Emricasan (IDN-6556)

目录号:S7775 别名: PF 03491390, PF-03491390 中文名称:恩利卡生

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Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。

Emricasan (IDN-6556) Chemical Structure

CAS: 254750-02-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2039.31 现货
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生物活性

产品描述 Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390)是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶(pan-caspase)抑制剂。Emricasan 也是寨卡病毒感染的抑制剂。
靶点
caspase [1]
体外研究

Emricasan(也被称作IDN-6556或PF-03491390),是活化caspases的抑制剂,在体外实验中具有亚纳摩尔到纳摩尔级别的活性。Emricasan对hNPCs具有神经保护活性,但不抑制ZIKV的复制[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Jurkat E6-1 NHzoV3pHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M{[wOWlvcGmkaYTpc44hd2ZiQX70bU1H[XNiYX70bYJw\HlvaX7keYNm\CClYYPwZZNmNTNiYXP0bZZqfHliaX6gbJVu[W5iSoXyb4F1KEV4LUGgZ4VtdHNidYPpcochSWNvRFXWSE1CVUNic4Xid5Rz[XSnIHL5JIZtfW:{ZYPj[Y5k\SCkYYPl[EBie3OjeTygTWM2OCB;IECuNFA3KM7:TT6= MmKzQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl4NUCyPFcoRjJ7NkWwNlg4RC:jPh?=
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A673 MlLDdWhVWyCjc4PhfS=> NH\1bHhyUFSVIH;mJJBm\GmjdILpZ{Bk[W6lZYKgZ4VtdCCuaX7ld{B1dyCrZHXueIlngSCvdXz0bZBt\SCxcIDvdpR2dmm2aXXzJIZweiCmcoXnJJJmeHW{cH;zbY5oQiCScnntZZJ6KHOlcnXlckBnd3JiQU[3N{Bk\Wyucx?= M1;NU|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
Saos-2 NEDGNZJyUFSVIHHzd4F6 MkfKdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohWHKrbXHyfUB{[3KnZX6g[o9zKFOjb4OtNkBk\Wyucx?= MW[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR|NUGzPUc,Ojl2M{WxN|k9N2F-
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SK-N-MC NWfqS5BreUiWUzDhd5NigQ>? M3nucZFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KFC{aX3hdpkhe2O{ZXXuJIZweiCVSz3OMW1EKGOnbHzz Mk\sQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay Cell viability 27571349
体内研究 Emricasan在非酒精性脂肪性肝炎中减少肝损伤,但对代谢紊乱无作用。它还能减缓消炎反应。在小鼠的非酒精性脂肪性肝炎模型中,Emricasan的处理能减轻星形细胞的激活和肝纤维化[1]。目前,Emricasan处于phase2临床试验,检测其通过慢性HCV感染对肝损伤和肝纤维化的治疗效果[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
  • Cell lines: 星形胶质细胞
  • Concentrations: 9 μM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method: 模拟感染星形胶质细胞,用DMSO或2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan 或 92 μM PHA-690509 和9 μM emricasan结合使用,在感染PRVABC59前处理细胞1小时。感染细胞后24小时,收集并固定细胞。
动物实验:[1]
  • Animal Models: C57BL/6J小鼠
  • Dosages: 0.3mg/kg/day
  • Administration: 灌胃

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 569.50
化学式

C26H27F4N3O7

CAS号 254750-02-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03205345 Unknown status Drug: Emricasan (25 mg)|Drug: Emricasan (5 mg)|Drug: Placebo Decompensated Cirrhosis Conatus Pharmaceuticals Inc. June 28 2017 Phase 2
NCT01653899 Completed Drug: IDN-6556 Diabetes University of Alberta|Conatus Pharmaceuticals Inc. June 2012 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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