Emricasan (IDN-6556)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7775 别名: PF 03491390, PF-03491390 中文名称:恩利卡生

Emricasan (IDN-6556) Chemical Structure

CAS No. 254750-02-2

Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2039.31 现货
RMB 1122.35 现货
RMB 3661.86 现货
RMB 9763.94 现货
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产品安全说明书

Caspase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
靶点
caspase [1]
体外研究

Emricasan(也被称作IDN-6556或PF-03491390),是活化caspases的抑制剂,在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性,但不抑制ZIKV的复制[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Jurkat E6-1 NVKybo9sTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M4SwT2lvcGmkaYTpc44hd2ZiQX70bU1H[XNiYX70bYJw\HlvaX7keYNm\CClYYPwZZNmNTNiYXP0bZZqfHliaX6gbJVu[W5iSoXyb4F1KEV4LUGgZ4VtdHNidYPpcochSWNvRFXWSE1CVUNic4Xid5Rz[XSnIHL5JIZtfW:{ZYPj[Y5k\SCkYYPl[EBie3OjeTygTWM2OCB;IECuNFA3KM7:TT6= M3XyeFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NkWwNlg4Lz5{OU[1NFI5PzxxYU6=
JFas NEG2SpBHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NX7BVoh3UW6qaXLpeI9zgSClb37j[Y51emG2aX;uJIFo[Wmwc4SgTmZieyClZXzsd{whUUN3MDC9JFAvODJ3IN88UU4> M4fyNFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF4MkWwOlM2Lz5zNkK1NFY{PTxxYU6=
THP-1 NI\QZWdHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NWfKdI55UW6qaXLpeI9zgSClb37j[Y51emG2aX;uJIFo[Wmwc4SgWGhRNTFiY3XscJMtKEmFNUCgQUAxNjJ5IN88UU4> MXy8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8yPjJ3ME[zOUc,OTZ{NUC2N|U9N2F-
A673 NV\1ZYIyeUiWUzDhd5NigQ>? M3XFcZFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCDNkezJINmdGy| M1Lhe|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
Saos-2 Mn7ldWhVWyCjc4PhfS=> NGjB[5pyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiU3Hvd{0zKGOnbHzz M1LWNFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
MG 63 (6-TG R) NV\3N5hweUiWUzDhd5NigQ>? MVfxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhVUdiNkOgLFYuXEdiUjmgZ4VtdHN? NYjlZW5yRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
NB1643 NV\OT3RveUiWUzDhd5NigQ>? MYDxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhVkJzNkSzJINmdGy| MlvuQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
SK-N-MC NI\VOWFyUFSVIHHzd4F6 MWHxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhW0tvTj3NR{Bk\Wyucx?= MkHxQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 27571349     


Dose-response curves displaying the effect of Emricasan treatment cell viabilityi n SNB-19 glioblastoma cells exposed to 3 different ZIKV strains. Values represent mean ± s.d. (n = 3 cultures). Curves represent best fits for calculating IC50, and the insets in each panel report the calculated IC50 value against each strain.

27571349
体内研究 Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤,但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中,Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化[1]。目前,Emricasan处于phase2临床试验,检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: 星形胶质细胞
  • Concentrations: 9 μM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method: 模拟感染星形胶质细胞,用DMSO或2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan 或 92 μM PHA-690509 和9 μM emricasan结合使用,在感染PRVABC59前处理细胞1小时。感染细胞后24小时,收集并固定细胞。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: C57BL/6J小鼠
  • Dosages: 0.3mg/kg/day
  • Administration: 灌胃
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (175.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol '''100 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 569.50
化学式

C26H27F4N3O7

CAS号 254750-02-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PF 03491390, PF-03491390

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03205345 Unknown status Drug: Emricasan (25 mg)|Drug: Emricasan (5 mg)|Drug: Placebo Decompensated Cirrhosis Conatus Pharmaceuticals Inc. June 28 2017 Phase 2
NCT01653899 Completed Drug: IDN-6556 Diabetes University of Alberta|Conatus Pharmaceuticals Inc. June 2012 Phase 1|Phase 2

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Caspase Signaling Pathway Map

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