Cyclosporine
中文名称：环孢菌素
Cyclosporine是一种钙调酶抑制剂，用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。
Cyclosporine Chemical Structure
CAS: 79217-60-0
客户使用Selleck的发表文献13篇
产品质控
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| 相关靶点 | PTP family DUSP PPP family CaN ALP | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 代谢化合物库 抗癌代谢化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 糖代谢化合物库 脂代谢化合物库 | 点击展开 |
phosphatase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Cyclosporine是一种钙调酶抑制剂，用作免疫抑制剂药物来组织器官移植中的免疫排斥。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Cyclosporine通过细胞自主机制诱导表型转变，包括非转化细胞的浸润。Cyclosporine对肿瘤细胞的治疗导致显著的形态学改变，包括胞膜边缘波动和众多伪足突出，细胞运动性增加，以及基质非依赖性(浸润)生长。[1] Cyclosporine (cyclosporin A, CsA)具有有效的免疫抑制性能，表明其具有阻断活化的T细胞中细胞因子基因转录的作用。Cyclosporine通过与亲环素形成复合物，抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，其调节核转运和随后NFAT转录因子的活化。Cyclosporine也会阻断抗原识别引起的JNK 和p38的激活，使CsA成为T细胞活化的高度特异性抑制剂。[2] Cyclosporine介导的对MPAG通过Mrp2转运子进行胆汁排泄的抑制是Cyclosporine和mycophenolate mofetil (MMF) 相互作用的反应机理。[3] Cyclosporine抑制骨骼肌细胞的生化和形态分化，而对增殖影响最小。[4] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Cyclosporine增强免疫缺陷的SCID浅褐色小鼠体内的肿瘤生长。[1]在小鼠体内，Cyclosporine抑制诱发型创伤后肌肉再生。[4] Cyclosporine在血液，脾脏，和肾脏中1h时达到最高浓度，在脾脏和肾脏中比在血液中浓度高。[5] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05955924 | Recruiting | Non-melanoma Skin Cancer|Carcinoma Squamous Cell|Carcinoma Basal Cell|Keratinocyte Carcinoma |
Women''s College Hospital|Canadian Institutes of Health Research (CIHR)|University Health Network Toronto|NOW Foods |
August 28 2023 | Phase 3 |
| NCT04989686 | Recruiting | Immunosuppression |
Children''s Hospital of Philadelphia|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
June 8 2023 | -- |
| NCT05702931 | Not yet recruiting | Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes |
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital Department of Nephrology|Odense University Hospital Department of Nephrology |
April 1 2023 | Phase 4 |
| NCT05745701 | Completed | Healthy |
Pfizer |
February 22 2023 | Phase 1 |
| NCT05056779 | Withdrawn | Moderate-to-severe Atopic Dermatitis |
Galderma R&D |
January 2023 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 1202.61 | 分子式 | C62H111N11O12 |
| CAS号 | 79217-60-0 | SDF | Download Cyclosporine SDF |
| Smiles | CCC1C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N1)C(C(C)CC=CC)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (83.15 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
What is the difference between S2286 (cyclosporin A) and S1514 (cyclosporin)?
回答：
Cyclosporine is a mixture of Cyclosporine A, derivatives of Cyclosporine A, salts of Cyclosporine A. Cyclosporine A is an especially useful Cyclosporine component.
