 = 0.025 μM. 16250635
THP-1 Function assay Inhibitory concentration against THP-1 cells, IC50 = 0.27 μM. 16250635
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
NB1643 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

产品描述 Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
靶点
caspase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Emricasan(也被称作IDN-6556或PF-03491390),是活化caspases的抑制剂,在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性,但不抑制ZIKV的复制[2]
细胞实验 细胞系 星形胶质细胞
浓度 9 μM
孵育时间 1 h
方法 模拟感染星形胶质细胞,用DMSO或2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan 或 92 μM PHA-690509 和9 μM emricasan结合使用,在感染PRVABC59前处理细胞1小时。感染细胞后24小时,收集并固定细胞。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 27571349
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤,但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中,Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化[1]。目前,Emricasan处于phase2临床试验,检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果[2]
动物实验 Animal Models C57BL/6J小鼠
Dosages 0.3mg/kg/day
Administration 灌胃
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03205345 Unknown status
Decompensated Cirrhosis
Conatus Pharmaceuticals Inc.
June 28 2017 Phase 2
NCT01653899 Completed
Diabetes
University of Alberta|Conatus Pharmaceuticals Inc.
June 2012 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 569.50 分子式

C26H27F4N3O7

CAS号 254750-02-2 SDF Download Emricasan (IDN-6556) SDF
Smiles CC(C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)COC1=C(C(=CC(=C1F)F)F)F)NC(=O)C(=O)NC2=CC=CC=C2C(C)(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (175.59 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (43.89 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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