Z-DEVD-FMK

目录号:S7312 别名: Caspase-3 Inhibitor

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Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。

Z-DEVD-FMK Chemical Structure

CAS: 210344-95-9

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生物活性

产品描述 Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。
靶点
Caspase-3 [1]
体外研究

Z-DEVD-FMK (1–200 μM)以浓度依赖的方式抑制D4-GDI裂解和细胞凋亡。[1] Z-DEVD-FMK降低神经酰胺诱导的心肌细胞死亡,并显著抑制caspase 3的活化。[3] Z-DEVD-FMK (100μM)减弱培养的脑微血管内皮细胞中OxyHb诱导的细胞脱落,降低caspase-2和-3的活性,废除OxyHb诱导的DNA螺旋,并防止OxyHb诱导的PARP裂解。 [4] Z-DEVD-FMK (100 μM)阻断MPP+诱导的caspase-3酶活性的增加。Z-DEVD-FMK剂量依赖性阻断6-OHDA诱导的细胞凋亡,IC50 为18 μM。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
duck embryo fibroblasts (DEFs) MmjaSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M1fPd|IhcMLi MWXl[oZm[3SrdnXsfUBxem:vb4Tl[EB3cXKjbDDy[ZBtcWOjdHnvci=> M4fy[|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNyOEGzOVAxLz5|MEixN|UxODxxYU6=
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HCT116 cells M37LO2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M{Dq[|Ux6oDLzszN MWCyJIg> MV7jc5Rz\WG2bXXueEB4cXSqIGj5cI9xcW6nIITvJJBz\X[nboTlJJRp\SC6eXzvdIlv\S2rbnT1Z4VlKGmwY4LlZZNqdmdiYYDvdJRwe2m| MlHtQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl|NkK2OlcoRjJ7M{[yOlY4RC:jPh?=
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THP-1 cells MmHmSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MYO1NEDPxE1? MWKyJIg> NX\jPYIze3WkLVexJJBm[WtiSX7obYJqfGmxbjDpckBFVVGDIHnu[JVk\WRiY3XscEBl\WG2aB?= M4izSFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7MkK1NVM3Lz5{OUKyOVE{PjxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP CLK3 / ADH4 / MDH1 ORF57 / caspase 7 / caspase 3 24195789 20159985
体内研究 Z-DEVD-FMK,损伤前后,显著降低创伤后的细胞凋亡,并显著改善神经功能的恢复。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[5]
  • Caspase 活性测定:

    Caspase-3 和 caspase-9的活性使用基于荧光的基底测定。处理后,37℃下,细胞重新在含有10 mM毛地黄皂苷的裂解缓冲液中(50 mM Tris HCl,1 mM EDTA,和10 mM EGTA) 悬浮20分钟。上层清夜用荧光底物Ac-DEVD-AFC(对caspase-3)或Ac-LEHD-AFC(对caspase-9)在37℃下处理1小时,荧光性在激发波长400 nm和发射波长505 nm下通过Gemini XS荧光板阅读器测量。

细胞实验:[5]
  • Cell lines: N27细胞
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 24小时
  • Method: N27细胞与100 μM 6-OHDA培育24小时,或与300 μM MPP+培育36小时,在50 μM Z-DEVD-FMK 存在或不存在下,细胞死亡通过广泛用于评估细胞活性的MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-3-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) 试验测定。处理后,37°C下将细胞在含有0.25 毫克/毫升MTT的无血清培养基中培育3小时。从四唑鎓形成的甲瓒在570nm下,以630 nm为参考波长,使用SpectraMax酶标仪进行测定。
动物实验:[2]
  • Animal Models: 患有脑外伤的雄性Sprague Dawley 大鼠。
  • Dosages: 160 ng
  • Administration: 脑室内注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 400+5% Tween 80+ddH2O

1mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 668.66
化学式

C30H41FN4O12

CAS号 210344-95-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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