Z-DEVD-FMK

别名: Caspase-3 Inhibitor

Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。

Z-DEVD-FMK Chemical Structure

Z-DEVD-FMK Chemical Structure

CAS: 210344-95-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 5561.01 现货
1mg RMB 1629.95 现货
5mg RMB 4832.1 现货
10mg RMB 7674.97 现货
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批次: S731204 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.87%
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相关信号通路图

Caspase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HCT116 cells Function assay 50 μM 2 h cotreatment with Xylopine to prevente the xylopine-induced increasing apoptosis 29362667
A549 Function assay 25 μM 24 h significantly inhibit ROS generation in A549 cells 30240709
OSCC cell Apoptosis assay 20 µM 48 h reduce the activity of caspase 3 and caspase 9 30573978
THP-1 cells Function assay 50 μM 2 h sub-G1 peak Inhibition in DMQA induced cell death 29225136
duck embryo fibroblasts (DEFs) Function assay 2 h  effectively promoted viral replication 30813500
K562 cells Function assay 2 h increased R. verniciflua extract-induced cell proliferation 29328387
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生物活性

产品描述 Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor)是一种特异性,不可逆的Caspase-3抑制剂,也能有效抑制caspase-6, caspase-7, caspase-8和caspase-10。
靶点
Caspase-3 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Z-DEVD-FMK (1–200 μM)以浓度依赖的方式抑制D4-GDI裂解和细胞凋亡。[1] Z-DEVD-FMK降低神经酰胺诱导的心肌细胞死亡,并显著抑制caspase 3的活化。[3] Z-DEVD-FMK (100μM)减弱培养的脑微血管内皮细胞中OxyHb诱导的细胞脱落,降低caspase-2和-3的活性,废除OxyHb诱导的DNA螺旋,并防止OxyHb诱导的PARP裂解。 [4] Z-DEVD-FMK (100 μM)阻断MPP+诱导的caspase-3酶活性的增加。Z-DEVD-FMK剂量依赖性阻断6-OHDA诱导的细胞凋亡,IC50 为18 μM。[5]
激酶实验 Caspase 活性测定
Caspase-3 和 caspase-9的活性使用基于荧光的基底测定。处理后,37℃下,细胞重新在含有10 mM毛地黄皂苷的裂解缓冲液中(50 mM Tris HCl,1 mM EDTA,和10 mM EGTA) 悬浮20分钟。上层清夜用荧光底物Ac-DEVD-AFC(对caspase-3)或Ac-LEHD-AFC(对caspase-9)在37℃下处理1小时,荧光性在激发波长400 nm和发射波长505 nm下通过Gemini XS荧光板阅读器测量。
细胞实验 细胞系 N27细胞
浓度 ~50 μM
孵育时间 24小时
方法 N27细胞与100 μM 6-OHDA培育24小时,或与300 μM MPP+培育36小时,在50 μM Z-DEVD-FMK 存在或不存在下,细胞死亡通过广泛用于评估细胞活性的MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-3-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) 试验测定。处理后,37°C下将细胞在含有0.25 毫克/毫升MTT的无血清培养基中培育3小时。从四唑鎓形成的甲瓒在570nm下,以630 nm为参考波长,使用SpectraMax酶标仪进行测定。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot HAUSP / Kinesin 5B / GEP100 / SDCCAG3 / PARD3 / Lamin A/C / PARP CLK3 / ADH4 / MDH1 ORF57 / caspase 7 / caspase 3 24195789
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Z-DEVD-FMK,损伤前后,显著降低创伤后的细胞凋亡,并显著改善神经功能的恢复。[2]
动物实验 Animal Models 患有脑外伤的雄性Sprague Dawley 大鼠。
Dosages 160 ng
Administration 脑室内注射

化学信息&溶解度

分子量 668.66 分子式

C30H41FN4O12

CAS号 210344-95-9 SDF Download Z-DEVD-FMK SDF
Smiles CC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(CC(=O)OC)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 149.55 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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